Sitagliptin

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ATC Code A10BH01
Summenformel C16H15F6N5O
Molare Masse (g·mol−1) 407,31
Aggregatzustand fest
PKS Wert 8.78
CAS-Nummer 486460-32-6
PUB-Nummer 4369359
Drugbank ID DB01261
Löslichkeit löslich in Wasser

Beschreibung

Sitagliptin ist ein orales Antidiabetikum, das zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. Sitagliptin ist ein oraler Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Hemmer, der in Verbindung mit Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle eingesetzt wird. Es wird durch den Mund eingenommen. Es ist auch in der fest dosierten Kombinationsmedikation Sitagliptin/Metformin erhältlich.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Die Inhibition von DPP-4 durch Sitagliptin verlangsamt die DPP-4-vermittelte Inaktivierung von Inkretinen wie GLP-1 und GIP. Inkretine werden im Laufe des Tages freigesetzt und als Reaktion auf Mahlzeiten im Rahmen der Glukosehomöostase hochreguliert. Eine verminderte Hemmung der Inkretine erhöht die Insulinsynthese und vermindert die Glukagonfreisetzung in einer von der Glukosekonzentration abhängigen Weise. Diese Effekte führen zu einer allgemeinen Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, die sich auch in einem reduzierten glykosylierten Hämoglobin (HbA1c) zeigt. 


Pharmakokinetik

Sitagliptin ist zu 87 % oral bioverfügbar und die Einnahme mit oder ohne Nahrung hat keinen Einfluss auf seine Pharmakokinetik. Sitagliptin erreicht die maximale Plasmakonzentration innerhalb von 2 Stunden. Die Proteinbindung liegt bei rund 38%. Sitagliptin wird größtenteils nicht verstoffwechselt, wobei 79 % der Dosis als unveränderte Stammverbindung im Urin ausgeschieden werden. Kleinere Stoffwechselwege werden hauptsächlich durch das Cytochrom p450 CYP3A4 und in geringerem Maße durch CYP2C8 vermittelt. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ungefähr 12,4 Stunden.


Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwellungen der Beine und Infektionen der oberen Atemwege. Schwerwiegende Nebenwirkungen können Angioödeme, niedriger Blutzucker, Nierenprobleme, Pankreatitis und Gelenkschmerzen sein. Ob die Anwendung in der Schwangerschaft oder Stillzeit sicher ist, ist unklar.

PubChem

Drugbank

Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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