El tacrolimus es un fármaco del grupo de los inmunosupresores y un inhibidor de la calcineurina. El tacrolimus se utiliza para prevenir el rechazo de órganos y para tratar la dermatitis atópica y la psoriasis de moderada a grave.
Químicamente, es una lactona macrólida. Se descubrió por primera vez en 1987 en una muestra de suelo japonés que contenía la bacteria Streptomyces tsukubensis. Está en la lista de medicamentos esenciales de la OMS.
| Medicamento | Sustancia(s) | Titular de la autorización |
|---|---|---|
| Tacni 0,5 mg cápsulas duras EFG | Tacrolimus | TEVA PHARMA |
| Tacni 1 mg cápsulas duras EFG | Tacrolimus | TEVA PHARMA |
| Tacni 5 mg cápsulas duras EFG | Tacrolimus | TEVA PHARMA |
| Tacrolimus Accord 0.5 Mg Capsulas Duras | Tacrolimus | ACCORD HEALTHCARE, S.L.U |
| Tacrolimus Accord 1 Mg Capsulas Duras | Tacrolimus | ACCORD HEALTHCARE, S.L.U |
Farmacodinámica
Tacrolimus se utiliza para la profilaxis del rechazo de órganos en pacientes adultos y pediátricos que han recibido un trasplante alogénico de hígado, riñón, corazón o pulmón en combinación con otros inmunosupresores.
El tacrolimus es un inhibidor de la calcineurina. En las células T, la activación del receptor de células T normalmente conduce a un aumento del calcio intracelular, que actúa a través de la calmodulina para activar la calcineurina. A continuación, la calcineurina desfosforila el factor de transcripción del factor nuclear de las células T activadas (NF-AT), que migra al núcleo de la célula T y aumenta la actividad de los genes que codifican la IL-2 y las citocinas relacionadas. El tacrolimus impide la desfosforilación del NF-AT y, por tanto, inhibe la respuesta inmunitaria adaptativa del organismo.
Farmacocinética
La biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 25%. Alrededor del 99% del tacrolimus se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina sérica y a la alfa-1-glicoproteína ácida. El tacrolimus se metaboliza predominantemente por el CYP3A4 y secundariamente por el CYP3A5 en el hígado. En humanos, menos del 1 % de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina. La excreción barata a través de las heces representa más del 90 %. La vida media plasmática puede ser muy variable, oscilando entre 4 y 40 horas.
Interacciones con otros medicamentos
Además del tacrolimus, muchos otros fármacos también son degradados por la enzima CYP3A4. Por lo tanto, si estos medicamentos se toman al mismo tiempo, el riesgo de interacciones y de aumento de los efectos adversos aumenta considerablemente.
Entre las sustancias con mayor riesgo de interacción se encuentran:
Efectos secundarios
Los efectos secundarios pueden ser graves e incluyen:
Contraindicaciones
El tacrolimus sólo debe utilizarse en caso de emergencia y bajo estrecha supervisión en las siguientes circunstancias:
En las enfermedades neoplásicas, como el cáncer de piel o el cáncer de pulmón, el tacrolimus sólo debe administrarse tras una cuidadosa consideración de la relación riesgo-beneficio debido a su efecto inmunosupresor.
| Código ATC | D11AH01, L04AD02 |
| Fórmula molecular | C44H69NO12 |
| Masa molar (g·mol−1) | 804,02 |
| Estado fisico | sólido |
| Punto de fusion (°C) | 140 |
| Valor de PKS | 2.94; 9.95 |
| Número CAS | 104987-11-3 |
| Número PUB | 445643 |
| Drugbank ID | DB00864 |
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