Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g

KK Anwendungsgebiete
Kurznarkose ohne Intubation (kurzzeitige Betäubung während einer Operation ohne Vorbereitungen für eine künstliche Beatmung).
Einleitung einer Allgemeinanästhesie mit oder ohne Intubation (Einleitung einer längeren Betäubung für Operationen mit oder ohne Vorbereitungen für eine künstliche Beatmung).
Hinweis
Bei Anästhesie mit Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g ist wie bei allen Barbituraten die Gabe eines Analgetikums erforderlich.
KL Gegenanzeigen
Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei
- obstruktiven Atemwegserkrankungen (gestörte Atmung durch eingeengte Luftwege, z. B. bei Bronchialasthma),
- Hypovolämie (verminderte Blutmenge im Kreislauf durch Blut- oder Flüssigkeitsverluste),
- schweren Herzmuskelschädigungen,
- schweren Nieren- und Leberfunktionsstörungen
- sowie bei Säuglingen.

Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g darf nicht angewendet werden
- bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Barbiturate (Arzneimittel, die chemisch ähnlich wie Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g sind und bei Anfallsleiden und für Narkosen verwendet werden),
- bei akuten Vergiftungen mit Alkohol, Schlafmitteln, Schmerzmitteln und Psychopharmaka (Arzneimittel zur Behandlung geistig-seelischer Störungen) sowie
- bei akuter hepatischer Porphyrie (schwere Erkrankung aufgrund einer Bildungsstörung des roten Blutfarbstoffs), maligner Hypertonie (starker Bluthochdruck), Schock (plötzliches Kreislaufversagen) und Status asthmaticus (lebensbedrohliche Atemnot durch Einengung der kleinsten Luftwege).
Was muss in Schwangerschaft und Stillzeit beachtet werden?
Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g passiert die Plazenta. Deshalb sollte eine Allgemeinanästhesie mit Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g bei Schwangeren nur nach strenger Indikationsstellung und sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung vorgenommen werden.
Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g wird in die Muttermilch ausgeschieden. Beim gestillten Kind können wegen der unreifen Stoffwechselleistung höhere Konzentrationen im Blut erreicht werden als bei der Mutter. Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g ist in der Muttermilch bis zu 36 Stunden nach Injektion nachweisbar. In dieser Zeit sollte auf das Stillen verzichtet werden.
Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?
Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g darf nur dann eingesetzt werden, wenn alle personellen und apparativen Voraussetzungen zur Behandlung möglicher Zwischenfälle, insbesondere Ateminsuffizienz und Atemstillstand, gegeben sind.
Bei zu schneller Injektion (z. B. als Bolus-Injektion) besteht die Gefahr eines starken Blutdruckabfalls. Deshalb muss Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g langsam injiziert werden.
Versehentliche intraarterielle und paravenöse Injek-
tionen
Eine intraarterielle oder intravenöse Injektion ist unbedingt zu vermeiden, da dadurch schwere Gewebsnekrosen ausgelöst oder sehr schmerzhafte Neuritiden hervorgerufen werden können. Bei paravenöser Injektion ist der Arm ruhigzustellen, und es sollte versucht werden, die bereits injizierte Lösung über die noch liegende Kanüle zu aspirieren. Durch Behandlung mit feuchten Umschlägen, eventuell unter Zusatz von Alkohol, wird die Abheilung beschleunigt. Sind größere Mengen injiziert worden, können diffusionsbeschleunigende Mittel (Hyaluronidase) angewandt werden. Außerdem kann der unmittelbar anschließende paravenöse Bezirk mit 1%iger Novocain-Lösung infiltriert werden. Zur Verdünnung der ins Gewebe ausgetretenen Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g -Lösung sollte subkutan isotonische Natriumchlorid-Lösung injiziert werden.

KT Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung
Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihr Arzt Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g nicht anders verordnet hat.
Herstellung der gebrauchsfertigen Lösung
Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g wird in 5%iger Lösung verwendet. Hierfür wird der Inhalt einer Durch-stechflasche Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g (entsprechend 1,0 g Thiopental) in 20 ml Wasser für Injektionszwecke gelöst.
Die Herstellung der Injektionslösung erfordert die
genaue Beachtung folgender Lösungsvorschriften:
Die entsprechende Menge Wasser für Injektionszwecke wird so in die Durchstechflasche gespritzt, dass das Lösungsmittel die Substanz kräftig aufwirbelt. Andernfalls könnte die Substanz verkleben und der Lösungsvorgang wesentlich verzögert werden. In diesem Fall ist das völlige Lösen doch noch durch wiederholtes Aufziehen und kräftiges Zurückspritzen in die Durchstechflasche zu erreichen.
Nach dem Lösen der Substanz lassen sich in vereinzelten Fällen bei normalem Tageslicht ungelöste Teilchen im Größenbereich von 7 bis 350 µm mit der Lupe erkennen. Es handelt sich um Aggregationen von feinsten Substanzkristallen. Diese Teilchen haben keinen Einfluss auf Wirksamkeit und Verträglichkeit.
Wieviel wird von Thiopentone Sodium for Injection
0,5 g angewendet?
Wie oft wird Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g angewendet?
Grundsätzlich ist die Dosis in Abhängigkeit von der speziellen Empfindlichkeit des Patienten und der
gewünschten Narkosetiefe zu bestimmen. Die folgenden
Angaben sind Richtwerte, durch langsame Nachinjektion kleiner Dosen ist die optimale Wirkung am sichersten zu erreichen.
Für die Einleitung einer Allgemeinanästhesie beträgt die durchschnittliche Dosis bei intravenöser Injektion 5 mg Thiopental-Natrium pro Kilogramm Körpergewicht. Die Wirkungsdauer beträgt etwa 6 bis 8 Minuten. Im allgemeinen werden 100 bis 200 mg Thiopental-Natrium langsam über einen Zeitraum von 20 Sekunden injiziert. Jede weitere Gabe hängt von der speziellen Empfindlichkeit des Patienten und der gewünschten Narkosetiefe ab.
Für eine Kurznarkose soll die Gesamtmenge im allgemeinen die doppelte Einschlafdosis von 100 bis 200 mg Thiopental-Natrium nicht überschreiten.
Die während eines operativen Eingriffs erforderliche Gesamtdosis kann zwischen 400 und 1000 mg Thiopental-Natrium liegen.
Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist die Dosis entsprechend dem Ausprägungsgrad zu vermindern.
Wie lange wird Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g angewendet?
Bei der Injektionsnarkose wird Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g in Wasser für Injektionszwecke gelöst (s. o.) und anschließend langsam intravenös injiziert. Es kann nachinjiziert werden. Das Phänomen der akuten Toleranz ist mehrfach nachgewiesen worden, d. h. dass nach der ersten narkotisch wirksamen Dosis für die Wiederholung desselben Effekts eine höhere Gabe nötig sein kann. Andererseits ist bei Nachdosierung zu beachten, dass die Substanz kumuliert
(s. "Wechselwirkungen").
KW Überdosierung und andere Anwendungsfehler
Was ist zu tun, wenn Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g in zu großen Mengen angewendet wurde (Überdosierung)?
Das typische Zeichen für eine Überdosierung ist der rasche Blutdruckabfall, der zum Schock führen kann. Infolge mangelnder Herzpumpleistung kann sich ein
Lungenödem ausbilden. Ein Blutdruckabfall kann auch allergisch bedingt sein, tritt dann aber meist in Kombination mit allergischen Hauterscheinungen auf.
Die Überdosierung führt außerdem zu anhaltender Ateminsuffizienz oder Atemstillstand, der bei Wegfall der künstlichen Beatmung vital bedrohlich wird.
Die Körpertemperatur fällt rasch ab.
Die Therapie erfolgt symptomatisch unter intensivmedizinischen Bedingungen:
Zur Aufrechterhaltung der respiratorischen Funktion sind in aller Regel Absaugung der Atemwege, Intubation und Beatmung des Patienten erforderlich. Als Maßnahme gegen den Blutdruckabfall und zur Schockprophylaxe ist eine Infusionstherapie angezeigt. Der Infusionslösung kann Dopamin (2 bis 5 µg/kg/min) oder Norepinephrin (Noradrenalin, 0,1 bis 0,2 µg/kg/min) zugesetzt
werden. Die Körpertemperatur muss normalisiert werden.
KM Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:
Sehr häufig:
häufig:
Gelegentlich:
Selten:
Sehr selten:

KN Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.
Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g?
Bei Kombination mit anderen zentraldämpfenden Arzneimitteln (z. B. Benzodiazepinen) oder mit Alkohol ist zu beachten, daß sich die dämpfenden Wirkungen auf das ZNS additiv verstärken. Das trifft auch auf die
zentrale Atemdepression zu (Opioide).
Auch Substanzen, die mit Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g um die Plasma-Eiweiß-Bindung konkurrieren, wie z. B. Sulfonamide, können die Wirkung von Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g verstärken und die erforderlichen Einleitungsdosen herabsetzen.
Welche anderen Arzneimittel werden in ihrer Wirkung durch Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g beeinflusst?
Wird Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g wiederholt in kurzen Zeitabständen angewandt, ist zu beachten, dass es eine induzierende Wirkung auf die Leberenzyme haben kann. Dadurch kann der Abbau von anderen Arzneimitteln, wie z. B. Cumarinderivaten, Kortikoiden und oralen Kontrazeptiva, beschleunigt und deren Wirkung vermindert werden.
Es wird die Toxizität von Methotrexat erhöht.
Welche Inkompatibilitäten bestehen mit anderen
Welche Genussmittel, Speisen und Getränke sollten Sie meiden?
Nehmen Sie vor einer Narkose und auch danach auf
keinen Fall alkoholhaltige Getränke oder Speisen zu sich!
Welche Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g auftreten?
Da Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g praktisch immer in Kombination mit anderen Narkosemitteln gegeben wird, ist eine exakte Unterscheidung der Nebenwirkungen hinsichtlich des auslösenden Arzneimittels nur schwer möglich.
Häufige Nebenwirkungen sind
- Hypoventilation mit kurzdauernder Apnoe (verminderter Atmung mit kurzen Atempausen),
- psychische Reaktionen in Form euphorischer (gehobener) Stimmungslagen (10 bis 12 % Häufigkeit) und
- Traumerlebnisse (ca. 40 % Häufigkeit), z. T. unangenehmer Art.
Es kann, bedingt durch die Begleitmedikation, zu Übelkeit und Erbrechen kommen.
Häufig kommt es, abhängig von der verabreichten Arzneimenge, sowohl bei Spontan-Atmung als auch unter Maskenbeatmung zu Singultus (Schluckauf; 2 bis 5 % Häufigkeit).
Husten und Niesen werden beobachtet.
Häufig kommt es durch Histamin-Freisetzung zu allergischen und pseudoallergischen Reaktionen (Überempfindlichkeis-Reaktionen) wie Broncho- und Laryngospasmus (Lungenasthma und Stimmritzenkrampf) sowie zu erythematösen und ödematösen Hautveränderungen (gerötete und geschwollene Haut).
Sehr selten sind schwere allergische Reaktionen wie anaphylaktischer Schock (plötzlicher, schwerer Krankheitszustand mit der Gefahr eines Herz- und Atemstillstands) und allergisch bedingte hämolytische Anämie (Verminderung der roten Blutkörperchen durch verkürzte Lebensdauer) mit begleitender Nierenschädigung gesehen worden.
In Abhängigkeit von Venengröße und Injektionsort
können nach intravenöser Injektion Venenschmerzen auftreten, nicht selten auch Thrombosen (Blut-propfbildung) und Phlebitiden (Venenentzündungen).
Wenn Sie Nebenwirkungen bei sich beobachten, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind, teilen Sie diese bitte Ihrem Arzt oder Apotheker mit.

KX Hinweise und Angaben zur Haltbarkeit
KZ Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 30 Monate.
Das Arzneimittel soll nach Ablauf des auf dem Behältnis und äußerer Umhüllung angegebenen Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.
K1 Die chemische und physikalische Stabilität der gebrauchsfertigen Zubereitung wurde für 6 Stunden bei 2°C bis 8°C nachgewiesen. Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Zubereitung sofort verwendet werden. Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort verwendet wird, ist der Anwender für die Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich.
K2 Wie ist Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g aufzubewahren?
Da Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g vor Licht geschützt aufzubewahren ist, sollten die Durchstechflaschen erst unmittelbar vor Gebrauch aus der Faltschachtel entnommen werden.
Nicht über 30°C lagern.
K6 Stand der Information
März 2010
K8 Zusätzliche Information für Fachkreise
KO Verschreibungspflichtig
KP Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit, soweit diese
Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind
KQ Pharmakologische Eigenschaften
Nach einer klinischen Einleitungsdosis sind Exzitationserscheinungen vergleichsweise gering. Dosisabhängig können aber unwillkürliche Bewegungen und Muskelzittern auftreten.
Thiopental dämpft dosisabhängig das Atemzentrum. Thiopental kann den zerebralen Sauerstoffbedarf und die Hirndurchblutung um bis zu 45 % gegenüber dem Wachzustand senken. Diese Veränderungen sind offensichtlich mit der Anästhesiewirkung gekoppelt.
Bei erhöhtem Hirndruck senkt Thiopental diesen nach einmaliger Gabe länger als 10 Minuten. Auch der Augeninnendruck wird herabgesetzt.
Eine zerebrale Hyperaktivität, wie in Konvulsionen faßbar oder auch nur im EEG zu beobachten, wird durch Thiopental unterdrückt.
In einer Einleitungsdosierung von 4,0 mg Thiopental-Natrium/kg KG bei herzgesunden Patienten senkt Thiopental den mittleren arteriellen Druck nur geringfügig. Die Herzfrequenz steigt um 30 % an, und die maximale Druckanstiegsgeschwindigkeit im linken Ventrikel nimmt sehr geringfügig ab. Herzindex und Schlagvolumen verringern sich moderat, der totale periphere Widerstand nimmt um 10 % zu. Die Koronardurchblutung und der myokardiale Sauerstoffverbrauch steigen in gleichem Ausmaß an, so dass die arteriovenöse Sauerstoffgehaltsdifferenz nahezu gleich bleibt. Diese Veränderungen der allgemeinen und koronaren Hämodynamik sind bei Patienten mit normaler Koronarreserve zu vernachlässigen.
Thiopental führt zu einer Reduktion der Nierenfunktion. Hohe Dosen verursachen dagegen eine Polyurie. Thiopental hemmt die Freisetzung von Epinephrin (Adrenalin) und reduziert die Wirkung erhöhter Plasma-Renin-Aktivität.
KR Toxikologische Eigenschaften
a) Akute Toxizität
Die Symptome der akuten Intoxikation beim Menschen sind als Folge einer Überdosierung aufgeführt
(s. o.).
b) Chronische Toxizität
Eine chronische Intoxikation mit dem Injektionsnarkotikum ist wegen seiner Anwendungsart auszuschließen und in der Literatur nicht beschrieben worden.
c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Thiopental ist hinsichtlich seiner mutagenen Wirkung nur unzureichend untersucht worden. Nach den bisherigen Untersuchungen liegen keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung vor. Untersuchungen zur Karzinogenität liegen nicht vor.
d) Reproduktionstoxikologie
Teratogene Wirkungen konnten weder in Untersuchungen an Nagern noch in einer epidemiologischen Studie am Menschen (Exposition während der ersten vier Schwangerschaftsmonate) nachgewiesen werden.
Bei Neugeborenen, deren Mütter Thiopental-exponiert waren, wurde eine Entzugssymptomatik beobachtet.
KS Pharmakokinetik
Durch eine einmalige intravenöse Injektion (ca. 3 bis 4 mg Thiopental-Natrium/kg KG) kommt es innerhalb von 10 Sekunden zur Bewusstlosigkeit und zu einer 3- bis 5 minütigen Anästhesie. Innerhalb der ersten Minuten nach der Injektion strömen 55 % des verfügbaren Barbiturates in stark durchblutete Organe. Wegen der guten Fettlöslichkeit wird die Blut-Hirn-Schranke schnell durchdrungen. Das Gehirn nimmt deshalb rasch eine erhebliche Menge der Substanz auf. Ein maximaler Effekt auf das ZNS ist nach einer Minute zu beobachten. Durch eine anschließende Umverteilung fällt die Konzentration im Blut rasch wieder ab, und der narkotische Effekt wird aufgehoben.
Die Halbwertzeit der Verteilungsphase beträgt bei einer Dosis von 6,7 mg Thiopental-Natrium/kg KG 8,5 min. und die der Umverteilungsphase 62,7 min. Thiopental wird zum großen Teil in der Leber durch Oxydation und Desulfatierung metabolisiert. Als Abbauprodukt entsteht das ebenfalls hypnotisch wirksame Pentobarbital. Hauptexkretionsorgan ist die Niere. Die Eliminations-halbwertzeit beträgt 11,6 Stunden. Durch die niedrige Metabolisierungsrate und langsame Rückverteilung aus dem Fettgewebe hält die Residualwirkung von Thiopental relativ lange an. Daher ist bei Nachinjektionen auf die Möglichkeit der Kumulation zu achten. Die angegebene Gesamtdosis sollte nicht überschritten werden (s. o.).
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind zur Narkoseeinleitung erheblich geringere Dosen erforderlich. Auch bei Urämie oder Leberzirrhose muß wegen der Veränderung der Plasmaeiweiße mit einer Wirkungsverstärkung gerechnet werden.
K0 Sonstige Hinweise
Keine

KJ Zusammensetzung
KG Arzneilich wirksame Bestandteile
1 Durchstechflasche zu 20 ml enthält 1,0 g Thiopental-Natrium als Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung.
KH Sonstige Bestandteile
Keine
K4 Darreichungsform und Packungsgrößen
Klinikpackung mit 50 Durchstechflaschen
Klinikpackung mit 100 Durchstechflaschen
KI Arzneimittel zur Narkose-Durchführung aus der Gruppe der Barbiturate
KD Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller
PHARMADRUG
Production GmbH
Saseler Chaussee 191a
D-22393 Hamburg
Tel.: 04017937
Fax.: 04016358
Mitvertrieb durch:
LOMAPHARM
Rudolf Lohmann GmbH KG
Langes Feld 5
D-31860 Emmerthal
Was müssen Sie im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Halt
beachten?
Nach einer Narkose mit Thiopentone Sodium for Injection 1,0 g können Sie für eine gewisse Zeit auf unerwartete und plötzliche Ereignisse nicht mehr schnell und gezielt genug reagieren. Fahren Sie deshalb nach einer ambulanten Operation nicht Auto oder andere Fahrzeuge!
Gehen Sie nur in Begleitung nach Hause und trinken Sie auf keinen Fall Alkohol!
Lassen Sie sich von Ihrem Arzt erklären, für welchen Zeitraum diese Vorsicht notwendig ist. Bedienen Sie solange keine elektrischen Werkzeuge oder Maschinen! Arbeiten Sie nicht ohne sicheren Halt!