Ropivacaïne

Code ATCN01BB09
Numéro CAS84057-95-4
Numéro PUB175805
ID de DrugbankDB00296
Formule bruteC17H26N2O
Masse molaire (g·mol−1)274,401
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,0
Point d'ébullition (°C)410,2
Valeur PKS8,07
Solubilité53,8 mg/mL

Principes de base

La ropivacaïne est une substance active utilisée pour réaliser des anesthésies péridurales. Elle fait partie des anesthésiques locaux et est utilisée lors d'interventions chirurgicales et de césariennes. La ropivacaïne est un dérivé de la bupivacaïne, mais son action est comparativement plus lente, la demi-vie plasmatique étant plus longue (environ 4 heures) et la ropivacaïne agissant donc plus longtemps. Elle peut également être utilisée pour le traitement permanent de la douleur, en injectant régulièrement de la ropivacaïne dans l'espace péridural. La ropivacaïne se présente généralement sous forme de chlorhydrate de ropivacaïne monohydraté et est un anesthésique local lipophile de type amide.

Graphique Formule structurelle de la substance active ropivcaïne

Effet

La ropivacaïne agit en modifiant la perméabilité de la membrane cellulaire aux ions sodium. L'afflux d'ions sodium n'est alors plus possible. De ce fait, le potentiel d'action est également absent et, par conséquent, la conduction de l'excitation est interrompue. Il en résulte une absence totale de douleur dans la zone concernée. La ropivacaïne est réversible, ce qui signifie que son effet peut être supprimé. En raison du peu d'effets secondaires sur le cœur, la ropivacaïne est volontiers utilisée en obstétrique.

La ropivacaïne est métabolisée dans le foie par l'enzyme CYP1A2. Le métabolisme dépend fortement de la dose et de l'état du patient. Elle possède une liaison aux protéines plasmatiques de 94%. 86% sont éliminés dans l'urine.

La demi-vie de la ropivacaïne, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 4 heures.

Dosage

Prenez toujours la ropivacaïne exactement comme indiqué dans la notice d'emballage ou exactement comme vous l'avez demandé à votre médecin.

La ropivacaïne est uniquement administrée sous forme d'injections.

La dose habituelle recommandée pour les interventions chirurgicales se situe entre 25 mg et 200 mg.

La dose recommandée pour la césarienne se situe entre 100 mg et 150 mg.

La dose habituelle lors de l'accouchement se situe entre 20 mg et 40 mg.

La ropivacaïne est administrée soit par voie péridurale, c'est-à-dire dans l'espace péridural qui entoure la moelle épinière, soit par injection locale.

Elle ne doit PAS être injectée dans les vaisseaux sanguins (intravasculaire).

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Très fréquent :

  • réactions allergiques
  • hypotension artérielle
  • nausées

Fréquent :

Occasionnellement :

  • Anxiété
  • diminution de la sensibilité de la peau
  • évanouissement
  • difficultés respiratoires
  • baisse de la température corporelle (hypothermie)

Rarement, les cas sont rares :

Fréquence inconnue :

  • engourdissement
  • mouvements musculaires involontaires
  • Lésions nerveuses

En cas de surdosage dans l'espace péridural, une anesthésie de tout le corps peut se produire !

Chez les enfants, la ropivacaïne peut présenter les effets secondaires suivants en plus de ceux mentionnés ci-dessus :

  • fréquence accrue des vomissements par rapport aux adultes
  • fréquence réduite de l'hypotension par rapport aux adultes

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

Contre-indications

La ropivacaïne ne doit PAS être utilisée dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie à la ropivacaïne
  • en cas d'allergie à d'autres anesthésiques locaux
  • en cas de diminution du volume sanguin (hypovolémie)
  • pour l'administration dans les vaisseaux sanguins ou dans le col de l'utérus

Limite d'âge

En principe, il n'y a pas de limite d'âge pour la ropivacaïne, mais tous les dosages n'ont pas été testés pour toutes les parties du corps chez les enfants.

Il convient de redoubler de prudence chez les nouveau-nés, car ils sont plus sensibles à la ropivacaïne.

Chez les enfants de moins de 12 ans, une prudence accrue est également de mise, car la ropivacaïne n'a pas été testée pour anesthésier toutes les parties du corps. Dans ce cas, votre médecin doit éventuellement modifier la posologie ou utiliser la ropivacaïne "off-label".

Une utilisation "off-label" ou également appelée "off-label-use" est l'administration d'un médicament en dehors de l'utilisation autorisée par l'autorité de contrôle des médicaments. Cette utilisation off-label ne peut être effectuée que sur les conseils d'un médecin, ou par le médecin lui-même.

Chez les enfants, la ropivacaïne peut présenter les effets secondaires suivants en plus de ceux mentionnés ci-dessus :

  • fréquence accrue des vomissements par rapport aux adultes
  • fréquence réduite de l'hypotension par rapport aux adultes

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse, la ropivacaïne peut être utilisée selon les indications.

Au cours du 1er trimestre de la grossesse, il n'y a pas de risque accru de malformation.

Au cours des 2e et 3e trimestres de la grossesse ou lors de l'accouchement, il n'y a pas de risque accru de complications à la naissance. Les examens effectués immédiatement après la naissance n'ont rien révélé, ni chez le nouveau-né, ni chez la mère.

Il existe de très nombreux rapports d'expérience à ce sujet.

Même si la ropivacaïne peut être utilisée pendant la grossesse et l'accouchement, il convient néanmoins de donner la priorité à la bupivacaïne, un produit apparenté.

Pendant l'allaitement, la ropivacaïne peut être utilisée selon les indications. Elle passe en très petites quantités dans le lait maternel, mais les études n'ont pas révélé d'anomalies chez le nourrisson. Les analyses ont révélé des valeurs de 246 ng/ml et 301 ng/ml dans le lait maternel. Cela correspond à une valeur de 0,000000246 g/ml et 0,000000301 g/ml respectivement.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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