Nicorandil ist ein Kaliumkanalöffner und Stickstoffmonoxiddonor (NO-Donor) in Arterien und Venen. Es bindet an die Sulfonylharnstoffrezeptoren (SUR2) in den Muskelzellen der Blutgefäße. Es kommt zu einer vermehrten ATPase-Aktivität und daraus resultierend zu einer verminderten ATP-Konzentration in der Zelle. Dadurch öffnen die ATP-abhängigen Kaliumkanäle und es kommt zu einem Kaliumausstrom. Die Folge ist eine Hyperpolarisation der Muskelzellen in den Gefäßen und eine Muskelrelaxation mit anschließender Vasodilatation. Die Hyperpolarisation bewirkt ebenso ein Schließen von spannungsabhängigen Kalziumkanälen, was zu einer verlängerten Vasodilatation führt. Nicorandil setzt auch Stickstoffmonoxid frei, was die Guanylatzyklase aktiviert. Das führt in weiterer Folge zur Dephosphorylierung von Myosin, wodurch es zur Relaxation der Muskelzellen kommt.
Nicorandil wird über die Leber abgebaut und über die Nieren ausgeschieden. Die Bioverfügbarkeit von Nicorandil, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, beträgt 75%. Die Halbwertszeit, die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei einer Stunde. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssigen zellfreien Anteil des Blutes), wird nach 30-60 Minuten erreicht und beträgt ca. 300 ng/ml.