Morfina

Morfina
Código ATC N02AA01, N07BC09
Fórmula C17H19NO3
Massa Molar (g·mol−1) 285,34
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 253–254
Valor PKS 8,21
Número CAS 57-27-2
Número PUB 5288826
Drugbank ID DB00295
Solubilidade solúvel em água (cloridrato)

Noções básicas

A morfina é um analgésico da família dos opiáceos. Actua directamente sobre o sistema nervoso central (SNC), reduzindo a sensação de dor. Pode ser tomado tanto para dores agudas como crónicas e é frequentemente utilizado para dores graves após ataques cardíacos, pedras nos rins e durante o parto. A morfina pode ser administrada pela boca, por injeção em um músculo, por injeção sob a pele, por via intravenosa, por injeção no espaço ao redor da medula espinhal ou retalmente. Como os opiáceos podem causar dependência grave, a morfina só está disponível com uma prescrição de narcóticos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A morfina age no sistema nervoso central em μ-, κ- e κ- receptores de opiáceos. Principalmente através da ligação a μ-receptores, a transmissão da dor no cérebro é inibida e assim o efeito analgésico é alcançado. A ativação dos receptores opióides evita o influxo pré-sináptico de cálcio, o que leva à hiperpolarização da célula e, portanto, à redução da excitabilidade. Postsynapticamente, a morfina activa os canais de potássio, o que aumenta o efluxo de potássio. Isto também resulta em hiperpolarização e redução da excitabilidade da célula nervosa.

Farmacocinética

A morfina é absorvida no ambiente alcalino do intestino superior e da mucosa rectal. A biodisponibilidade da morfina é de 80-100%. A morfina tem 35% de proteínas no sangue. A morfina é metabolizada a 90% pela glucuronidação através de UGT2B7 e sulfatação. A morfina é metabolizada a 90% pela glucuronidação e sulfatação. 70-80% da dose administrada é excretada em 48 horas. A morfina é excretada predominantemente na urina e, em menor grau, nas fezes.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns

  • Obstipação
  • Náuseas ou vómitos
  • Sonolência
  • tonturas e sensação de girar (vertigem)
  • Confusão
  • Dor de cabeça
  • prurido ou erupções cutâneas

Efeitos secundários graves

  • dificuldade para respirar ou respiração curta e superficial
  • rigidez muscular
  • tonturas e cansaço graves (hypeotonia)
  • Apreensões ou convulsões

Se tiver um ataque ou convulsão, vá imediatamente para uma sala de emergência.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 335 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • NHS
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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