Ipratropiumbromid

Ipratropiumbromid
ATC Code C01CX10, R01AX03, R03BB01
Summenformel C20H30BrNO3
Molare Masse (g·mol−1) 412,37
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 230–232
CAS-Nummer 22254-24-6
PUB-Nummer 657308
Drugbank ID DB00332
Löslichkeit mäßig in Wasser / schlecht in Ethanol

Grundlagen

Ipratropiumbromid ist ein Medikament, das die mittleren und großen Atemwege in der Lunge öffnet. Es wird zur Behandlung der Symptome von chronisch obstruktiver Lungenerkrankung und Asthma eingesetzt. Es ist ein quaternäres Ammoniumderivat von Atropin, das zur Gruppe der Anticholinergika gehört. Es wird üblicherweise durch Inhalation verabreicht, was eine lokale Wirkung ohne signifikante systemische Nebenwirkungen ermöglicht.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Ipratropium wirkt, aufgrund seiner strukturellen Verwandtschaft zum Neurotransmitter Acetylcholin, als Antagonist des muskarinischen Acetylcholinrezeptors. Dieser Effekt bewirkt die Hemmung des parasympathischen Nervensystems in den Atemwegen und hemmt somit deren Funktion. Die Funktion des Parasympathikus in den Atemwegen besteht darin, Bronchialsekret und Verengung zu erzeugen, und daher kann die Hemmung dieser Wirkung zu einer Bronchodilatation und verminderter Sekretion führen. Dadurch wird das Atmen erleichtert.

Pharmakokinetik

Die Proteinbindung von Ipratropium ist sehr gering, da der Spiegel von zirkulierendem Ipratropium minimal ist. Der gebundene Zustand macht nur 0-9 % der verabreichten Dosis aus. Ipratropium wird im Gastrointestinaltrakt durch die Aktivität der Cytochrom-P-450-Isoenzyme metabolisiert. Etwa 80-100 % der verabreichten Ipratropium-Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden, wobei weniger als 20 % der Dosis über die Fäkalien eliminiert werden. Ipratropium hat eine kurze Halbwertszeit von etwa 1,6 Stunden.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Anticholinergika wie trizyklischen Antidepressiva, Anti-Parkinson-Mitteln und Chinidin, die theoretisch die Nebenwirkungen verstärken, sind bei der Verabreichung von Ipratropium als Inhalat klinisch irrelevant, da die systemische Blutplasmakonzentration von Ipratropim sehr gering ist.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, Husten und Entzündungen der Atemwege. Zu den potenziell schwerwiegenden Nebenwirkungen gehören Harnverhalt, sich verschlimmernde Spasmen der Atemwege und eine schwere allergische Reaktion. Eine Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit gilt grundsätzlich als sicher.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 1663 mg·kg−1

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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