Tramadol

Tramadol
Código ATC N02AX02
Fórmula molecular C16H25NO2
Masa molar (g·mol−1) 263,38
Estado fisico sólido
Punto de fusion (°C) 178-181
Valor de PKS 9,41
Número CAS 27203-92-5
Número PUB 33741
Drugbank ID DB00193
Solubilidad muy soluble en agua y metanol, poco soluble en acetona

Básico

El tramadol es un analgésico del grupo de los analgésicos opiáceos. Se utiliza para tratar el dolor de moderado a severo. Debido a su mejor tolerabilidad en comparación con otros opioides, el tramadol se considera un opioide de "bajo riesgo". Las indicaciones de uso incluyen: Dolor después de la cirugía, lesiones o dolor crónico. El tramadol suele administrarse en forma de comprimido o cápsula, pero también puede administrarse en forma de supositorio o por vía intravenosa. Como ocurre con todos los opiáceos, existe un potencial de dependencia asociado a su uso. El Tramadol sólo está disponible con receta médica.

Farmacología

Farmacodinámica

El tramadol consigue su principal efecto mediante una acción agonista (activadora) en el llamado receptor μ-opioide. El tramadol también se une débilmente a los otros dos receptores opioides conocidos. Su afinidad es 6000 veces menor que la de la morfina. Al unirse a estos receptores, se amortigua la percepción del dolor. Sin embargo, el tramadol tiene un segundo mecanismo de acción que es en parte responsable del alivio del dolor. El tramadol inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina en la presinapsis, lo que aumenta permanentemente su concentración en la hendidura sináptica. Ambos neurotransmisores están implicados en la transmisión del dolor. Esto alivia aún más el dolor y mejora el estado de ánimo (efecto antidepresivo).

Farmacocinética

El tramadol se absorbe rápida y casi completamente a través del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 75%. La concentración plasmática máxima de tramadol (tras su administración oral) se alcanza normalmente al cabo de 1-2 horas. Sólo el 20% de la dosis administrada se une a las proteínas plasmáticas. El tramadol se metaboliza en el hígado en al menos 23 metabolitos diferentes. La enzima que cataliza estas reacciones es la CYP2D6. El 90% de la dosis se excreta finalmente por vía renal. el 10% restante es excretado por el organismo en las heces. La vida media de eliminación es de 5-6 horas.

Interacciones con otros medicamentos

Tomarlo junto con bupropión o inhibidores de la MAO puede provocar efectos secundarios graves. Además, debe evitarse la ingesta simultánea de sustancias depresoras centrales, benzodiazepinas, carbamazepina, anticoagulantes y sustancias que aumentan los niveles de serotonina (antidepresivos, cocaína, éxtasis).

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son:

  • Dolor de cabeza
  • Náuseas
  • Estreñimiento
  • Fatiga
  • Sudando
  • Boca seca

Existe un riesgo de dependencia asociado al uso de tramadol.

Datos toxicológicos

DL50 (ratón, oral): 350 mg/kg

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