Valaciclovir

Valaciclovir is een zogenaamde prodrug van de antivirale stof aciclovir. Het behoort tot de groep van nucleïne base-analogen. Het wordt gebruikt voor de behandeling van systemische infecties met het herpes simplex virus, zoals herpes zoster. Valaciclovir is alleen op recept verkrijgbaar en wordt voornamelijk in de vorm van tabletten ingenomen.

Farmacodynamica

Valaciclovir, of zijn actieve vorm aciclovir, is een zogenaamd antimetaboliet voor het DNA van het herpesvirus. Door zijn structurele gelijkenis met de nucleïne base guanine, wordt het opgenomen in het DNA van het virus. Hierdoor breekt de DNA-streng en kan het virus zich niet verder vermenigvuldigen. Het heeft geen effect op het DNA van gezonde cellen.

De orale biologische beschikbaarheid van valaciclovir is ongeveer 54% en de eiwitbinding is 13-17%. De afbraak wordt niet gekatalyseerd door de enzymen van het CYP450-systeem, maar door diverse andere enzymen (dehydrogenasen en oxidasen). Meer dan 90% van de ingenomen dosis wordt in de urine uitgescheiden. De eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 2-3 uur.

Bijwerkingen

De meest voorkomende zijn hoofdpijn, duizeligheid of maag- en darmklachten.

Valaciclovir mag niet worden ingenomen door zwangere vrouwen.

Toxicologische gegevens

LD50: rat bij orale toediening - 903,5 mg/kg