Lévocabastine

Code ATCR01AC02, S01GX02
Numéro CAS79449-98-2
Numéro PUB54385
ID de DrugbankDB01106
Formule bruteC26H29FN2O2
Masse molaire (g·mol−1)420,519
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,2
Point de fusion (°C)325,84
Point d'ébullition (°C)629,40
Valeur PKS3,71
Solubilité0,00347 mg/mL

Principes de base

La lévocabastine est une substance active utilisée dans le traitement des allergies. Elle appartient au groupe des antihistaminiques de deuxième génération et est principalement utilisée dans les collyres et les sprays nasaux. La lévocabastine peut y être utilisée pour traiter une conjonctivite allergique (conjonctivite allergique) ou comme spray nasal en cas de rhume des foins. Dans les médicaments, elle se présente généralement sous forme de chlorhydrate de lévocabastine et est insoluble dans l'eau.

Graphique Formule structurelle de la substance active lévocabastine

Effet

La lévocabastine agit comme un antagoniste compétitif sélectif des récepteurs de l'histamine 1. Cela signifie qu'elle déplace l'histamine, la substance qui se lie normalement aux récepteurs de l'histamine 1. Sélectif signifie dans ce contexte que la substance active ne se lie qu'à ce seul récepteur. Le déplacement du substrat proprement dit (agoniste) est qualifié de compétitif. L'antagoniste compétitif, en l'occurrence la lévocabastine, tente de déplacer l'agoniste proprement dit, ici l 'histamine, en se liant plus fortement au récepteur. L'histamine est un messager (médiateur) propre à l'organisme et est principalement sécrétée par les mastocytes en cas d'allergie. Cette libération excessive entraîne une série de réactions de l'organisme, qui sont notamment responsables des symptômes typiques d'une allergie. Il est toutefois important de noter que les symptômes n'apparaissent qu'en cas de libération excessive d'histamine et que l'allergène en question en est responsable. L'allergie se caractérise par une réaction excessive du système immunitaire à des substances inoffensives, qui peuvent être très différentes.

La lévocabastine est transformée (métabolisée) par le foie et éliminée par les reins dans l'urine. La résorption (absorption dans la circulation sanguine) est rapide et se fait principalement par les muqueuses. La biodisponibilité, c'est-à-dire le pourcentage de substance active disponible dans le sang, est de 30 à 60% en cas d'utilisation sous forme de gouttes oculaires et de 60 à 80% en cas d'utilisation dans le nez. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 35 à 40 heures. Cela favorise un effet qui peut durer jusqu'à 12 heures.

Dosage

Prenez toujours la lévocabastine exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement selon l'avis de votre médecin.

Adultes :

La dose habituelle recommandée est de 0,1 mg par narine 2x par jour ou de 0,015 mg par œil 2x par jour.

La prise recommandée peut être augmentée jusqu'à 4x par jour.

Enfants & adolescents à partir de 8 ans :

La dose habituelle recommandée est de 0,1 mg par narine 2 fois par jour ou de 0,015 mg par œil 2 fois par jour.

La prise recommandée peut être augmentée jusqu'à 4x par jour.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Très fréquent :

Fréquents :

Occasionnellement :

  • hypersensibilité
  • gonflement de la paupière
  • troubles du rythme cardiaque (palpitations)
  • difficultés respiratoires
  • Troubles nasaux
  • nez bouché
  • bronchospasme
  • malaise
  • Irritation, douleur et sécheresse au site d'administration (nez)

Rarement :

Très rare :

  • gonflement douloureux de la peau et des muqueuses
  • Conjonctivite (inflammation de la conjonctive)
  • Gonflement des yeux
  • inflammation des paupières (blépharite)
  • augmentation de l'accumulation de sang dans l'œil (hyperémie oculaire)
  • larmoiement des yeux
  • dermatite de contact
  • urticaire
  • Réactions au site d'administration (yeux)

Fréquence inconnue :

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

  • en cas d'oxymétazoline, la résorption de la lévocabastine peut être réduite

Contre-indications

La lévocabastine ne doit PAS être prise dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie à la lévocabastine
  • chez les enfants de moins de 8 ans

Limite d'âge

La lévocabastine ne devrait être prise qu'à partir de 8 ans. A partir de 65 ans, la dégradation de la lévocabastine peut prendre plus de temps.

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse, la lévocabastine ne doit être utilisée qu'après une évaluation soigneuse du rapport bénéfice/risque par un médecin. Lors d'études chez l'animal, des effets toxiques chez le bébé à naître n'ont été observés qu'après un surdosage de 1250 fois la dose recommandée.

Pendant l'allaitement, la lévocabastine ne doit être prise qu'après consultation d'un médecin, car elle passe dans le lait maternel. On manque toutefois de données supplémentaires sur l'utilisation pendant l'allaitement.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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