Farmacodynamica
Ebastine is een H1-receptorantagonist, wat betekent dat het de neurotransmitter histamine van zijn receptor verdringt, zodat deze niet kan worden geactiveerd. Dit veroorzaakt de anti-allergische effecten, die niezen, zwelling van de oogleden, jeuk en andere allergische reacties voorkomen.
Da es sich bei Ebastin um ein H1-Antihistaminikum der 2. Generation handelt, treten keine sedierenden Wirkungen ein, da die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert wird.
Farmacokinetica
Na orale toediening wordt ebastine snel geabsorbeerd en gemetaboliseerd tot de actieve metaboliet carebastine door een duidelijk "first-pass"-metabolisme met behulp van de cytochroom P450-enzymenfamilie. De werkzame stof circuleert vervolgens gebonden aan 95% van de plasma-eiwitten en bereikt de maximale plasmaconcentratie na ongeveer 2,6 tot 4 uur. De halfwaardetijd van carebastine is ongeveer 15 tot 19 uur. Van de metaboliet wordt 66% door de nieren uitgescheiden.
Contra-indicaties
Ebastine mag niet worden gebruikt bij overgevoeligheid of leverinsufficiëntie. Het is ook gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap of borstvoeding en bij kinderen jonger dan 12 jaar.
Interacties met geneesmiddelen
Bij gelijktijdig gebruik met ebastine kunnen interacties optreden met ketoconazol, itraconazol, erytromycine of rifampicine.