Desogestrel

Desogestrel
Código ATC G03AC09
Fórmula molecular C22H30O
Masa molar (g·mol−1) 310,47
Estado fisico sólido
Punto de fusion (°C) 109-110
Valor de PKS 13.04
Número CAS 54024-22-5
Número PUB 40973
Drugbank ID DB00304
Solubilidad moderado en agua / pobre en etanol

Básico

El desogestrel es un medicamento progestágeno utilizado en las píldoras anticonceptivas para mujeres. También se utiliza en el tratamiento de los síntomas de la menopausia en las mujeres. El medicamento está disponible y se utiliza solo o en combinación con un estrógeno. Se toma por vía oral.

Farmacología

Farmacodinámica

Los anticonceptivos orales que contienen desogestrel suprimen las gonadotropinas y, por tanto, inhiben la ovulación. En concreto, el desogestrel se une a los receptores de progesterona y andrógenos y frena la liberación de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) desde el hipotálamo. Este proceso conduce a la supresión del aumento fisiológico normal de la hormona luteinizante (LH) que precede a la ovulación. Inhibe la ruptura de los folículos y la liberación de óvulos viables de los ovarios. Se ha demostrado que el desogestrel es más eficaz cuando se administra antes de la ovulación.

Farmacocinética

La absorción oral es rápida y la concentración plasmática máxima se alcanza después de unas 2 horas. La biodisponibilidad es de alrededor del 60-80%. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 96-98%. La metabolización se produce en el hígado, donde el desogestrel se convierte en su metabolito activo, el etonogestrel. La excreción tiene lugar principalmente en la orina.

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes del desogestrel pueden ser irregularidades menstruales, amenorrea, dolor de cabeza, náuseas, sensibilidad mamaria y cambios de humor (por ejemplo, depresión), así como aumento de peso, acné e hirsutismo.

El desogestrel también puede provocar cambios en los niveles de colesterol total, LDL y HDL. Entre los efectos secundarios poco frecuentes del desogestrel se encuentran las infecciones vaginales, la intolerancia a las lentes de contacto, los vómitos, la caída del cabello, la dismenorrea, los quistes ováricos y la fatiga, mientras que entre los efectos secundarios poco frecuentes se encuentran las erupciones cutáneas, la urticaria y el eritema nodoso. Con desogestrel también pueden producirse secreciones mamarias, embarazos ectópicos y empeoramiento del angioedema.

Los efectos secundarios graves de los anticonceptivos orales combinados que contienen desogestrel pueden incluir tromboembolismo venoso, tromboembolismo arterial, tumores dependientes de hormonas (por ejemplo, tumores hepáticos, cáncer de mama) y melasma.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): >2000 mg/kg

Fuentes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lector

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

Medicamentos que contienen Desogestrel

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