Tetrazepam wird als muskelentspannendes Medikament eingesetzt, speziell bei Krampfanfällen oder bei durch Muskelverspannungen hervorgerufenen chronischen Schmerzen. Als dämpfendes, angstlösendes oder schlafförderndes Medikament gibt es besser geeignete Arzneimittel aus der Gruppe der Benzodiazepine.
Tetrazepam wirkt an den GABA-A-Rezeptoren und verstärkt den Effekt des Botenstoffes (Neurotransmitters) GABA bei dessen Anwesenheit. Durch diese Rezeptorbindung kommt es zu einem vermehrten Chlorid-Ionen-Einstrom, was wiederum zu einer erhöhten elektrischen Spannung in der Zelle führt (Hyperpolarisation). Durch diesen Effekt wird die Zelle vor einer Übererregung geschützt. Tetrazepam ist GABA-abhängig, das heißt, dass Tetrazepam nur dann wirken kann, wenn gerade GABA an denselben Rezeptor bindet, sie müssen also gleichzeitig an den Rezeptor binden. Vorteil ist, dass dadurch das Risiko einer Atemdepression, also eines Atemstillstandes durch Muskellähmung, verglichen mit früher verwendeten Arzneistoffen gesenkt ist. Tetrazepam führt relativ schnell zu einer Gewöhnung, wodurch es zu einer Abhängigkeit kommen kann.
Tetrazepam wird über den Magen-Darm-Trakt aufgenommen und liegt nach Einnahme mittels Tablette zu 83-87% an Plasmaproteine gebunden vor. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 1,5-2 Stunden erreicht. Tetrazepam wird in der Leber abgebaut und beinahe ausschließlich über die Niere ausgeschieden. Ein Steady-State Zustand wird nach ca. 3 Tagen erreicht, das heißt, dass sich die vollständige Wirkung erst nach einer konstanten Einnahme des Medikaments von 3 Tagen einstellt.