Farmacodinámica
El tramadol consigue su principal efecto mediante una acción agonista (activadora) en el llamado receptor μ-opioide. El tramadol también se une débilmente a los otros dos receptores opioides conocidos. Su afinidad es 6000 veces menor que la de la morfina. Al unirse a estos receptores, se amortigua la percepción del dolor. Sin embargo, el tramadol tiene un segundo mecanismo de acción que es en parte responsable del alivio del dolor. El tramadol inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina en la presinapsis, lo que aumenta permanentemente su concentración en la hendidura sináptica. Ambos neurotransmisores están implicados en la transmisión del dolor. Esto alivia aún más el dolor y mejora el estado de ánimo (efecto antidepresivo).
Farmacocinética
El tramadol se absorbe rápida y casi completamente a través del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 75%. La concentración plasmática máxima de tramadol (tras su administración oral) se alcanza normalmente al cabo de 1-2 horas. Sólo el 20% de la dosis administrada se une a las proteínas plasmáticas. El tramadol se metaboliza en el hígado en al menos 23 metabolitos diferentes. La enzima que cataliza estas reacciones es la CYP2D6. El 90% de la dosis se excreta finalmente por vía renal. el 10% restante es excretado por el organismo en las heces. La vida media de eliminación es de 5-6 horas.
Interacciones con otros medicamentos
Tomarlo junto con bupropión o inhibidores de la MAO puede provocar efectos secundarios graves. Además, debe evitarse la ingesta simultánea de sustancias depresoras centrales, benzodiazepinas, carbamazepina, anticoagulantes y sustancias que aumentan los niveles de serotonina (antidepresivos, cocaína, éxtasis).
