Bisoprolol

Bisoprolol
Código ATC C07AB07
Fórmula C18H31NO4
Massa Molar (g·mol−1) 325,45
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 100
Valor PKS 9.5
Número CAS 66722-44-9
Número PUB 2405
Drugbank ID DB00612
Solubilidade com pouca água

Noções básicas

O Bisoprolol é um representante dos chamados beta-bloqueadores, que são mais frequentemente utilizados para doenças cardíacas. Estes incluem em particular a tensão arterial elevada, dores no peito devido a fluxo de sangue insuficiente para o coração e insuficiência cardíaca. Dentro da família beta blocker, tem uma posição especial na medida em que se liga selectivamente ao adrenoreceptor beta1 e não ao subtipo beta2. É levado pela boca. O Bisoprolol está na lista de medicamentos essenciais da OMS. O medicamento só está disponível mediante receita médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O bisoprolol tem um efeito cardioprotector ao bloquear selectiva e competitivamente a estimulação do β1-adrenoreceptores por catecolaminas (adrenalina), que se encontram principalmente nas células musculares cardíacas e no tecido de condução cardíaca, mas também nas células do rim. Normalmente, a estimulação do β1-adrenoreceptor por adrenalina e noradrenalina activa uma cascata de sinalização que, em última análise, leva ao aumento da contratilidade do músculo cardíaco ou ao aumento da frequência cardíaca. O bisoprolol bloqueia competitivamente a ativação desta cascata para que a estimulação adrenérgica do músculo cardíaco e das células do marcapasso seja reduzida. A diminuição do tônus adrenérgico mostra diminuição da contratilidade do músculo cardíaco e diminuição da frequência cardíaca das células do marcapasso. Isto poupa o coração muito stressado e alivia os sintomas do paciente.

Farmacocinética

O Bisoprolol tem propriedades lipídicas e hidrossolúveis. Tem uma biodisponibilidade elevada (cerca de 90%) após a ingestão e cerca de 30% está ligado a proteínas plasmáticas. 50% da dose é excretada inalterada pelos rins. Os restantes 50% são metabolizados no fígado e depois também excretados na urina. O Bisoprolol tem uma meia-vida aproximada de 10-12 horas.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais comuns são dor de cabeça, fadiga, diarréia e inchaço nas pernas.

Os efeitos secundários mais graves incluem o agravamento da asma, o bloqueio da capacidade de detectar baixos níveis de açúcar no sangue e o agravamento da insuficiência cardíaca.

Há preocupações de que a sua ingestão durante a gravidez possa ser prejudicial para o bebé. Portanto, não é aconselhável que seja tomado durante a gravidez.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 100 mg-kg-1

Fontes

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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