Sildenafil

Il sildenafil appartiene al gruppo degli inibitori della fosfodiesterasi-5. Ha un effetto vasodilatatore ed è usato per trattare la disfunzione erettile (disfunzione erettile). Il farmaco, che è stato originariamente sviluppato per trattare l'angina pectoris, è anche usato per trattare l'ipertensione arteriosa polmonare. I preparati contenenti sildenafil sono solitamente somministrati sotto forma di compresse e sono disponibili solo su prescrizione in Germania, Austria e Svizzera.

Farmacodinamica

Il sildenafil è un inibitore dell'enzima fosfodiesterasi-5. La fosfodiesterasi causa la degradazione della sostanza messaggera cGMP. Questa sostanza provoca il rilassamento dei muscoli del tessuto erettile del pene e promuove l'afflusso di sangue. Così, se la PDE-5 è inibita, il tasso di degradazione del cGMP diminuisce (i livelli di cGMP rimangono elevati) e l'erezione può essere mantenuta meglio.

Farmacocinetica

Il sildenafil viene assorbito molto rapidamente dal tratto gastrointestinale e raggiunge la sua massima concentrazione nel sangue 30-60 minuti dopo l'ingestione. Il sildenafil è legato per circa il 96% alle proteine e ha un'emivita di circa 3-5 ore. Il sildenafil viene scomposto nelle cellule del fegato dagli enzimi della famiglia CYP450. La maggior parte viene poi escreta nelle feci.

Interazioni tra farmaci

Può interagire con farmaci che sono anche metabolizzati dal sistema enzimatico CYP450. Questi includono ketoconazolo, itraconazolo, sequinavir, eritromicina e cimetidina. Il potente inibitore CYP3A4 ritonavir può portare a livelli plasmatici eccessivi di sildenafil. Se presi allo stesso tempo, gli effetti collaterali pericolosi per la vita sono la possibile conseguenza.

Effetti collaterali

Possibili effetti collaterali sono vampate, vertigini, mal di testa, dispepsia, congestione nasale e disturbi visivi. In caso di sovradosaggio, possono verificarsi effetti collaterali simili, ma di solito sono più gravi.

Non ci sono prove che il sildenafil sia cancerogeno o genotossico. Sildenafil deve essere somministrato alle donne in gravidanza e alle madri che allattano (per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare) solo in casi di estrema emergenza.