Farmacodynamica
Het werkingsmechanisme van amiodaron is gebaseerd op een blokkade van spanningsgevoelige kaliumkanalen in de cellen van de hartspieren. Hierdoor kan amiodaron de actiepotentiaal van het hart verlengen en zo bepaalde ritmestoornissen doorbreken. Naast zijn effect op de kaliumkanalen heeft amiodaron ook eigenschappen van een natrium- en calciumkanaalblokker, alsook van een alfa- en bètablokker en een remmend effect op muscarinereceptoren. Amiodaron kan dus theoretisch worden ingedeeld in alle vier klassen van antiaritmica.
Farmacokinetica
Amiodarone is voor 96% gebonden aan plasma-eiwitten. De afbraak gebeurt via de lever en wordt gekatalyseerd door de enzymen CYP3A4 en CYP2C8. De plasmahalfwaardetijd van amiodaron is zeer lang, gemiddeld 9-100 dagen. In sommige gevallen zijn tijden van 200 dagen gemeten. De uitscheiding vindt hoofdzakelijk plaats via de feces en in geringe mate via de urine.
Drug interacties
Geneesmiddelen die op het enzym CYP3A4 inwerken (remmen of induceren) kunnen op elkaar inwerken, soms op gevaarlijke wijze. Vooral met CYP3A4-remmende stoffen kunnen verhoogde en soms toxische plasmaspiegels van amiodaron optreden. Levensbedreigende effecten kunnen het gevolg zijn.
