| Código ATC | C10AA05 |
| Número CAS | 134523-00-5 |
| Número PUB | 60823 |
| ID da Drugbank | DB01076 |
| Fórmula empírica | C33H35FN2O5 |
| Massa molar (g·mol−1) | 558,640 |
| Estado físico | sólido |
| Densidade (g·cm−3) | 1,2 |
| Ponto de fusão (°C) | 159,95 |
| Ponto de ebulição (°C) | 722,2 |
| Valor PKS | 4,46 |
| Solubilidade | 0,00063 mg/mL |
A atorvastatina é um ingrediente ativo utilizado no tratamento de distúrbios lipometabólicos e na prevenção de doenças cardiovasculares. Inibe a formação de colesterol e reduz o LDL. A atorvastatina pertence ao grupo das estatinas. Está normalmente disponível sob a forma de atorvastatina cálcica tri-hidratada e é um pó branco e cristalino que é apenas ligeiramente solúvel em água.
A atorvastatina inibe a enzima hepática HMG-CoA redutase. Esta é responsável pela produção de colesterol. A substância ativa atrasa a conversão da HMG-CoA (3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A) em mevalonato, o sal do ácido mevalónico. Este abrandamento conduz a um aumento do número de receptores de LDL na superfície das células do fígado. Consequentemente, mais LDL é absorvido pelas células hepáticas e, por conseguinte, menos LDL é transportado para o sangue. A atorvastatina também reduz o VLDL-C (colesterol de lipoproteína de densidade muito baixa), os triglicéridos e os IDL (lipoproteína de densidade intermédia e apolipoproteína B). A atorvastatina aumenta igualmente o colesterol HDL (colesterol de lipoproteínas de alta densidade).
A atorvastatina é metabolizada no fígado, principalmente pela enzima CYP3A4. É dependente da dose, ou seja, quanto mais substância ativa for administrada, maior será a concentração no sangue. Devido ao enorme efeito de primeira passagem da atorvastatina, a biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de apenas 14%. O efeito de primeira passagem ocorre com a maioria dos ingredientes activos que são absorvidos no estômago ou no intestino delgado. A substância ativa é absorvida através da membrana mucosa do estômago ou do intestino delgado e transportada para o fígado através da veia porta (vena portae). No fígado, antes de o ingrediente ativo chegar à circulação sistémica, é metabolizado pela primeira vez, de modo que o ingrediente ativo fica disponível para o organismo em menor grau. O efeito de primeira passagem tem uma grande influência na biodisponibilidade dos respectivos ingredientes activos no organismo. A meia-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade do ingrediente ativo, é de cerca de 14 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima do ingrediente ativo no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após 1-2 horas.
Tome sempre a atorvastatina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.
Adultos:
A dose habitualmente recomendada para a prevenção de doenças cardiovasculares é inicialmente de 10-20 mg uma vez por dia. Se o risco for mais elevado, podem ser iniciados 40 mg uma vez por dia.
A dose de manutenção situa-se entre 10-80 mg por dia.
A dose máxima diária de 80 mg NÃO deve ser excedida.
Crianças e adolescentes:
A utilização em crianças e adolescentes destina-se apenas à hipercolesterolemia familiar e apenas a médicos com experiência na prescrição pediátrica.
A dose habitual recomendada é inicialmente de 10 mg por dia e pode ser aumentada até 80 mg por dia, consoante a resposta.
A dose máxima diária é também de 80 mg .
As crianças com menos de 10 anos de idade NÃO devem ser tratadas com atorvastatina!
Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:
Frequentes:
Ocasionalmente:
Raramente:
Muito raros:
Frequência desconhecida:
Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:
A atorvastatina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos
A Atorvastatina pode ser tomada a partir dos 10 anos de idade .
A atorvastatina NÃO deve ser utilizada durante a gravidez, uma vez que a segurança da substância ativa não foi comprovada. Existem alguns relatos de aumento do risco de malformações ou defeitos cardíacos congénitos.
A atorvastatina só deve ser utilizada em mulheres em idade fértil se for utilizado um método contracetivo adequado.
A ator vastatina NÃO deve ser utilizada durante o aleitamento, uma vez que não existem dados sobre a segurança durante a amamentação. Devido à possibilidade de efeitos secundários graves, a atorvastatina não deve ser utilizada durante a amamentação.
A primeira síntese da atorvastatina foi efectuada em 1985 pelo Dr. Bruce Roth. Foi aprovada nos EUA em 1996. Na UE, pela primeira vez em 1997, a atorvastatina foi o medicamento para baixar o colesterol mais frequentemente prescrito na Alemanha em 2021. A atorvastatina é também um dos medicamentos mais frequentemente prescritos no mercado global.
Thomas Hofko
Autor
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Atorvastatina Vestirnur
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