Lidocaína

Lidocaína
Código ATC A01AE01, C01BB01, C05AD01, D04AB01, N01BB02, R02AD02, S01HA07, S02DA01
Fórmula C14H22N2O
Massa Molar (g·mol−1) 234,34
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 68,5
Valor PKS 8,01[
Número CAS 73-78-9
Número PUB 6314
Drugbank ID DB00281
Solubilidade pouco solúvel em água, muito solúvel em diclorometano e etanol

Noções básicas

A lidocaína é uma droga pertencente à classe dos anestésicos locais. Além do seu uso como anestésico local, a lidocaína é por vezes utilizada como antiarrítmica de classe Ib. Desde o seu desenvolvimento na década de 1940, tem sido um dos medicamentos mais utilizados no mundo. É utilizado, por exemplo, para anestesiar procedimentos cirúrgicos menores. A lidocaína também faz parte da lista de medicamentos essenciais da OMS.

A lidocaína é geralmente administrada sob a forma de injecções (anestesia de infiltração) ou como spray ou pomada (anestesia de superfície). Quando usado como um agente antiarrítmico, é administrado exclusivamente intravenoso.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O efeito da substância é baseado no bloqueio dos canais de sódio dependentes de tensão, localizados nas membranas das células nervosas. Os canais de sódio estão essencialmente envolvidos na transmissão de estímulos no corpo humano. Se estiverem bloqueados em certos pontos do corpo, nenhum estímulo (por exemplo, dor) é transmitido de lá para o cérebro. Esta é a razão para o efeito anestésico local da lidocaína. O efeito antiarrítmico é baseado no mesmo princípio. No entanto, os canais de sódio nas células musculares do coração estão bloqueados. Isto resulta em um prolongamento do potencial de ação, que pode eliminar certas arritmias. No entanto, a própria lidocaína também pode causar arritmias, e é por isso que agora raramente é considerada para esta aplicação.

Farmacocinética

A lidocaína é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas uma grande proporção da dose é imediatamente liberada devido ao significativo "efeito primeira passagem", de modo que a biodisponibilidade oral é de apenas 35%. Portanto, a lidocaína é administrada exclusivamente por via intravenosa para uso sistêmico (antiarrítmico). Isto contorna o "efeito primeira passagem". A lidocaína é 60-80% ligada a proteínas plasmáticas e é decomposta relativamente rapidamente através do fígado. A meia-vida de eliminação é de 1,5-2 horas. A maior parte da dose dada é excretada através dos rins.

Interações medicamentosas

Não são esperadas interacções quando usado como anestésico tópico. Quando usado como agente antiarrítmico, os medicamentos antiarrítmicos classe III não devem ser administrados simultaneamente em nenhuma circunstância.

Toxicidade

Efeitos secundários típicos (frequentes e muito frequentes)

  • Hipotensão
  • Náusea
  • Parestesia
  • Dizziness
  • Bradicardia
  • Hipertensão arterial
  • Vomitando

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 317 mg-kg-1

Fontes