Ofloxacin

Ofloxacin
Código ATC J01MA01, S01AE01, S02AA16
Fórmula C18H20FN3O4
Massa Molar (g·mol−1) 361,4
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 254
Valor PKS 5,35
Número CAS 82419-36-1
Número PUB 4583
Drugbank ID DB01165
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

Ofloxacin é um antibiótico utilizado para tratar infecções bacterianas em muitas partes do corpo, incluindo o tracto respiratório, rim, pele, tecido mole e tracto urinário.
Es wird weitgehend äußerlich als Augen- und Ohrentropfen eingesetzt.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Ofloxacin é um antibiótico de largo espectro que é eficaz contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. O seu modo de acção depende do bloqueio da replicação de DNA bacteriano (duplicação), ligando-se a uma enzima chamada DNA gyrase. Esta enzima permite a desembaciamento da dupla hélice do ADN, que é necessária para a replicar em duas.
Das Medikament hat eine 100-mal höhere Affinität für die bakterielle DNA-Gyrase als für die von Säugetieren.

Farmacocinética

A biodisponibilidade na formulação dos comprimidos é de cerca de 98%.
32% des Medikaments werden an Plasmaproteine gebunden.
Das Arzneimittel wird hauptsächlich renal ausgeschieden, wobei zwischen 65% und 80% einer verabreichten oralen Ofloxacin-Dosis innerhalb von 48 Stunden nach der Einnahme unverändert über den Urin ausgeschieden werden. Etwa 4-8 % einer Ofloxacin-Dosis werden mit den Fäzes ausgeschieden, das Arzneimittel unterliegt nur einer minimalen biliären Ausscheidung.

Interacções

A Ofloxacina pode interagir com outros medicamentos. A co-administração de alguns anti-infecciosos da fluoroquinolona (por exemplo ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina) em doentes que tomam teofilina pode resultar em concentrações séricas mais elevadas e prolongadas de teofilina e possivelmente aumentar o risco de reacções adversas relacionadas com a teofilina. A magnitude desta interacção varia consideravelmente entre as fluoroquinolonas disponíveis comercialmente; o efeito é menos pronunciado com norfloxacina ou ofloxacina do que com a ciprofloxacina.

Tomar uma fluoroquinolona ao mesmo tempo que o fenbufeno (um medicamento anti-inflamatório não esteróide) pode aumentar o risco de estimulação do SNC (por exemplo, convulsões).

Os suplementos orais multivitamínicos e minerais contendo por exemplo ferro ou zinco podem diminuir a absorção oral de ofloxacina, resultando na diminuição das concentrações séricas de quinolona. Portanto, estas multivitaminas e/ou suplementos minerais não devem ser tomados ao mesmo tempo ou no prazo de 2 horas após uma dose de ofloxacina.

Além disso, o medicamento não deve ser tomado juntamente com bebidas ou alimentos com cafeína, se possível.

Toxicidade

Efeitos secundários

As reacções adversas incluem reacções locais tais como picadas, dor, reacções de hipersensibilidade e raramente depósitos.
Möglich, aber selten, sind systemische Nebenwirkungen wie allergische Reaktionen sowie Geruchs- und Geschmacksstörungen.

Bei 1 bis 2 % der mit Ofloxacin behandelten Patienten treten leichte Erhöhungen des ALT- und des alkalischen Phosphatasespiegel auf. Diese meist asymptomatischen Begleiterscheinungen klingen von selbst bei Fortsetzung der Therapie ab.

Em casos raros, a ofloxacina tem sido associada a danos hepáticos agudos.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 5450 mg/kg

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