Zolpidem

Codice ATCN05CF02
Numero CAS82626-48-0
Numero PUB5732
ID DrugbankDB00425
Formula brutaC19H21N3O
Massa molare (g·mol−1)307,3895
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)193-197
Valore PKS5,65

Nozioni di base

Lo zolpidem è un farmaco ipnotico utilizzato per il trattamento a breve termine dei disturbi del sonno e per migliorare la durata e la qualità del sonno grazie ai suoi effetti sedativi e di induzione del sonno. Il principio attivo è caratterizzato da un basso rischio di dipendenza, astinenza e tolleranza e può anche essere efficace nel ripristinare le funzioni cerebrali dopo una lesione cerebrale.
Negli Stati Uniti e in Germania, il farmaco è attualmente il sonnifero più prescritto.

Farmacologia

Farmacodinamica

Nel sistema nervoso centrale, lo zolpidem si lega con elevata affinità alle subunità α e γ del recettore GABAA, interagisce con esso e potenzia le risposte sedative e favorenti il sonno del neurotrasmettitore GABA (acido gamma-amino-butirrico). Ciò innesca effetti miorilassanti e anticonvulsivanti e facilita l'addormentamento e la durata del sonno.

Farmacocinetica

L'ipnotico viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale e agisce rapidamente dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità è di circa il 70%. Nel sangue, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 0,5-3 ore e circa il 90% di essa circola legata alle proteine. Il volume di distribuzione è di 0,54-0,68 l/kg, diminuisce negli anziani e aumenta nei pazienti con insufficienza renale cronica.
Lo zolpidem viene metabolizzato nel fegato da vari isoenzimi del citocromo P450 in metaboliti inattivi, che vengono escreti principalmente dai reni. L'emivita è in media di 2,4 ore.

Interazioni con i farmaci

Durante l'assunzione di zolpidem possono verificarsi interazioni con alcol, farmaci depressivi centrali e antidepressivi(bupropione, desipramina, venlafaxina, sertralina, fluoxetina), fluvoxamina, narcoanalgesici, ciprofloxacina e farmaci metabolizzati dal CYP3A4 e dal CYP450.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni includono:

  • Allucinazioni, irrequietezza, incubi, depressione, sonnolenza
  • Sonnolenza, affaticamento, cefalea, vertigini, deterioramento cognitivo, alterazione della memoria
  • Diarrea, nausea, vomito, dolore addominale
  • Dolore alla schiena

Inoltre, lo zolpidem ha un effetto significativo sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari.

Dati tossicologici

I sintomi e le conseguenze di un sovradosaggio di zolpidem possono variare da alterazione dello stato di coscienza, sonnolenza e coma fino al collasso cardiorespiratorio con esito fatale.
Il valore della DL50 dopo somministrazione orale a ratti maschi è di 695 mg/kg.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



Logo

Il tuo assistente personale per i farmaci

Farmaci

Esplora qui il nostro vasto database di farmaci dalla A alla Z, con effetti, effetti collaterali e dosaggi.

Sostanze

Tutti i principi attivi con i loro effetti, usi ed effetti collaterali, nonché i farmaci in cui sono contenuti.

Malattie

I sintomi, cause e trattamenti delle malattie e lesioni comuni.

I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

© medikamio