Ciclosporin

Ciclosporin é um imunossupressor e é utilizado principalmente após transplantes de órgãos para prevenir reacções de rejeição. Para este fim, uma dose elevada é iniciada no início, reduzida ao longo de vários meses e depois deve ser tomada uma dose de manutenção baixa para o resto da vida do paciente. Outra aplicação possível são doenças auto-imunes, tais como psoríase, glomerulonefrite ou doenças inflamatórias intestinais, tais como colite ulcerosa. Em caso de inflamação da conjuntiva ou da córnea do olho, a ciclosporina também pode ser aplicada como creme.

Farmacodinâmica

O imunossupressor liga-se à ciclofilina e o complexo resultante inibe a actividade da calcineurina. Isto regula a libertação de citoquinas inflamatórias. Assim, a ciclosporina inibe a actividade das células T e a resposta imunitária normalmente resultante. O efeito completo só se desdobra após três meses de ingestão.

Farmacocinética

O nível máximo de plasma é atingido após cerca de uma hora. O imunossupressor é metabolizado através do sistema de citocromo P450, principalmente através do CYP3A4. É eliminada principalmente através da bílis, com uma meia-vida de cerca de 6 horas.

Interacções medicamentosas

A ingestão simultânea de medicamentos que influenciam a enzima CYP3A4 pode alterar a eficácia da ciclosporina. Assim, os indutores de CYP3A4, como a rifampicina ou a dexametasona, podem reduzir a eficácia da imunossupressão, enquanto os inibidores como o fluconazol ou o verapamil podem reduzir a degradação e assim aumentar os efeitos secundários.

Efeitos secundários
Sehr häufig treten Kopfschmerzen, erhöhte Blutfette und Blutdruckwerte sowie Störungen der Nierenfunktion auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Leberfunktionsstörungen, Elektrolytstörungen, Muskelkrämpfe und Magen-Darm-Beschwerden.

Muitas destas queixas podem geralmente ser aliviadas através da redução da dose.

Dados toxicológicos
Durch die Schwächung des Immunsystems besteht bei Einnahme von Ciclosporin eine erhöhte Infektgefahr. Bei Transplantationspatienten liegt zudem das Krebsrisiko 3- bis 5-mal höher als in der Normalbevölkerung.