Clometiazolo

Codice ATCN05CM02
Numero CAS533-45-9
Numero PUB10783
ID DrugbankDB06470
Formula brutaC6H8ClNS
Massa molare (g·mol−1)161,652
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,2
Punto di ebollizione (°C)245,8
Solubilità0,674 mg/mL

Nozioni di base

Il clomethiazolo è un principio attivo utilizzato per trattare l'astinenza da alcol, i disturbi del sonno e la confusione. Ha un effetto sedativo, induttore del sonno e anticonvulsivo. Il clomethiazolo appartiene al gruppo dei sedativi e interagisce con i recettori GABA. Il clometiazolo può creare dipendenza e deve quindi essere usato solo per un breve periodo. Anche l'interazione con gli enzimi CYP450 può portare a numerosi effetti collaterali e interazioni. Il clometiazolo è stato utilizzato per molti anni fino al 2000 come il farmaco più importante per combattere i gravi sintomi di astinenza da alcol. Da allora il clometiazolo è stato sostituito da farmaci con minori effetti collaterali, come il diazepam, ed è ora utilizzato solo molto raramente.

Formula strutturale grafica del principio attivo clometiazolo

Effetto

Il clometiazolo agisce imitando l'acido gamma-aminobutirrico (GABA), che si lega ai recettori GABA-A e potenzia l'effetto del neurotrasmettitore inibitorio GABA. Questo legame determina un effetto calmante, stimolante del sonno e anticonvulsivo.

La biodisponibilità del clometiazolo - cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue - è molto bassa (i valori esatti non sono noti). L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di 4 ore.

Dosaggio

Assumere sempre il clometiazolo esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

Non esiste una dose abituale raccomandata per il clometiazolo, poiché è necessario scegliere una dose individuale per ogni trattamento.

È importante notare che il clometiazolo ha un elevato potenziale di dipendenza.

Il clometiazolo deve sempre essere eliminato gradualmente, cioè la dose deve essere ridotta lentamente fino a quando il farmaco può essere interrotto. Non deve mai essere interrotto bruscamente, perché ciò può portare a gravi sintomi di astinenza.

Effetti collaterali

ATTENZIONE: Dosi eccessive di clometiazolo possono portare alla morte per paralisi respiratoria. Pertanto, assumere sempre e solo la dose prescritta o quella indicata nel foglietto illustrativo.

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali

  • salivazione abbondante
  • aumento della secrezione di muco nelle vie respiratorie superiori
  • dolore allo stomaco
  • bruciore di stomaco
  • nausea e vomito
  • diarrea
  • bruciore alla gola e al naso
  • Naso che cola e tosse
  • Calo della pressione sanguigna
  • Inibizione della funzione respiratoria e circolatoria
  • Eruzioni cutanee con vesciche
  • Gonfiore del viso
  • Reazioni di ipersensibilità
  • Arresto cardiaco
  • affaticamento
  • sonnolenza
  • mal di testa
  • palpitazioni
  • sensazione di intorpidimento o formicolio
  • prurito
  • congiuntivite

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

  • altri farmaci che hanno un effetto smorzante sul sistema nervoso centrale - ATTENZIONE:Questo può portare a un aumento imprevedibile dell'effetto e quindi alla morte per paralisi respiratoria.
  • Carbamazepina - l'effetto può essere indebolito
  • Farmaci che influenzano il metabolismo epatico (ad es. cimetidina)
  • Propranololo - può portare a un battito cardiaco estremamente lento (bradicardia)
  • Clorzoxazone - l'effetto del clorzoxazone può essere prolungato
  • Alcool - anch'esso ha un effetto di smorzamento del sistema nervoso centrale.ATTENZIONE: Può verificarsi la morte per paralisi respiratoria.

Controindicazioni

Il clomethiazolo non deve essere assunto nei seguenti casi

  • se si è allergici al clometiazolo
  • in caso di sindrome da apnea del sonno, ossia di interruzione della respirazione di tipo convulsivo della durata di oltre 10 secondi
  • in caso di disturbi respiratori causati da un'alterazione del sistema nervoso centrale
  • in caso di intossicazione acuta da alcol
  • intossicazione acuta causata da altre sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale
  • dipendenza da alcol
  • dipendenza da sostanze psicotrope

Limiti di età

Il clometiazolo non deve essere usato al di sotto dei 18 anni.

Nelle persone anziane, la disponibilità di clometiazolo può essere aumentata e allo stesso tempo l'escrezione del principio attivo può essere ritardata. Questo può portare a un'intensificazione dell'effetto e a una durata d'azione prolungata.

Gravidanza e allattamento

Il clometiazolo non deve essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento , a meno che il medico non lo ritenga assolutamente necessario. Il clometiazolo è placentare, il che significa che il principio attivo può entrare nel flusso sanguigno del nascituro, dove può anche causare effetti ed effetti collaterali. Lo stesso vale per il latte materno. Il clometiazolo passa nel latte materno e può quindi causare effetti ed effetti collaterali nel bambino. Se il trattamento con clometiazolo è necessario durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento.

Storia del principio attivo

Il clomethiazolo è stato inizialmente studiato come principio attivo per il trattamento dell'ictus. In passato, il clometiazolo è stato ripetutamente abusato come farmaco depressivo. Tuttavia, questo può portare a dipendenza psicologica o fisica.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

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