A levocabastina actua como um antagonista competitivo seletivo dos receptores da histamina-1. Isto significa que desloca a histamina, a substância que normalmente se liga aos receptores da histamina-1. Neste contexto, seletivo significa que a substância ativa apenas se liga a este recetor. A deslocação do substrato real (agonista) é denominada competitiva. O antagonista competitivo, neste caso a levocabastina, tenta deslocar o agonista real, neste caso a histamina, ligando-se mais fortemente ao recetor. A histamina é uma substância mensageira endógena (mediador) e é libertada principalmente pelos mastócitos nas alergias. A libertação excessiva de histamina provoca uma série de reacções no organismo, que são responsáveis, entre outros, pelos sintomas típicos de uma alergia. No entanto, é importante notar que os sintomas só ocorrem quando há uma libertação excessiva de histamina e que o respetivo alergénio é responsável por isso. Uma alergia é uma reação exagerada do sistema imunitário a substâncias inofensivas, que podem ser muito diferentes.
A levocabastina é convertida (metabolizada) pelo fígado e excretada na urina pelos rins. A absorção (entrada na corrente sanguínea) ocorre rapidamente e principalmente através das membranas mucosas. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem do ingrediente ativo disponível no sangue, é de 30-60% quando utilizado como colírio e de 60-80% quando utilizado no nariz. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade do ingrediente ativo, é de cerca de 35-40 horas. Este facto favorece um efeito que pode durar até 12 horas.