Sildenafil

Sildenafil
Codice ATC C02KX06, G04BE03
Formula C22H30N6O4S
Massa molare (g·mol−1) 474,58
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 187–189
Valore PKS 5.99
Numero CAS 139755-83-2
Numero PUB DB00203
Drugbank ID DB00203
Solubilità moderato in acqua / povero in etanolo

Nozioni di base

Il sildenafil appartiene al gruppo degli inibitori della fosfodiesterasi-5. Ha un effetto vasodilatatore ed è usato per trattare la disfunzione erettile (disfunzione erettile). Il farmaco, che è stato originariamente sviluppato per trattare l'angina pectoris, è anche usato per trattare l'ipertensione arteriosa polmonare. I preparati contenenti sildenafil sono solitamente somministrati sotto forma di compresse e sono disponibili solo su prescrizione in Germania, Austria e Svizzera.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il sildenafil è un inibitore dell'enzima fosfodiesterasi-5. La fosfodiesterasi causa la degradazione della sostanza messaggera cGMP. Questa sostanza provoca il rilassamento dei muscoli del tessuto erettile del pene e promuove l'afflusso di sangue. Così, se la PDE-5 è inibita, il tasso di degradazione del cGMP diminuisce (i livelli di cGMP rimangono elevati) e l'erezione può essere mantenuta meglio.

Farmacocinetica

Il sildenafil viene assorbito molto rapidamente dal tratto gastrointestinale e raggiunge la sua massima concentrazione nel sangue 30-60 minuti dopo l'ingestione. Il sildenafil è legato per circa il 96% alle proteine e ha un'emivita di circa 3-5 ore. Il sildenafil viene scomposto nelle cellule del fegato dagli enzimi della famiglia CYP450. La maggior parte viene poi escreta nelle feci.

Interazioni tra farmaci

Può interagire con farmaci che sono anche metabolizzati dal sistema enzimatico CYP450. Questi includono ketoconazolo, itraconazolo, sequinavir, eritromicina e cimetidina. Il potente inibitore CYP3A4 ritonavir può portare a livelli plasmatici eccessivi di sildenafil. Se presi allo stesso tempo, gli effetti collaterali pericolosi per la vita sono la possibile conseguenza.

Tossicità

Effetti collaterali

Possibili effetti collaterali sono vampate, vertigini, mal di testa, dispepsia, congestione nasale e disturbi visivi. In caso di sovradosaggio, possono verificarsi effetti collaterali simili, ma di solito sono più gravi.

Non ci sono prove che il sildenafil sia cancerogeno o genotossico. Sildenafil deve essere somministrato alle donne in gravidanza e alle madri che allattano (per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare) solo in casi di estrema emergenza.

Farmaci

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Malattie

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