Metformin

Metformin

Grundlagen

Metformin ist das Medikament der ersten Wahl zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, vor allem bei Übergewichtigen, weil die Einnahme oftmals mit einer einhergehenden Gewichtsabnahme verbunden ist. Es wird auch bei der Behandlung des polyzystischen Ovarsyndroms eingesetzt. Metformin wird durch den Mund eingenommen und ist rezeptpflichtig. Metformin wird oft in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika angewandt.

Wirkung

Pharmakodynamik

Die Wirkmechanismen von Metformin sind einzigartig im Vergleich zu anderen Klassen von oralen AntihyperglykÀmika. Metformin senkt den Blutzuckerspiegel, indem es die hepatische Glukoseproduktion (Glukoneogenese) verringert, die intestinale Absorption von Glukose vermindert und die InsulinsensitivitÀt durch Erhöhung der peripheren Glukoseaufnahme und -verwertung erhöht. Es ist bekannt, dass Metformin die Atmungskette in den Mitochondrien hemmt, wodurch die antidiabetische Wirkung zustande kommt. Der genaue Mechanismus dieser VorgÀnge ist jedoch noch nicht vollstÀndig geklÀrt.

Pharmakokinetik

Metformin hat eine orale BioverfĂŒgbarkeit von 50-60 % unter NĂŒchternbedingungen und wird langsam absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) wird innerhalb von ein bis drei Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Plasmaproteinbindung ist vernachlĂ€ssigbar. Metformin wird weitestgehend unverĂ€ndert ĂŒber den Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit betrĂ€gt rund 17 Stunden.

Wechselwirkungen

Der H2-Rezeptor-Antagonist Cimetidin bewirkt einen Anstieg der Plasmakonzentration von Metformin.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erhöhen.

Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die MagenmotilitĂ€t und verlĂ€ngern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese BeeintrĂ€chtigung kann dazu fĂŒhren, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erhöht wird und das Risiko fĂŒr unerwĂŒnschte Wirkungen steigt.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Metformin ist in der Regel gut vertrÀglich. 

HĂ€ufige unerwĂŒnschte Wirkungen sind Durchfall, Übelkeit und Unterleibsschmerzen. 

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral):  1 g/kg

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A10BA02
Summenformel C4H11N5
Molare Masse (g·mol−1) 129,16
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 218–220
PKS Wert 12.4
CAS-Nummer 657-24-9
PUB-Nummer 4091
Drugbank ID DB00331

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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