Le tétrazépam est utilisé comme médicament myorelaxant, notamment en cas de convulsions ou de douleurs chroniques provoquées par des contractures musculaires. Il existe des médicaments plus appropriés appartenant au groupe des benzodiazépines qui peuvent être utilisés en tant que médicaments calmants, anxiolytiques ou somnifères.
Le tétrazépam agit sur les récepteurs GABA-A et renforce l'effet du neurotransmetteur GABA en sa présence. Cette liaison au récepteur entraîne une augmentation de l'afflux d'ions chlorure, ce qui entraîne à son tour une augmentation de la tension électrique dans la cellule (hyperpolarisation). Grâce à cet effet, la cellule est protégée d'une surexcitation. Le tétrazépam est dépendant du GABA, ce qui signifie que le tétrazépam ne peut agir que si le GABA se lie au même récepteur, ils doivent donc se lier simultanément au récepteur. L'avantage est que le risque de dépression respiratoire, c'est-à-dire d'arrêt de la respiration par paralysie musculaire, est ainsi réduit par rapport aux médicaments utilisés auparavant. Le tétrazépam entraîne une accoutumance relativement rapide, ce qui peut entraîner une dépendance.
Le tétrazépam est absorbé par le tractus gastro-intestinal et est lié à 83-87% aux protéines plasmatiques après la prise d'un comprimé. La concentration plasmatique maximale est atteinte après 1,5 à 2 heures. Le tétrazépam est métabolisé dans le foie et excrété presque exclusivement par les reins. L'état d'équilibre est atteint après environ 3 jours, ce qui signifie que l'effet complet n'est obtenu qu'après une prise constante du médicament pendant 3 jours.
