Methotrexat

Methotrexat

Grundlagen

Methotrexat ist ein sogenanntes FolsĂ€ureanalogon. FolsĂ€ure, auch Vitamin B9 genannt, ist ein essenzieller Bestandteil bei der Zellteilung. Methotrexat hat eine starke strukturelle Ähnlichkeit zur FolsĂ€ure und kann deshalb Enzyme, die normalerweise FolsĂ€ure binden, hemmen. Methotrexat wird zur Tumortherapie und zur BekĂ€mpfung der rheumatoiden Arthritis eingesetzt. Methotrexat wird in fast allen Darreichungsformen verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Medikamente mit Methotrexat

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Ebetrexat 10 mg - Tabletten Methotrexat EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG
Ebetrexat 10 mg/ml - Parenterale Lösung Methotrexat EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG
Ebetrexat 10 mg/ml Injektionslösung in einer Fertigspritze Methotrexat EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG
Ebetrexat 100 mg/ml - Konzentrat zur Infusionsbereitung Methotrexat EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG
Ebetrexat 2,5 mg - Tabletten Methotrexat EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG

Wirkung

Pharmakodynamik

Methotrexat greift in VorgĂ€nge der Zellteilung und des EntzĂŒndungsgeschehens ein. Methotrexat bindet aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit mit höherer AffinitĂ€t an Enzyme fĂŒr FolsĂ€ure und blockiert diese. Dadurch wird die Neusynthese von DNA in den Zellen und somit die Zellteilung gehemmt. Dies wirkt sich vor allem auf die sich stark teilenden Tumorzellen aus. In wesentlich geringeren Dosen als bei der Tumorbehandlung wird Methotrexat gegen rheumatoide Arthritis eingesetzt. Durch Methotrexat wird ATP in den ZellzwischenrĂ€umen angereichert und EntzĂŒndungen unterdrĂŒcken.

Pharmakokinetik

Methotrexat hat eine BioverfĂŒgbarkeit zwischen 60-90%. Die höchste Plasmakonzentration wird nach ca. 2 Stunden erreicht und die durchschnittliche Plasmaproteinbindung betrĂ€gt rund 50%. Methotrexat wird in der Leber zu kleinen Teilen abgebaut. Über 80% der Dosis werden unverĂ€ndert ĂŒber den Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit betrĂ€gt in geringen Dosen 5-6 Stunden. Durch die höhere Dosierung bei der Tumorbehandlung Ă€ndert sich diese Zeit auf ungefĂ€hr 8-15 Stunden.

Wechselwirkungen

Probenecid kann die Elimination von Methotrexat verlangsamen, wodurch schnell toxische Plasmaspiegel erreicht werden können. Colestyramin kann den gegenteiligen Effekt haben und die Wirksamkeit vermindern. Auch mit NSAR (nicht-steroidale-antirheumatika) kann es zu Wechselwirkungen kommen.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Die möglichen Nebenwirkungen sind LeberschÀdigung, InfektanfÀlligkeit, Lungenerkrankungen, Magen-Darm-Beschwerden, Haarausfall, Störungen bei der Spermien- und Eizellbildung, NierenschÀdigung und ZNS Störungen. Die Nebenwirkungen fallen in höheren Dosierungen hÀufig schwerer aus. 

Toxikologische Daten

LD50: 135mg/kg (Oral, Ratte)

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code L01BA01, L04AX03, M01CX01
Summenformel C20H22N8O5
Molare Masse (g·mol−1) 454,44
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 182–189
PKS Wert 4.7
CAS-Nummer 59-05-2
PUB-Nummer 126941
Drugbank ID DB00563

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

Anzeige

Medikamente, die Methotrexat enthalten

Ihr persönlicher Arzneimittel-Assistent

afgis-QualitĂ€tslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo öffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen ĂŒber medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medikamente

Durchsuche hier unsere umfangreiche Datenbank zu Medikamenten von A-Z, mit Wirkung und Inhaltsstoffen.

Wirkstoffe

Alle Wirkstoffe mit ihrer Anwendung, chemischen Zusammensetzung und Arzneien, in denen sie enthalten sind.

Krankheiten

Ursachen, Symptome und Behandlungsmöglichkeiten fĂŒr hĂ€ufige Krankheiten und Verletzungen.

Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir können fĂŒr die Korrektheit der Daten keine Haftung ĂŒbernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. FĂŒr Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden