Methotrexat

Methotrexat

Grundlagen

Methotrexat ist ein sogenanntes Folsäureanalogon. Folsäure, auch Vitamin B9 genannt, ist ein essenzieller Bestandteil bei der Zellteilung. Methotrexat hat eine starke strukturelle Ähnlichkeit zur Folsäure und kann deshalb Enzyme, die normalerweise Folsäure binden, hemmen. Methotrexat wird zur Tumortherapie und zur Bekämpfung der rheumatoiden Arthritis eingesetzt. Methotrexat wird in fast allen Darreichungsformen verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Medikamente mit Methotrexat

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Ebetrexat 10 mg - Tabletten Methotrexat EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG
Ebetrexat 10 mg/ml - Parenterale Lösung Methotrexat EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG
Ebetrexat 10 mg/ml Injektionslösung in einer Fertigspritze Methotrexat EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG
Ebetrexat 100 mg/ml - Konzentrat zur Infusionsbereitung Methotrexat EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG
Ebetrexat 2,5 mg - Tabletten Methotrexat EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG

Wirkung

Pharmakodynamik

Methotrexat greift in Vorgänge der Zellteilung und des Entzündungsgeschehens ein. Methotrexat bindet aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit mit höherer Affinität an Enzyme für Folsäure und blockiert diese. Dadurch wird die Neusynthese von DNA in den Zellen und somit die Zellteilung gehemmt. Dies wirkt sich vor allem auf die sich stark teilenden Tumorzellen aus. In wesentlich geringeren Dosen als bei der Tumorbehandlung wird Methotrexat gegen rheumatoide Arthritis eingesetzt. Durch Methotrexat wird ATP in den Zellzwischenräumen angereichert und Entzündungen unterdrücken.

Pharmakokinetik

Methotrexat hat eine Bioverfügbarkeit zwischen 60-90%. Die höchste Plasmakonzentration wird nach ca. 2 Stunden erreicht und die durchschnittliche Plasmaproteinbindung beträgt rund 50%. Methotrexat wird in der Leber zu kleinen Teilen abgebaut. Über 80% der Dosis werden unverändert über den Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt in geringen Dosen 5-6 Stunden. Durch die höhere Dosierung bei der Tumorbehandlung ändert sich diese Zeit auf ungefähr 8-15 Stunden.

Wechselwirkungen

Probenecid kann die Elimination von Methotrexat verlangsamen, wodurch schnell toxische Plasmaspiegel erreicht werden können. Colestyramin kann den gegenteiligen Effekt haben und die Wirksamkeit vermindern. Auch mit NSAR (nicht-steroidale-antirheumatika) kann es zu Wechselwirkungen kommen.

Toxizität

Nebenwirkungen

Die möglichen Nebenwirkungen sind Leberschädigung, Infektanfälligkeit, Lungenerkrankungen, Magen-Darm-Beschwerden, Haarausfall, Störungen bei der Spermien- und Eizellbildung, Nierenschädigung und ZNS Störungen. Die Nebenwirkungen fallen in höheren Dosierungen häufig schwerer aus. 

Toxikologische Daten

LD50: 135mg/kg (Oral, Ratte)

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code L01BA01, L04AX03, M01CX01
Summenformel C20H22N8O5
Molare Masse (g·mol−1) 454,44
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 182–189
PKS Wert 4.7
CAS-Nummer 59-05-2
PUB-Nummer 126941
Drugbank ID DB00563

Quellenangaben

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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