Fentanil

Fentanil

Noções básicas

O fentanil é um medicamento para a dor e é um dos opiáceos altamente potentes. A potência analgésica é cerca de 100 vezes superior à da morfina. É utilizado especialmente em anestesia para anestesia geral e em medicina de emergência para dores muito fortes, por exemplo, em acidentes de viação, ossos partidos ou queimaduras. Para dores crónicas graves, pode ser utilizado como mancha transdérmica na pele.

Efeito

FarmacodinâmicaO medicamento tem um efeito agonístico nos receptores de µ-opioides e, portanto, analgésico e sedativo. Os efeitos adicionais são depressão respiratória, redução do estímulo à tosse, redução do pulso e da pressão sanguínea e euforia.

FarmacocinéticaA dose analgésica eficaz é de 0,002 a 0,02 mg por quilograma de peso corporal, que é cerca de 120 vezes superior à da moprhine. O analgésico é lipofílico e é excretado principalmente através do fígado, menos de dez por cento através dos rins. A duração da acção depende em grande medida do modo de administração; após injecção intravenosa, o efeito é rápido e dura cerca de 30 minutos. Com comprimidos sublingual, o efeito analgésico dura quatro a seis horas e com aplicação transdérmica mesmo 48 a 72 horas.

InteracçõesOpiáceos mais fracos ligam-se aos mesmos receptores e podem bloqueá-los, de modo que o efeito do fentanil é enfraquecido. A degradação ocorre através do CYP3A4, de modo que os indutores desta enzima (por exemplo, rifampicina, erva de São João) podem reduzir o efeito do fentanil e os inibidores (por exemplo, claritromicina, cetoconazol) podem aumentar os efeitos secundários. Quando usado juntamente com inibidores de monoamina oxidase, os efeitos depressivos circulatórios e respiratórios podem ser aumentados. Também se aconselha precaução em combinação com antidepressivos serotonérgicos (SSRI/SNRI), uma vez que isto pode levar à síndrome da serotonina com crises de tensão arterial, alucinações e coma.

Toxicidade

EfeitossecundáriosOs efeitos secundários frequentes incluem uma redução do impulso respiratório, razão pela qual deve ser assegurada uma monitorização e ventilação contínuas, especialmente no caso de administração intravenosa. Além disso, pode ocorrer obstipação, retenção urinária, broncoespasmo e insuficiência cardíaca aguda.

Dados toxicológicosEm experiências com macacos, a dose letal era tão baixa quanto 0,03 mg por quilograma de peso corporal. Para um adulto de peso normal, tão pouco quanto 2 mg pode ser fatal.

Propriedades químicas e físicas

Código ATC N01AH01, N02AB03
Fórmula C22H28N2O
Massa Molar (g·mol−1) 336,479
Estado de agregação sólido
Densidade (g·cm−3) 1,1
Ponto de fusão (°C) 87,5
Ponto de ebulição (°C) 466
Valor PKS 7,3
Número CAS 437-38-7
Número PUB 3345
Drugbank ID DB00813

Princípios editoriais

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Markus Falkenstätter, BSc

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Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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