Zolpidem

Zolpidem
Codice ATC N05CF02
Formula C19H21N3O
Massa molare (g·mol−1) 307,3895
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 193-197
Valore PKS 5,65
Numero CAS 82626-48-0
Numero PUB 5732
Drugbank ID DB00425
Solubilità basso in acqua

Nozioni di base

Lo zolpidem è un farmaco ipnotico utilizzato per il trattamento a breve termine dei disturbi del sonno e per migliorare la durata e la qualità del sonno grazie ai suoi effetti sedativi e di induzione del sonno. Il principio attivo è caratterizzato da un basso rischio di dipendenza, astinenza e tolleranza e può anche essere efficace nel ripristinare le funzioni cerebrali dopo una lesione cerebrale.
In den USA und in Deutschland ist der Arzneistoff das momentan meistverordnete Schlafmittel.

Farmacologia

Farmacodinamica

Nel sistema nervoso centrale, lo zolpidem si lega con elevata affinità alle subunità α e γ del recettore GABAA, interagisce con esso e potenzia le risposte sedative e di promozione del sonno del neurotrasmettitore GABA (acido gamma-amino-butirrico). Questo provoca effetti miorilassanti e anticonvulsivanti e facilita l'addormentamento e la durata del sonno.

Farmacocinetica

L'ipnotico viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale e agisce rapidamente dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità è di circa il 70%. Nel sangue, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 0,5-3 ore e circa il 90% circola legato alle proteine. Il volume di distribuzione è di 0,54-0,68 l/kg, diminuisce negli anziani e aumenta nei pazienti con insufficienza renale cronica.
Verstoffwechselt wird Zolpidem in der Leber durch verschiedene Cytochrom P450 Isoenzyme in inaktive Stoffwechselprodukte, welche hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden. Die Halbwertzeit beträgt durchschnittlich 2,4 Stunden.

Interazioni tra farmaci

Durante l'assunzione di zolpidem possono verificarsi interazioni con alcol, farmaci depressivi centrali e antidepressivi(bupropione, desipramina, venlafaxina, sertralina, fluoxetina), fluvoxamina, narcoanalgesici, ciprofloxacina e farmaci metabolizzati dal CYP3A4 e dal CYP450.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni comprendono:

  • Allucinazioni, irrequietezza, incubi, depressione, sonnolenza
  • Sonnolenza, affaticamento, cefalea, vertigini, deterioramento cognitivo, alterazione della memoria
  • Diarrea, nausea, vomito, dolore addominale
  • Mal di schiena

Inoltre, lo zolpidem ha un effetto significativo sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari.

Dati tossicologici

I sintomi e le conseguenze di un'overdose di zolpidem possono variare da alterazione della coscienza, sonnolenza e coma fino al collasso cardiorespiratorio con esito fatale.
Der LD50-Wert nach oraler Gabe an männlichen Ratten liegt bei 695 mg/kg.

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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