Levocabastina

Código ATCR01AC02, S01GX02
Número CAS79449-98-2
Número PUB54385
ID da DrugbankDB01106
Fórmula empíricaC26H29FN2O2
Massa molar (g·mol−1)420,519
Estado físicosólido
Densidade (g·cm−3)1,2
Ponto de fusão (°C)325,84
Ponto de ebulição (°C)629,40
Valor PKS3,71
Solubilidade0,00347 mg/mL

Noções básicas

A levocabastina é um ingrediente ativo para o tratamento de alergias. Pertence ao grupo dos anti-histamínicos de segunda geração e é utilizado principalmente em gotas para os olhos e sprays nasais. A levocabastina pode ser utilizada para tratar a conjuntivite alérgica ou como spray nasal para a febre dos fenos. Está normalmente presente nos medicamentos como cloridrato de levocabastina e é insolúvel em água.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa levocabastina

Efeito

A levocabastina actua como um antagonista competitivo seletivo dos receptores da histamina-1. Isto significa que desloca a histamina, a substância que normalmente se liga aos receptores da histamina-1. Neste contexto, seletivo significa que a substância ativa apenas se liga a este recetor. A deslocação do substrato real (agonista) é denominada competitiva. O antagonista competitivo, neste caso a levocabastina, tenta deslocar o agonista real, neste caso a histamina, ligando-se mais fortemente ao recetor. A histamina é uma substância mensageira endógena (mediador) e é libertada principalmente pelos mastócitos nas alergias. A libertação excessiva de histamina provoca uma série de reacções no organismo, que são responsáveis, entre outros, pelos sintomas típicos de uma alergia. No entanto, é importante notar que os sintomas só ocorrem quando há uma libertação excessiva de histamina e que o respetivo alergénio é responsável por isso. Uma alergia é uma reação exagerada do sistema imunitário a substâncias inofensivas, que podem ser muito diferentes.

A levocabastina é convertida (metabolizada) pelo fígado e excretada na urina pelos rins. A absorção (entrada na corrente sanguínea) ocorre rapidamente e principalmente através das membranas mucosas. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem do ingrediente ativo disponível no sangue, é de 30-60% quando utilizado como colírio e de 60-80% quando utilizado no nariz. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade do ingrediente ativo, é de cerca de 35-40 horas. Este facto favorece um efeito que pode durar até 12 horas.

Dosagem

Tome Levocabastina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

Adultos:

A dose habitual recomendada é de 0,1 mg duas vezes por dia por narina ou 0,015 mg duas vezes por dia por olho.

A dose recomendada pode ser aumentada até 4 vezes por dia.

Crianças e adolescentes a partir dos 8 anos de idade:

A dose habitual recomendada é de 0,1 mg por narina, 2 vezes por dia, ou 0,015 mg por olho, 2 vezes por dia.

A dose recomendada pode ser aumentada até 4 vezes por dia.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

Frequentes:

Ocasionalmente:

  • Hipersensibilidade
  • Inchaço da pálpebra
  • Arritmia cardíaca (palpitações)
  • Falta de ar
  • Desconforto nasal
  • nariz entupido
  • broncoespasmo
  • mal-estar
  • Irritação, dor e secura no local de administração (nariz)

Raramente:

Muito raros:

  • Inchaço doloroso da pele e da membrana mucosa
  • Conjuntivite (inflamação da conjuntiva)
  • Inchaço dos olhos
  • Inflamação das pálpebras (blefarite)
  • Aumento da acumulação de sangue no olho (hiperemia ocular)
  • olhos lacrimejantes
  • dermatite de contacto
  • urticária
  • Reacções no local de administração (olhos)

Frequência desconhecida:

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

  • a absorção de levocabastina pode ser reduzida com oximetazolina

Contra-indicações

A levocabastina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos

  • em caso de alergia à Levocabastina
  • em crianças com menos de 8 anos de idade

Restrição de idade

A levocabastina só deve ser tomada a partir dos 8 anos de idade. A partir dos 65 anos, a decomposição da levocabastina pode demorar mais tempo.

Gravidez e amamentação

A levocabastina só deve ser utilizada durante a gravidez após uma avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios efectuada por um médico. Em estudos com animais, só foram observados efeitos tóxicos no feto com uma sobredosagem de 1250 vezes a dose recomendada.

Durante o aleitamento, a levocabastina só deve ser tomada após consulta médica, uma vez que passa para o leite materno. No entanto, não existem mais dados sobre a sua utilização durante o aleitamento.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

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