Etilefrin

ATC CodeC01CA01
CAS-Nummer709-55-7
PUB-Nummer3306
Drugbank IDDB08985
SummenformelC10H15NO2
Molare Masse (g·mol−1)181,232
Aggregatzustandfest
Dichte (g·cm−3)1,1
Schmelzpunkt (°C)147,5
Siedepunkt (°C)351,7
PKS Wert9,1
Löslichkeit13,8 mg/mL

Grundlagen

Etilefrin ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung eines niedrigen Blutdrucks eingesetzt wird. Er gehört zur Gruppe der Sympathomimetika und ist strukturell mit Adrenalin verwandt. Es liegt in Medikamenten in Form von Etilefrinhydrochlorid vor und ist ein weißes kristallines Pulver. Etilefrin ist wasserlöslich. 

Etilefrin ist ein Racemat. Ein Racemat ist ein Wirkstoff, der aus 2 Molekülen besteht, die im Verhältnis 1:1 vorkommen und sich wie Bild und Spiegelbild verhalten. Man spricht vom R-(rechtsdrehend) Enantiomer und S-(linksdrehend) Enantiomer. Enantiomere unterscheiden sich NICHT in ihren physikalischen Eigenschaften wie Schmelz- oder Siedepunkt. In ihrer Wirkung können sie sich aber teilweise gegenteilig verhalten. Zum Beispiel riecht (S)-Carvon nach Kümmel und (R)-Carvon nach Minze. Die Aminosäure (S)-Valin schmeckt bitter, während (R)-Valin süß schmeckt. Aus diesen Gründen werden in heutigen Zulassungsverfahren für neue Wirkstoffe immer beide Enantiomere untersucht. Manchmal kann es im Körper zur Umwandlung von einem Enantiomer in das andere kommen.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Etilefrin

Wirkung

Etilefrin wirkt, indem es an die Alpha-1- und Beta-1-Rezeptoren in den Blutgefäßen bindet. Durch die Bindung des Wirkstoffs an die Alpha-Rezeptoren kommt es zu einer Verengung der Blutgefäße (Vasokonstriktion). Durch die Bindung an die Beta-Rezeptoren kommt es zu einer Steigerung der Schlagkraft des Herzens und zu einer erhöhten Herzfrequenz. Dadurch erhöht sich der Blutdruck. Als zusätzliche Wirkungen von Etilefrin kommen erweiterte Pupillen und erweiterte Bronchien hinzu. Der Wirkstoff kann die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren und wirkt somit ausschließlich peripher. 

Dosierung

Nehmen Sie Etilefrin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis bei Erwachsenen liegt bei 3,75-7,5 mg 3 mal täglich.

Die empfohlene Einnahme bei Jugendlichen und Kindern über 6 Jahren beträgt 1,875-3,75 mg 2-3 mal täglich.

Die übliche Dosis bei Kindern bis 6 Jahren ist 0,75-1,875 mg 2-3 mal täglich.

Wegen einer anregenden Wirkung des Wirkstoffs sollte er ab dem späten Nachmittag nicht mehr eingenommen werden, da es sonst zu Problemen beim Einschlafen kommen kann. 

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Häufig:

Gelegentlich:

Häufigkeit unbekannt:

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • Guanethidin
  • Reserpin
  • Mineralocorticoide
  • Schilddrüsenhormone
  • Medikamente zur Behandlung von Asthma Bronchiale (Sympathomimetika) 
  • trizyklischen Antidepressiva
  • MAO-Hemmer
  • Medikamente gegen Allergien (Antihistaminika)
  • Digitalispräparaten
  • bestimmten Narkosegasen (halogenierte aliphatische Kohlenwasserstoffe)
  • Dihydroergotamin
  • Atropin
  • Chinidin
  • Alpha- und Beta-Blocker
  • Medikamente gegen Diabetes Mellitus

Gegenanzeigen

Etilefrin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

Etilefrin ist als Stimulans auf der Dopingliste. 

Altersbeschränkung

Etilefrin kann ab der Geburt angewendet werden. 

Schwangerschaft & Stillzeit

Im 1. Schwangerschaftsdrittel sollte Etilefrin NICHT eingenommen werden.

Im 2.&3. Schwangerschaftsdrittel sollte Etilefrin nur nach Absprache mit Ihrem Arzt und nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden. 

In der Stillzeit sollte Etilefrin NICHT eingenommen werden, da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht. 

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor


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