Amlodipina

Amlodipina
Código ATC C08CA01
Fórmula C20H25ClN2O5
Massa Molar (g·mol−1) 408,88
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 134–136
Valor PKS 9.4
Número CAS 88150-42-9
Número PUB 2162
Drugbank ID DB00381
Solubilidade com pouca água

Noções básicas

A amlodipina é uma droga anti-hipertensiva do grupo dos bloqueadores dos canais de cálcio do tipo nifedipina. É usado para tratar a hipertensão essencial e para prevenir e tratar sintomas de angina de peito. Devido à sua elevada selectividade para vasos sanguíneos periféricos, a amlodipina tem um menor risco de perturbar a actividade e condução cardíacas.

Amlodipina está disponível por prescrição médica e muitas vezes como uma preparação combinada com outros anti-hipertensivos em forma de comprimidos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A amlodipina tem uma elevada selectividade e afinidade pelos canais de calium na periferia. Portanto, afeta principalmente o músculo liso dos vasos sanguíneos. Aí se liga aos canais de cálcio e os bloqueia. Como resultado, os íons de cálcio não podem mais fluir e uma contração é evitada, porque o cálcio é essencial para a transmissão de estímulos e a subsequente contração das fibras musculares. Os vasos sanguíneos dilatam como resultado do bloqueio e a pressão arterial é reduzida.

Farmacocinética

A amlodipina é absorvida muito lentamente, mas quase completamente no tracto gastrointestinal. Devido à lenta absorção, os picos de concentração no plasma sanguíneo só são alcançados após 6-12 horas. A biodisponibilidade da amlodipina está entre 64-90%. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 94% e a meia-vida do plasma é muito alta, cerca de 30-50 horas. Esta meia-vida elevada torna a amlodipina particularmente atraente como droga, porque só precisa de ser tomada uma vez por dia. Uma grande parte da dose é decomposta pelo fígado e subsequentemente excretada na urina.

Interações medicamentosas

A amlodipina não deve ser tomada juntamente com medicamentos que inibem as enzimas da família CYP 450. Além disso, não deve ser tomado simultaneamente com diltiazem e claritromicina.

A própria amolidpina pode aumentar as concentrações plasmáticas de sinvastatina, tacrolimus e cylcosporine. Portanto, eles não devem ser tomados em conjunto.

Toxicidade

A superdosagem pode resultar em vasodilatação periférica grave com pressão arterial gravemente reduzida e taquicardia reflexa. Uma descida prolongada da pressão arterial pode causar choque e, no pior dos casos, ser fatal.

Não há evidências de que a amlodipina seja cancerígena ou mutagênica.

Não há estudos que demonstrem que a amlodipina não é prejudicial à fertilidade. Portanto, o medicamento só deve ser tomado durante a gravidez se o benefício for superior ao risco possível.

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