Quetiapin

Quetiapin

Grundlagen

Quetiapin ist ein atypisches antipsychotisches Medikament (atypisches Neuroleptikum), das zur Behandlung von Schizophrenie, bipolarer Störung und Major Depression eingesetzt wird. Quetiapin wirkt sowohl auf positive als auch auf negative Symptome der Schizophrenie. Es wird durch den Mund eingenommen und ist rezeptpflichtig.

Wirkung

Pharmakodynamik

Der Wirkmechanismus von Quetiapin ist noch nicht vollstĂ€ndig entschlĂŒsselt. Die antischizophrene Wirkung resultiert wahrscheinlich aus der Interaktion des Arzneistoffes mit Dopamin-Typ-2- (D2) und Serotonin-2A- (5HT2A) Rezeptoren. Bei der bipolaren Depression und der Major Depression könnten die Wirkungen von Quetiapin auf die Bindung dieses Medikaments oder seines Metaboliten an den Noradrenalin-Transporter zurĂŒckgefĂŒhrt werden. ZusĂ€tzliche Wirkungen von Quetiapin, einschließlich Somnolenz, orthostatische Hypotonie und anticholinerge Wirkungen, können aus dem Antagonismus von H1-Rezeptoren, adrenergen α1-Rezeptoren bzw. muskarinergen M1-Rezeptoren resultieren.

Pharmakokinetik

Die höchste Plasmakonzentration von Quetiapin tritt 1,5 Stunden nach oraler Gabe auf. Die Plasmaproteinbindung von Quetiapin betrĂ€gt 83 %. Der wichtigste aktive Metabolit von Quetiapin ist Norquetiapin (N-Desalkylquetiapin). Quetiapin hat eine Eliminationshalbwertszeit von 6 bis 7 Stunden. Sein Metabolit, Norquetiapin, hat eine Halbwertszeit von 9 bis 12 Stunden. Quetiapin wird nach dem hepatischen Metabolismus hauptsĂ€chlich ĂŒber die Nieren (73%) und in den FĂ€zes (20%) ausgeschieden, der Rest (1%) wird als das Medikament in seiner unmetabolisierten Form ausgeschieden.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Sehr hĂ€ufige (>10% Inzidenz) unerwĂŒnschte Wirkungen

  • Trockener Mund
  • SchwindelgefĂŒhl
  • Kopfschmerzen
  • Somnolenz (SchlĂ€frigkeit; von 15 Antipsychotika verursacht Quetiapin die fĂŒnfthĂ€ufigste Sedierung. Formulierungen mit verlĂ€ngerter Wirkstofffreisetzung (XR) neigen dazu, bei jeder Dosis weniger Sedierung zu erzeugen als die Formulierungen mit sofortiger Wirkstofffreisetzung)[16]

HĂ€ufige (1-10% Inzidenz) unerwĂŒnschte Wirkungen

  • Hoher Blutdruck
  • Orthostatische Hypotension
  • Hoher Pulsschlag
  • Erhöhtes Blutcholesterin
  • Erhöhte Serum-Triglyceride
  • Unterleibsschmerzen
  • Verstopfung
  • Erhöhter Appetit
  • Erbrechen
  • Erhöhte Leberenzyme
  • RĂŒckenschmerzen
  • Asthenie
  • Schlaflosigkeit
  • Lethargie
  • Zittern
  • Unruhe
  • Nasenverstopfung
  • Pharyngitis
  • MĂŒdigkeit
  • Schmerzen
  • Dyspepsie (Verdauungsstörung)
  • Periphere Ödeme
  • Dysphagie
  • Gewichtszunahme

Seltene (<1% Inzidenz) unerwĂŒnschte Wirkungen

  • VerlĂ€ngertes QT-Intervall
  • Plötzlicher Herztod
  • Synkope
  • Diabetische Ketoazidose
  • Restless-Legs-Syndrom
  • HyponatriĂ€mie
  • Gelbsucht
  • Pankreatitis
  • Agranulozytose
  • Leukopenie
  • Neutropenie
  • Eosinophilie
  • Anaphylaxie
  • Krampfanfall
  • Hypothyreose
  • Myokarditis
  • Kardiomyopathie
  • Hepatitis
  • Selbstmordgedanken
  • Priapismus
  • Stevens-Johnson-Syndrom

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N05AH04
Summenformel C21H25N3O2S
Molare Masse (g·mol−1) 383,51
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 172–173
PKS Wert 6,83
CAS-Nummer 111974-69-7
PUB-Nummer 5002
Drugbank ID DB01224

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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