Efeito
Farmacodinâmica
O efeito da substância é baseado no bloqueio dos canais de sódio dependentes de tensão, localizados nas membranas das células nervosas. Os canais de sódio estão essencialmente envolvidos na transmissão de estímulos no corpo humano. Se estiverem bloqueados em certos pontos do corpo, nenhum estímulo (por exemplo, dor) é transmitido de lá para o cérebro. Esta é a razão para o efeito anestésico local da lidocaína. O efeito antiarrítmico é baseado no mesmo princípio. No entanto, os canais de sódio nas células musculares do coração estão bloqueados. Isto resulta em um prolongamento do potencial de ação, que pode eliminar certas arritmias. No entanto, a própria lidocaína também pode causar arritmias, e é por isso que agora raramente é considerada para esta aplicação.
Farmacocinética
A lidocaína é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas uma grande proporção da dose é imediatamente liberada devido ao significativo "efeito primeira passagem", de modo que a biodisponibilidade oral é de apenas 35%. Portanto, a lidocaína é administrada exclusivamente por via intravenosa para uso sistêmico (antiarrítmico). Isto contorna o "efeito primeira passagem". A lidocaína é 60-80% ligada a proteínas plasmáticas e é decomposta relativamente rapidamente através do fígado. A meia-vida de eliminação é de 1,5-2 horas. A maior parte da dose dada é excretada através dos rins.
Interações medicamentosas
Não são esperadas interacções quando usado como anestésico tópico. Quando usado como agente antiarrítmico, os medicamentos antiarrítmicos classe III não devem ser administrados simultaneamente em nenhuma circunstância.
