Rosuvastatin

Rosuvastatin
Código ATC C10AA07
Fórmula C22H28FN3O6S
Massa Molar (g·mol−1) 481,538
Estado de agregação sólido
Número CAS 287714-41-4
Número PUB 446157
Drugbank ID DB01098
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

A rosuvastatina é uma substância activa do grupo das estatinas. Devido às suas propriedades lipídicas, é utilizado para tratar perturbações do metabolismo lipídico e para reduzir o risco de doenças cardiovasculares.

É considerado o medicamento de estatina mais eficaz, pois em ensaios clínicos a redução dos níveis de colesterol LDL foi cerca de três vezes superior à da atorvastatina. Apesar desta diferença de efeito, contudo, de acordo com os resultados do estudo SATURN, não existem diferenças no efeito sobre a progressão da aterosclerose coronária.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Níveis elevados de colesterol e lipoproteínas de baixa densidade (LDL) são factores de risco significativos para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares. A rosuvastatina inibe a enzima HMG-CoA reductase, que desempenha um papel central na biossíntese do colesterol do próprio organismo. O medicamento actua principalmente no fígado, onde o número de receptores LDL é aumentado e assim mais LDL pode ser tomado e decomposto, e também inibe a síntese de VLDL (lipoproteína de densidade muito baixa). Isto leva a uma diminuição do LDL e VLDL no plasma. Ao mesmo tempo, o colesterol HDL (Lipoproteína de Alta Densidade) é aumentado e os triglicéridos são diminuídos.

Farmacocinética

A rosuvastatina tem uma biodisponibilidade oral de 20% e é 50% absorvida. A concentração máxima de plasma é atingida após cerca de 5 horas. O medicamento liga-se 88% às proteínas plasmáticas e é principalmente absorvido no fígado, onde apenas cerca de 10% é metabolizado pela família da enzima citocromo P450. A meia-vida é de aproximadamente 19 horas, mas não aumenta com o aumento da dose. A rovastatina é excretada inalterada a 90% nas fezes, o resto na urina.

Demora entre duas a quatro semanas para que os efeitos da estatina produzam efeito.

Interacções medicamentosas

Como a rosuvastatina só é minimamente metabolizada através do sistema do citocromo P450, há menos interacções (em contraste com a atorvastatina, lovastatina e sinvastatina) com drogas que são metabolizadas pelo mesmo sistema enzimático.

Toxicidade

Efeitos secundários

Podem ocorrer efeitos secundários adversos tais como mialgia (dor muscular), dor abdominal, náuseas e fraqueza ao tomar rosuvastatina.

Dados toxicológicos

Uma overdose de rosuvastatina tem consequências miotóxicas e hepatotóxicas (danificando as células musculares e o fígado).

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