Venlafaxin

Venlafaxin

Grundlagen

Venlafaxin ist ein selektiver Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), der zur Behandlung von Major Depression, generalisierter oder sozialer Angststörung und Panikstörung eingesetzt wird.

Anwendung und Indikiationen

Venlafaxin wird in erster Linie fĂŒr die Behandlung der Major Depression, allgemeinen Angststörungen, sozialen Phobien, Panikstörungen und vasomotorischen Symptomen eingesetzt. Venlafaxin wird auch manchmal "Off-Label" fĂŒr die Behandlung von diabetischen Neuropathien, chronischen Schmerzen und zur Vorbeugung von MigrĂ€ne eingesetzt. Ein positiver Effekt auf Patienten mit ADHS und posttraumatischem Stresssyndrom (PTSD) wird diskutiert. Die Verabreichung erfolgt peroral in Form von Tabletten.

Geschichte

Venlafaxin wurde erstmals 1993 von der FDA zugelassen und die Formulierung mit verlĂ€ngerter Wirkstofffreisetzung wurde 1997 eingefĂŒhrt. Seit 2008 ist der Stoff als Generikum erhĂ€ltlich.

Wirkung

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Der genaue Wirkmechanismus von Venlafaxin bei der Behandlung verschiedener psychiatrischer Erkrankungen ist nicht vollstĂ€ndig geklĂ€rt, aber es ist bekannt, dass Venlafaxin und seine Metaboliten die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin am prĂ€synaptischen Spalt wirksam und selektiv hemmen. Dies fĂŒhrt zu einer erhöhten Konzentration von Neurotransmittern, die an der Synapse zur Stimulierung postsynaptischer Rezeptoren zur VerfĂŒgung stehen. Es wird angenommen, dass Venlafaxin eine 30-fache SelektivitĂ€t fĂŒr Serotonin im Vergleich zu Noradrenalin aufweist. Venlafaxin hemmt bei niedrigen Dosen lediglich die Serotonin-Wiederaufnahme und wirkt sich erst in höheren Dosierungen zusĂ€tzlich auf die Noradrenalin-Wiederaufnahme aus.

Pharmakokinetik

Venlafaxin wird nach oraler Verabreichung rasch absorbiert und hat eine absolute BioverfĂŒgbarkeit von etwa 45 %. Venlafaxin ist zu 27 % an Plasmaproteine gebunden. Nach der Absorption unterliegt Venlafaxin einem umfangreichen hepatischen Metabolismus. Es wird in erster Linie durch CYP2D6-vermittelte Demethylierung zu seinem aktiven Metaboliten O-Desmethylvenlafaxin abgebaut. Die Eliminationshalbwertszeit von Venlafaxin betrĂ€gt 3-7 Stunden.

Wechselwirkungen

Viele Medikamente können mit Venlafaxin interagieren, insbesondere:

  • andere Antidepressiva
  • Cimetidin
  • Tramadol
  • Johanniskraut
  • L-Tryptophan
  • Medikamente zur Gewichtsabnahme (z. B. Phentermin)
  • BlutverdĂŒnnenden Stoffe wie Warfarin oder Phenprocoumon
  • Lithium
  • Sumatriptan und Zolmitriptan

ToxizitÀt

Kontraindikationen

Dieser Arzneistoff sollte nicht eingenommen werden:

  • wenn eine Allergie gegen den Wirkstoff bekannt ist
  • bei unbehandletem Engwinkelglaukom
  • wenn weniger als 14 Tage vor der Einnahme von Venlafaxin sogenannten MAO-Inhibitoren eingenommen wurden

Nebenwirkungen

Venlafaxin kann schwere Nebenwirkungen verursachen. Es sollte umgehend ein Arzt aufgesucht werden, wenn die folgenden Beschwerden auftreten:

  • Verschwommenes Sehen, Augenschmerzen oder -rötung, Sehen von Lichthöfen um Lichter herum
  • Husten, EngegefĂŒhl in der Brust, Atembeschwerden
  • Krampfanfall (Konvulsionen)
  • Ungewöhnliche Blutungen wie Nasenbluten, Zahnfleischbluten, abnormale vaginale Blutungen, jegliche Blutungen, die nicht aufhören
  • Verwirrung, Denk- oder GedĂ€chtnisprobleme, SchwĂ€che, Unsicherheit
  • sehr steife (starre) Muskeln, hohes Fieber, Schwitzen, Verwirrung, schneller oder unregelmĂ€ĂŸiger Herzschlag, Zittern

HÀufige Nebenwirkungen von Venlafaxin können sein:

  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • SchlĂ€frigkeit oder MĂŒdigkeit
  • AngstzustĂ€nde und NervositĂ€t
  • Schlafprobleme, ungewöhnliche TrĂ€ume
  • Zittern
  • schneller Herzschlag
  • Verschwommenes Sehen
  • Erbrechen
  • Diarrhöe
  • Konstipation
  • VerĂ€nderungen im Gewicht oder Appetit
  • trockener Mund
  • vermehrtes Schwitzen
  • sexuelle Probleme

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Einnahme von Venlafaxin wÀhrend der Schwangerschaft kann sich negativ auf das Kind auswirken und wird daher nicht empfohlen.

Venlafaxin geht in die Muttermilch ĂŒber und kann somit eine Wirkung auf das Kind ausĂŒben. Es wird daher keine Einnahme wĂ€hrend der Stillzeit empfohlen.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N06AX16
Summenformel C17H27NO2
Molare Masse (g·mol−1) 277,40
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 215–217
PKS Wert 9.5
CAS-Nummer 93413-69-5
PUB-Nummer 5656
Drugbank ID DB00285

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

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