Sitagliptin

Sitagliptin
ATC Code A10BH01
Summenformel C16H15F6N5O
Molare Masse (g·mol−1) 407,31
Aggregatzustand fest
PKS Wert 8.78
CAS-Nummer 486460-32-6
PUB-Nummer 4369359
Drugbank ID DB01261
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Sitagliptin ist ein orales Antidiabetikum, das zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. Sitagliptin ist ein oraler Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Hemmer, der in Verbindung mit DiÀt und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle eingesetzt wird. Es wird durch den Mund eingenommen. Es ist auch in der fest dosierten Kombinationsmedikation Sitagliptin/Metformin erhÀltlich.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Die Inhibition von DPP-4 durch Sitagliptin verlangsamt die DPP-4-vermittelte Inaktivierung von Inkretinen wie GLP-1 und GIP. Inkretine werden im Laufe des Tages freigesetzt und als Reaktion auf Mahlzeiten im Rahmen der Glukosehomöostase hochreguliert. Eine verminderte Hemmung der Inkretine erhöht die Insulinsynthese und vermindert die Glukagonfreisetzung in einer von der Glukosekonzentration abhĂ€ngigen Weise. Diese Effekte fĂŒhren zu einer allgemeinen Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, die sich auch in einem reduzierten glykosylierten HĂ€moglobin (HbA1c) zeigt. 


Pharmakokinetik

Sitagliptin ist zu 87 % oral bioverfĂŒgbar und die Einnahme mit oder ohne Nahrung hat keinen Einfluss auf seine Pharmakokinetik. Sitagliptin erreicht die maximale Plasmakonzentration innerhalb von 2 Stunden. Die Proteinbindung liegt bei rund 38%. Sitagliptin wird grĂ¶ĂŸtenteils nicht verstoffwechselt, wobei 79 % der Dosis als unverĂ€nderte Stammverbindung im Urin ausgeschieden werden. Kleinere Stoffwechselwege werden hauptsĂ€chlich durch das Cytochrom p450 CYP3A4 und in geringerem Maße durch CYP2C8 vermittelt. Die Plasmahalbwertszeit betrĂ€gt ungefĂ€hr 12,4 Stunden.


ToxizitÀt

Nebenwirkungen

HÀufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwellungen der Beine und Infektionen der oberen Atemwege. Schwerwiegende Nebenwirkungen können Angioödeme, niedriger Blutzucker, Nierenprobleme, Pankreatitis und Gelenkschmerzen sein. Ob die Anwendung in der Schwangerschaft oder Stillzeit sicher ist, ist unklar.

Quellenangaben

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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