Perindopril

Perindopril

Grundlagen

Perindopril wird verwendet, um Bluthochdruck und Herzschwäche (Herzinsuffizienz) zu behandeln. Es gehört zur Gruppe der ACE-Hemmer (Angiotensin-Converting-Enzyme-Hemmer). Es Bei diesem Wirkstoff handelt sich um ein Prodrug, also ein Stoff, welcher nach der Aufnahme in den Körper erst zu seiner pharmakologisch wirksamen Form aktiviert wird.

Anwendung und Indikationen

Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie), Herzschwäche (Herzinsuffizienz) und zur Verringerung von kardialen Ereignissen bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit eingesetzt. Bei Patienten, die in der Vergangenheit einen Herzinfarkt hatten, kann Perindopril ebenfalls zur Verringerung des Risikos kardialer Ereignisse eingesetzt werden. Perindopril kann auch in Kombination mit anderen Medikamenten, vor allem jenen, die die Blutfettwerte und den Blutdruck senken, verwendet werden.

Perindopril wird im allgemeinen oral, als Tablette oder Schmelztablette eingenommen. Perindopril wird meistens in Dosierungen zwischen 2 und 10 mg verabreicht.

Geschichte

Perindopril wurde erstmals 1987 von der Firma Servier entwickelt und wird mittlerweile von vielen anderen Unternehmen als Generikum vertrieben. Es wurde erstmals in Frankreich zugelassen und hat sich seitdem in vielen Ländern als wirksames Medikament bewährt.

Wirkung

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Perindoprilat, die aktive Form von Perindopril, ist ein starker, kompetitiver Hemmer von ACE (Angiotensin-Converting-Enzyme). ACE ist das Enzym, das f√ľr die Umwandlung des Stoffes Angiotensin I (ATI) in Angiotensin II (ATII) verantwortlich ist. ATII reguliert den Blutdruck und ist eine Schl√ľsselkomponente des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS). Das RAA-System ist ein hom√∂ostatischer Mechanismus zur Regulierung der H√§modynamik, des Wasser- und Elektrolythaushalts und somit auch ein Regulator des Blutdrucks.

Pharmakokinetik

Perindopril wird schnell absorbiert, wobei die maximale Plasmakonzentration etwa 1 Stunde nach der oralen Verabreichung erreicht wird. Die Bioverf√ľgbarkeit betr√§gt 65-75%. Nach der Absorption wird Perindopril zu Perindoprilat hydrolysiert, welches eine durchschnittliche Bioverf√ľgbarkeit von 20% aufweist. Die Geschwindigkeit und das Ausma√ü der Absorption wird durch die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung nicht beeinflusst. Perindoprilat ist zu 10-20% an Plasmaproteine gebunden. Perindopril wird in der Leber extensiv metabolisiert, weshalb nach oraler Verabreichung nur 4-12% der Dosis im Urin wiedergefunden werden. Perindoprilat hat eine sehr lange Halbwertszeit von 30 bis 120 Stunden. Dies ist auf seine langsame Dissoziation von den ACE-Bindungsstellen zur√ľckzuf√ľhren.

Wechselwirkungen

Mit den folgenden Arzneistoffen kann es zu Interaktionen kommen:

  • Lithium
  • Goldinjektionen bei der Behandlung der Arthritis
  • Kaliumsparende Diuretika wie Spironolacton, Amilorid und Triamteren
  • Bei einer Kombination mit einem Diuretikum und einem sogenannten NSAID (Non-Steroidal-Anti-Inflammatory-Drug) mit Perindopril kann es zu einer sehr schweren Nierensch√§digung oder sogar Nierenversagen kommen. Diese Kombination wird auch "Triple-Whammy"genannt.

Toxizität

Kontraindikationen

  • Perindopril sollte nicht bei einer √úberempfindlichkeit gegen√ľber dem Wirkstoff oder anderen ACE-Hemmern verwendet werden.
  • Bei Patienten mit einer schweren Nierenerkrankung soll Perindopril nicht verwendet werden.
  • Bei Kindern und Schwangeren darf Perindopril nicht gegeben werden.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Perindopril sind:

  • M√ľdigkeit
  • Schwindel
  • Kopfschmerzen
  • Husten
  • Schlafst√∂rungen
  • leichte Stimmungsschwankungen
  • R√ľckenschmerzen

Seltenere Nebenwirkungen:

  • Verdauungsbeschwerden wie beispielsweise Durchfall
  • √úbelkeit
  • Geschmacksst√∂rungen
  • Ausschl√§ge
  • Bauchschmerzen

Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte Perindopril nicht eingesetzt werden.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C09AA04
Summenformel C19H32N2O5
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 368,47
Aggregatzustand fest
CAS-Nummer 82834-16-0
PUB-Nummer 107807
Drugbank ID DB00790

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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