Leuprorelin

Leuprorelin

Grundlagen

Leuprorelin, auch bekannt als Leuprolid, ist ein synthetisches Derivat des Hormons GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon), das zur Behandlung von Prostatakrebs, Brustkrebs, Endometriose, Uterusmyomen, Pubertas praecox und als Teil der Transgender-Hormontherapie eingesetzt wird. Es wird durch Injektion in einen Muskel oder unter die Haut verabreicht.

Leuprorelin wurde erstmals 1985 als t√§gliche subkutane Injektion unter dem Markennamen Lupron‚ĄĘ von Abbvie Endocrine Inc. zugelassen. Mittlerweile wurden intramuskul√§re und subkutane Varianten mit verz√∂gerter Wirkungsdauer entwickelt, welche lediglich 2 mal j√§hrlich gegeben werden m√ľssen. Leuprorelin ist nach wie vor das Mittel der ersten Wahl bei allen Erkrankungen, f√ľr die es zugelassen ist.

Wirkung

Pharmakodynamik

Das Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) ist ein nat√ľrlich vorkommendes Dekapeptid, das die sogenannte Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse (HPG) moduliert. GnRH bindet an entsprechende Rezeptoren auf dem Hypophysenvorderlappen im Gehirn, die wiederum luteinisierendes Hormon (LH) und follikelstimulierendes Hormon (FSH) freisetzen; diese wiederum beeinflussen die nachgeschaltete Synthese und Freisetzung der Sexualhormone Testosteron, Dihydrotestosteron, Estron und √Ėstradiol.

Trotz der Vielzahl von Erkrankungen, die f√ľr eine Behandlung mit Leuprolid angezeigt sind, ist der zugrunde liegende Wirkmechanismus in allen F√§llen derselbe. Als GnRHR-Agonist bindet Leuprorelin an den GnRH-Rezeptor und stimuliert zun√§chst die nachgeschaltete LH- und FSH-Freisetzung. Dieser anf√§ngliche Anstieg der Hormonspiegel ist f√ľr einige der mit der Behandlung verbundenen unerw√ľnschten Nebenwirkungen verantwortlich. Nach einer 2-4-w√∂chigen Behandlung f√ľhrt die kontinuierliche Stimulierung von GnRH-Rezeptoren zu einer sogenannten negativen R√ľckkopplung. Dabei wird durch den dauerhaft erh√∂hten Hormonspiegel, die Ausch√ľttung der Hormone gedrosselt, was letztendlich zu niedrigen Hormonspiegeln und zur therapeutischen Wirkung f√ľhrt. Diese Wirkungen sind reversibel, wenn die Behandlung abgesetzt wird.

Pharmakokinetik

Leuprolid wird in der Regel als langwirksame Einzeldosisformulierung verabreicht, bei der entweder Mikrok√ľgelchen oder biologisch abbaubare feste Depots zum Einsatz kommen. Unabh√§ngig von der genauen Formulierung und der St√§rke der Anfangsdosis wird die Cmax in der Regel 4-5 Stunden nach der Injektion erreicht. Leuprorelin hat nach intraven√∂ser Bolusverabreichung ein scheinbares Verteilungsvolumen von 27 L. Die Plasmaproteinbindung betr√§gt 43 % und 49 %. Leuprolid hat eine terminale Eliminationshalbwertszeit von etwa drei Stunden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Leuprorelin gilt als √§u√üerst sicher, mit geringer dosisabh√§ngiger Toxizit√§t und vergleichsweise geringen unerw√ľnschten Wirkungen.

Kontraindikationen

Bei Frauen, die wegen Endometriose oder Uterusleiomyomen behandelt werden, muss vor der Anwendung gepr√ľft werden, ob eine Schwangerschaft vorliegt.

Toxikologische Daten

LD50, Maus, i.v.: 137 mg/kg

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code H01CA04, L02AE02
Summenformel C59H84N16O12
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 1209,40
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 150-155
PKS Wert 9.6
CAS-Nummer 53714-56-0
PUB-Nummer 657181
Drugbank ID DB00007

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

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Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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