Nicorandil

Code ATCC01DX16
Numéro CAS65141-46-0
Numéro PUB47528
ID de DrugbankDB09220
Formule bruteC8H9N3O4
Masse molaire (g·mol−1)211,175
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,3
Point de fusion (°C)90-93
Point d'ébullition (°C)456,7
Valeur PKS13,81
Solubilité17 mg/mL

Principes de base

Le nicorandil est une substance active utilisée dans le traitement de l'angine de poitrine. Il appartient au groupe des vasodilatateurs. Il a des propriétés vasodilatatrices et antihypertensives. Le nicorandil est un nitrate organique et une combinaison de nicotinamide (vitamine B3) et de nitrate d'éthyle. Il diminue la précharge et la postcharge du cœur, le soulage et assure une augmentation du flux sanguin dans les vaisseaux coronaires (coronaires).

Graphique Formule structurelle de la substance active nicorandil

Effet

Le nicorandil est un ouvreur de canaux potassiques et un donneur de monoxyde d'azote (NO) dans les artères et les veines. Il se lie aux récepteurs de sulfonylurée (SUR2) dans les cellules musculaires des vaisseaux sanguins. Il en résulte une augmentation de l'activité de l'ATPase et, par conséquent, une diminution de la concentration d'ATP dans la cellule. Cela entraîne l'ouverture des canaux potassiques dépendants de l'ATP et une fuite de potassium. Il en résulte une hyperpolarisation des cellules musculaires dans les vaisseaux et une relaxation musculaire suivie d'une vasodilatation. L'hyperpolarisation provoque également la fermeture des canaux calciques voltage-dépendants, ce qui entraîne une vasodilatation prolongée. Le nicorandil libère également du monoxyde d'azote, ce qui active la guanylate cyclase. Cela entraîne par la suite la déphosphorylation de la myosine, ce qui provoque la relaxation des cellules musculaires.

Le nicorandil est dégradé par le foie et éliminé par les reins. La biodisponibilité du nicorandil, c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang, est de 75%. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'une heure. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale du principe actif dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après 30 à 60 minutes et s'élève à environ 300 ng/ml.

Dosage

Prenez toujours Nicorandil exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement comme indiqué par votre médecin.

La dose habituelle recommandée est de 10 mg à 20 mg deux fois par jour.

La dose maximale quotidienne est de 40 mg.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Très fréquent :

Fréquent :

Occasionnellement :

Rarement :

  • Éruption cutanée
  • Démangeaisons
  • Douleurs musculaires

Très rare :

  • taux élevé de potassium dans le sang (hyperkaliémie)
  • Troubles hépatiques
  • Gonflement dû à une réaction allergique
  • douleurs à l'estomac

Fréquence inconnue :

  • vision double

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

Contre-indications

Nicorandil ne doit PAS être pris dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie au nicorandil
  • en cas de baisse de la tension artérielle (hypotension)
  • en cas de choc cardiogénique
  • en cas d'insuffisance cardiaque gauche
  • en cas de décompensation cardiaque
  • en cas de prise de médicaments contre les troubles de l'érection comme le sildénafil, le tadalafil ou le vardénafil
  • en cas de prise de médicaments pour le traitement d'une hypertension pulmonaire comme le riociguat
  • en cas de diminution du volume sanguin
  • en cas d'accumulation de liquide dans les poumons (œdème pulmonaire)

Limite d'âge

Le nicorandil ne devrait être utilisé qu'à partir de 18 ans.

Grossesse et allaitement

Nicorandil ne doit PAS être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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