Lorazepam

Lorazepam
Código ATC N05BA06
Fórmula C15H10Cl2N2O2
Massa Molar (g·mol−1) 321,16
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 166–168
Valor PKS 13
Número CAS 846-49-1
Número PUB 3958
Drugbank ID DB00186
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

Lorazepam é uma droga do grupo das benzodiazepinas. Tem propriedades anti-ansiedade, sedativas e indutoras de sono. O seu principal campo de aplicação é o tratamento de ansiedade e distúrbios de pânico. Em alguns casos, é usado na medicina de emergência para quebrar convulsões epilépticas que ameaçam a vida. Também é utilizado para o tratamento a curto prazo de distúrbios do sono.

O Lorazepam só está disponível mediante receita médica e é tomado principalmente sob a forma de comprimidos. Em emergências, também pode ser administrado por via intravenosa ou intramuscular.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O efeito do lorazepam e outras benzodiazepinas é baseado na ligação aos receptores GABA-A no cérebro. Estes receptores desempenham um papel nos processos depressivos (por exemplo, o sono ou a sedação) no cérebro. No entanto, lorazepam não é um agonista deste receptor, mas um chamado modulador alostérico. O receptor em si é um canal de cloreto de ligante e de cloro que éabertopelo seu agonista GABA(ácido gama-aminobutírico). Lorazepam liga-se a um local separado no receptor e aumenta a sensibilidade ao GABA. Isto aumenta a probabilidade de abertura do canal e leva aos efeitos depressivos da droga.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, a biodisponibilidade é de aproximadamente 90%. A ligação da proteína plasmática no sangue é de cerca de 85% e a meia-vida do medicamento é de cerca de 14 horas. Devido a esta meia-vida extremamente longa, uma única dose diária é suficiente para muitas aplicações. O Lorazepam é decomposto no fígado pelas enzimas da família CYP450 e cerca de 90% é excretado na urina e 10% no intestino.

Interacções

Especialmente em conjunto com os opiáceos e o álcool, são de esperar efeitos secundários potencialmente fatais, tais como depressão respiratória ou coma. Também foram observados efeitos secundários graves e um aumento do risco de suicídio, juntamente com outras benzodiazepinas. Outras interacções são possíveis com medicamentos psicotrópicos, tais como certos antidepressivos.

Toxicidade

Os sinais de overdose incluem sonolência, depressão respiratória ou paragem e coma. Sem medidas médicas imediatas, uma overdose pode levar à morte.

Em

mulheres grávidas, o uso deve ser evitado, pois a morte fetal pode ser uma consequência possível.

Com

benzodiazepinas, há um risco de abuso e um aumento do potencial de dependência, razão pela qual a administração deve ser particularmente bem monitorizada.

Efeitos secundáriosOs

efeitos

secundários possíveis

incluem sedação, sonolência, fadiga, fraqueza, depressão, distúrbios de marcha, sonolência, alucinações, tonturas, tremores, disfunções sexuais e depressão respiratória.

Toxikologische Daten 

LD50: 1850 mg/kg (Maus, oral)

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