Farmacodinâmica
A amlodipina tem uma elevada selectividade e afinidade pelos canais de cálcio na periferia. Por conseguinte, afecta principalmente o músculo liso dos vasos sanguíneos. Aí, liga-se aos canais de cálcio e bloqueia-os. Como resultado, os iões de cálcio deixam de poder entrar e a contracção é impedida, uma vez que o cálcio é essencial para a transmissão de estímulos e a subsequente contracção das fibras musculares. Em consequência do bloqueio, os vasos sanguíneos dilatam-se e a tensão arterial baixa.
Farmacocinética
A amlodipina é absorvida muito lentamente mas quase completamente no tracto gastrointestinal. Devido à absorção lenta, as concentrações máximas no plasma sanguíneo só são atingidas após 6-12 horas. A biodisponibilidade da amlodipina situa-se entre 64-90%. A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 94% e a semi-vida plasmática é muito elevada, cerca de 30-50 horas. Esta semi-vida elevada torna a amlodipina particularmente atractiva como medicamento, uma vez que só precisa de ser tomada uma vez por dia. A maior parte da dose é decomposta pelo fígado e posteriormente excretada na urina.
Interacções medicamentosas
A amlodipina não deve ser tomada em conjunto com medicamentos que inibam as enzimas da família CYP 450. Além disso, não deve ser tomada em simultâneo com diltiazem e claritromicina.
A própria amolidpina pode aumentar as concentrações plasmáticas de sinvastatina, tacrolimus e cilcosporina. Por conseguinte, não devem ser tomados em conjunto.
