Morphine

Code ATCN02AA01, N07BC09
Numéro CAS57-27-2
Numéro PUB5288826
ID de DrugbankDB00295
Formule bruteC17H19NO3
Masse molaire (g·mol−1)285,34
État physiquesolide
Point de fusion (°C)253–254
Valeur PKS8,21

Principes de base

La morphine est un analgésique de la famille des opiacés. Il agit directement sur le système nerveux central (SNC), réduisant la sensation de douleur. Il peut être pris pour les douleurs aiguës et chroniques et est souvent utilisé pour les douleurs intenses après une crise cardiaque, les calculs rénaux et pendant l'accouchement. La morphine peut être administrée par voie orale, par injection dans un muscle, par injection sous la peau, par voie intraveineuse, par injection dans l'espace autour de la moelle épinière ou par voie rectale. Les opioïdes pouvant entraîner une dépendance grave, la morphine n'est disponible que sur ordonnance.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

La morphine agit dans le système nerveux central sur les récepteurs opioïdes μ-, κ- et δ-. Principalement en se liant aux récepteurs μ, la transmission de la douleur dans le cerveau est inhibée et l'effet analgésique est ainsi obtenu. L'activation des récepteurs opioïdes empêche l'afflux de calcium présynaptique, ce qui entraîne une hyperpolarisation de la cellule et donc une réduction de l'excitabilité. En post-synaptique, la morphine active les canaux potassiques, ce qui augmente l'efflux de potassium. Cela entraîne également une hyperpolarisation et une réduction de l'excitabilité de la cellule nerveuse.

Pharmacocinétique

La morphine est absorbée dans l'environnement alcalin de l'intestin supérieur et de la muqueuse rectale. La biodisponibilité de la morphine est de 80 à 100 %. La morphine est liée à 35% aux protéines dans le sang. La morphine est métabolisée à 90% par glucuronidation via UGT2B7 et par sulfatation. La morphine est métabolisée à 90 % par glucuronidation et sulfatation. 70 à 80 % de la dose administrée sont excrétés dans les 48 heures. La morphine est excrétée principalement dans l'urine et, dans une moindre mesure, dans les fèces.

Toxicité

Effets secondaires

Effets secondaires courants

  • Constipation
  • Nausées ou vomissements
  • Somnolence
  • étourdissements et sensation de vertige (vertiges)
  • Confusion
  • Maux de tête
  • démangeaisons ou éruptions cutanées

Effets secondaires graves

  • difficulté à respirer ou respirations courtes et superficielles
  • raideur musculaire
  • vertiges et fatigue graves (hypeotonia)
  • Crises ou convulsions

Si vous avez une crise ou une convulsion, rendez-vous immédiatement aux urgences.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 335 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • NHS
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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