Bromure d'umeclidinium

Code ATCR03BB07
Numéro CAS869185-19-3
Numéro PUB11519070
ID de DrugbankDB09076
Formule bruteC29H34NO2
Masse molaire (g·mol−1)428,585
État physiquesolide
Point de fusion (°C)296,77
Point d'ébullition (°C)680,19
Valeur PKS13,04
Solubilité0,01608 mg/mL

Principes de base

Le bromure d'umeclidinium est une substance active utilisée dans le traitement de la broncho-pneumopathie chronique obstructive (BPCO). Le bromure d'umeclidinium appartient au groupe des parasympatholytiques et a un effet bronchodilatateur. Le bromure d'umeclidinium peut également être utilisé comme inhalateur en combinaison avec le vilanterol et/ou la fluticasone. Il a une longue durée d'action et présente donc l'avantage de ne devoir être utilisé qu'une fois par jour. Le bromure d'umeclidinium est chimiquement apparenté à l 'atropine et est un dérivé de la quinuclidine. Il se présente généralement sous la forme d'une poudre blanche.

Graphique Formule structurelle de la substance active Umeclidinium

Effet

Le bromure d'umeclidinium agit sur les récepteurs muscariniques des muscles lisses des voies respiratoires. C'est un antagoniste compétitif qui y annule les effets de l'acétylcholine. Les mouvements respiratoires sont entre autres contrôlés par le parasympathique du système nerveux, qui est activé par l'acétylcholine, ce qui entraîne un effet bronchodilatateur. Le bromure d'umeclidinium agit principalement sur les récepteurs muscariniques 3 (M3) et bloque les récepteurs à cet endroit, de sorte que l'acétylcholine ne peut plus se lier et ne peut donc pas déployer son effet. En tant qu'antagoniste compétitif, la concentration de bromure d'umeclidinium doit être supérieure à celle de l'acétylcholine.

L'acétylcholine agit en activant le récepteur M3. Cela entraîne l'activation de l'enzyme phospholipase C, qui forme de l'inositol-1,4,5-trisphophate, lequel libère à son tour du calcium dans la cellule. Le calcium déclenche alors des contractions musculaires qui, en cas de BPCO, aggravent les symptômes.

Le bromure d'umeclidinium est dégradé dans le foie par l'enzyme CYP2D6 et est presque exclusivement éliminé par les fèces. La biodisponibilité, c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang, est de 13% en moyenne. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 11 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale du principe actif dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après 5 à 15 minutes.

Dosage

Prenez toujours le bromure d'umeclidinium exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement selon les conseils de votre médecin.

La dose habituelle recommandée est de 55-62,5 microgrammes par jour, ce qui correspond à une inhalation.

La dose maximale par jour est d'une pulvérisation. Si votre dose doit être adaptée, vous ne devez en aucun cas utiliser plus ou moins d'une pulvérisation, mais vous faire prescrire un nouvel inhalateur avec un dosage différent.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Fréquent :

Occasionnellement :

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

  • Médicaments pour le traitement des troubles respiratoires commele tiotropium.

Contre-indications

Le bromure d'umeclidinium ne doit PAS être pris dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie au bromure d'umeclidinium

Limite d'âge

Le bromure d'umeclidinium ne devrait pas être utilisé avant l'âge de 18 ans.

Chez les personnes âgées, il est possible qu'à dose égale, le bromure d'umeclidinium ait un effet plus important que chez les autres personnes.

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse, le bromure d'umeclidinium ne devrait être utilisé qu'après consultation d'un médecin. Les études animales menées sur des rats et des lapins n'ont pas révélé de risques accrus de malformations. Une diminution de la fertilité n'a pas non plus été observée dans les études animales.

Pendant l 'allaitement , le bromure d'umeclidinium ne doit être utilisé qu'après consultation du médecin. Lors d'études animales sur des rats et des lapins, aucun passage dans le lait maternel n'a été observé.

Une diminution de la fertilité chez les hommes n'a pas été observée.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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