Levocetirizina

Levocetirizina
Código ATC R06AE09
Fórmula C21H25ClN2O3
Massa Molar (g·mol−1) 388,89
Ponto de fusão (°C) 110-115
Número CAS 130018-77-8
Número PUB 1549000
Drugbank ID DB06282

Noções básicas

Levecetirizina é um medicamento aznei do grupo dos anti-histamínicos. Pertence à segunda geração deanti-histamínicos H1, que têm um efeito menos sedante do que os da primeira geração. É utilizado para reacções alérgicas como a febre dos fenos, ou para erupções cutâneas de causa desconhecida. A levocetirizina é tomada por via oral.

De um ponto de vista químico, a levocetirizina é o (R)-enantiómero da cetirizina anti-histamínica. A levocetirizina tem uma maior selectividade para o receptor H1 do que a cetirizina, resultando num perfil de efeito secundário mais favorável para os pacientes. Foi aprovada pela primeira vez na Europa no início dos anos 2000.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A levocetirizina é umantagonista altamente selectivo dosreceptores H1. Liga-se ao receptor H1, impedindo assim a ligação da sua histamina ligante endógena. Ao não ligar a histamina, os sintomas típicos de reacções alérgicas são reduzidos.

Farmacocinética

A substância activa tem uma gama terapêutica muito ampla e uma longa duração de acção, o que significa que a administração uma vez por dia é suficiente. A ligação das proteínas plasmáticas da substância é de cerca de 96%. Cerca de 85% da dose oral administrada é excretada inalterada. Os restantes 15% são metabolizados pelo fígado a uma variedade de metabólitos e excretados na urina. A meia-vida média da levocetirizina é de cerca de 7 horas.

Interacções medicamentosas

Não há interacções significativas conhecidas com outras substâncias medicinais.

Toxicidade

Efeitos adversos:

  • Sonolência ligeira ou cansaço
  • Dor de cabeça
  • Boca seca
  • Drowsiness
  • perturbações visuais (principalmente visão desfocada)
  • Palpitações

Gravidez e amamentação

A utilização na gravidez parece ser segura, mas é considerada insuficientemente estudada. A segurança de utilização na lactação não é clara.

Dados toxicológicos

A dose máxima não letal em ratos e ratazanas é de 240mg/kg.

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