THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA

thiopental 1,0 G-Rotexmedica ist ein Arzneimittel zur Narkose-Durchführung aus der Gruppe der Barbiturate.
thiopental 1,0 G-Rotexmedica wird angewendet

• zur Kurznarkose ohne Intubation (kurzzeitige Betäubung während einer Operation ohne Vorbereitungen für eine künstliche Beatmung).
• zur Einleitung einer Allgemeinanästhesie mit oder ohne Intubation (Einleitung einer längeren Betäubung für Operationen mit oder ohne Vorbereitungen für eine künstliche Beatmung).

HINWEIS
Bei Anästhesie mit thiopental 1,0 G-rotexmedica ist wie bei allen Barbituraten die Gabe eines Analgetikums erforderlich.
Was müssen Sie vor der Anwendung von thiopental 1,0 G-ROTEXMEDICA
beachten?

THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA darf nicht angewendet werden

• bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Barbiturate (Arzneimittel, die chemisch ähnlich wie THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA sind und bei Anfallsleiden und für Narkosen verwendet werden),
• bei akuten Vergiftungen mit Alkohol, Schlafmitteln, Schmerzmitteln und Psychopharmaka (Arzneimittel zur Behandlung geistig-seelischer Störungen),
• bei akuter hepatischer Porphyrie (schwere Erkrankung aufgrund einer Bildungsstörung des roten Blutfarbstoffs),
• maligner Hypertonie (starker Bluthochdruck),
• Schock (plötzliches Kreislaufversagen),
• Status asthmaticus (lebensbedrohliche Atemnot durch Einengung der kleinsten Luftwege).

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von thiopental 1,0 G-ROTEXMEDICA ist erforderlich bei

• obstruktiven Atemswegserkrankungen (gestörte Atmung durch eingeengte Luftwege,

z. B. bei Bronchialasthma),

• Hypovolämie (verminderte Blutmenge im Kreislauf durch Blut- und Flüssigkeitsverluste),
• schweren Nieren - und Leberfunktionsstörungen,
• Anämie (Blutarmut),
• Hypothyreose (Schilddrüsenunterfunktion),
• Herzinfarkt oder anderen schweren Herzmuskelschädigungen,
• dekompensierter Herzinsuffizienz (entgleiste Herzschwäche),
• Kachexie (Zustand schwerer Mangelernährung),
• schweren Muskelerkrankungen,
• sowie bei Säuglingen.

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?
THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA darf nur dann eingesetzt werden, wenn alle personellen und apparativen Voraussetzungen zur Behandlung möglicher Zwischenfälle, insbesondere Ateminsuffizienz und Atemstillstand, gegeben sind.
Bei zu schneller Injektion (z. B. als Bolus-Injektion) besteht die Gefahr eines starken Blutdruckabfalls. Deshalb muss THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA langsam injiziert werden.
Versehentliche intraarterielle und paravenöse Injektionen:
Eine intraarterielle oder paravenöse Injektion ist unbedingt zu vermeiden, da dadurch schwere Gewebsnekrosen ausgelöst oder sehr schmerzhafte Neuritiden hervorgerufen werden können. Bei paravenöser Injektion ist der Arm ruhig zu stellen und es sollte versucht werden, die bereits injizierte Lösung über die noch liegende Kanüle zu aspirieren. Durch Behandlung mit feuchten Umschlägen, eventuell unter Zusatz von Alkohol, wird die Abheilung beschleunigt. Sind größere Mengen injiziert worden, können diffusionsbeschleunigende Mittel (Hyaluronidase) angewandt werden. Außerdem kann der unmittelbar anschließende paravenöse Bezirk mit 1 %iger Novocain-Lösung infiltriert werden. Zur Verdünnung der ins Gewebe ausgetretenen THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA-Lösung sollte subkutan isotonische Natriumchlorid-Lösung injiziert werden.
Bei Anwendung von thiopental 1,0 G-ROTEXMEDICA mit anderen Arzneimitteln:
Bitte informieren Sie den behandelnden Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/
anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Bei Kombination mit anderen zentraldämpfenden Arzneimitteln (z. B. Benzodiazepinen) oder mit Alkohol ist zu beachten, dass sich die dämpfenden Wirkungen auf das ZNS additiv verstärken. Das trifft auch auf die zentrale Atemdepression zu (Opioide).
Auch Substanzen, die mit THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA um die Plasma-Eiweißbindung konkurrieren, wie z. B. Sulfonamide, können die Wirkung von THIOPENTAL
1,0 G-ROTEXMEDICA verstärken und die erforderlichen Einleitungsdosen herabsetzen.
Wird THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA wiederholt in kurzen Zeitabständen angewandt, ist zu beachten, dass es eine induzierende Wirkung auf die Leberenzyme haben kann. Dadurch kann der Abbau von anderen Arzneimitteln, wie z. B. Cumarinderivaten, Kortikoiden, Testosteron und oralen Kontrazeptiva, beschleunigt und deren Wirkung vermindert werden.
Die Toxizität von Methotrexat wird erhöht.
Schwangerschaft und Stillzeit
THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA passiert die Plazenta. Deshalb sollte eine Allgemeinanästhesie mit THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA bei Schwangeren nur nach strenger Indikationsstellung und sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung vorgenommen werden.
THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA wird in die Muttermilch ausgeschieden. Beim gestillten Kind können wegen der unreifen Stoffwechselleistung höhere Konzentrationen im Blut erreicht werden als bei der Mutter. THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA ist in der Muttermilch bis zu 36 Stunden nach Injektion nachweisbar. In dieser Zeit sollte auf das Stillen verzichtet werden.
Kinder
Bei Eingriffen zur Krankheitserkennung oder zur Behandlung im Bereich der oberen Atemwege ist insbesondere bei Kindern mit Hyperreflexie (gesteigerten Reflexe) und Laryngospasmus (Stimmritzenkrampf) zu rechnen.
Ältere Menschen
Bei älteren Menschen ist aufgrund einer verlangsamten Umverteilung des Wirkstoffs mit einer stärkeren Wirkung zu rechnen und daher die Dosis zu reduzieren.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Nach einer Narkose mit THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA können Sie für eine gewisse Zeit auf unerwartete und plötzliche Ereignisse nicht mehr schnell und gezielt genug reagieren. Fahren Sie deshalb nach einer ambulanten Operation nicht Auto oder andere Fahrzeuge!
Gehen Sie nur in Begleitung nach Hause und trinken Sie auf keinen Fall Alkohol!
Lassen Sie sich von Ihrem Arzt erklären, für welchen Zeitraum diese Vorsicht notwendig ist. Bedienen Sie so lange keine elektrischen Werkzeuge oder Maschinen! Arbeiten Sie nicht ohne sicheren Halt!

Wie ist THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA anzuwenden?
Herstellung der gebrauchsfertigen Lösung:
THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA wird in 5 %iger Lösung verwendet.
Hierfür wird der Inhalt einer Durchstechflasche THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA in
20 ml Wasser für Injektionszwecke gelöst.
Die Herstellung der Injektionslösung erfordert die genaue Beachtung folgender Lösungsvorschriften:
Die entsprechende Menge Wasser für Injektionszwecke wird so in die Durchstechflasche gespritzt, dass das Lösungsmittel die Substanz kräftig aufwirbelt. Andernfalls könnte die Substanz verkleben und der Lösungsvorgang wesentlich verzögert werden. In diesem Fall ist das völlige Lösen doch noch durch wiederholtes Aufziehen und kräftiges Zurückspritzen in die Durchstechflasche zu erreichen.
Nach dem Lösen der Substanz lassen sich in vereinzelten Fällen bei normalem Tageslicht ungelöste Teilchen im Größenbereich von 7 bis 350 µm mit der Lupe erkennen. Es handelt sich um Aggregationen von feinsten Substanzkristallen. Diese Teilchen haben keinen Einfluss auf Wirksamkeit und Verträglichkeit.
Die chemische und physikalische Stabilität der gebrauchsfertigen Zubereitung wurde für 24 Stunden bei 2 ° bis 8 °C nachgewiesen.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Zubereitung sofort verwendet werden, es sei denn, die Methode der Rekonstitution schließt das Risiko einer mikrobiellen Kontamination aus.
Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort eingesetzt wird, ist der Anwender für die Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich.
Dosierung
Grundsätzlich ist die Dosis in Abhängigkeit von der speziellen Empfindlichkeit des Patienten und der gewünschten Narkosetiefe zu bestimmen. Die folgenden Angaben sind Richtwerte, durch langsame Nachinjektion kleiner Dosen ist die optimale Wirkung am sichersten zu erreichen.
Für die Einleitung einer Allgemeinanästhesie bei Jugendlichen und Erwachsenen beträgt die durchschnittliche Dosis bei intravenöser Injektion 5 mg Thiopental-Natrium pro Kilogramm Körpergewicht. Die Wirkungsdauer beträgt etwa 6 bis 8 Minuten. Im Allgemeinen werden 100 bis 200 mg Thiopental-Natrium langsam über einen Zeitraum von 20 Sekunden injiziert. Jede weitere Gabe hängt von der speziellen Empfindlichkeit des Patienten und der gewünschten Narkosetiefe ab.
Für eine Kurznarkose soll die Gesamtmenge im Allgemeinen die doppelte Einschlafdosis von 100 bis 200 mg Thiopental-Natrium nicht überschreiten.
Die während eines operativen Eingriffs erforderliche Gesamtdosis kann zwischen 400 und 1000 mg Thiopental-Natrium liegen.
Bei Patienten mit eingeschränkter Leber - oder Nierenfunktion ist die Dosis entsprechend dem Ausprägungsgrad zu vermindern. Entsprechendes gilt auch für ältere Patienten.
Art und Dauer der Anwendung
Bei der Injektionsnarkose wird THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA in Wasser für Injektionszwecke gelöst (s. o.) und anschließend langsam intravenös injiziert. Es kann nachinjiziert werden. Das Phänomen der akuten Toleranz ist mehrfach nachgewiesen worden, d. h. dass nach der ersten narkotisch wirksamen Dosis für die Wiederholung desselben Effekts eine höhere Gabe nötig sein kann. Andererseits ist bei Nachdosierung zu beachten, dass die Substanz kumuliert.
Was ist zu tun, wenn THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA in zu großen Mengen oder in ungeeigneter Art und Weise angewendet wurde?
Das typische Zeichen für eine Überdosierung ist der rasche Blutdruckabfall, der zum Schock führen kann. Infolge mangelnder Herzpumpleistung kann sich ein Lungenödem ausbilden. Ein Blutdruckabfall kann auch allergisch bedingt sein, tritt dann aber meist in Kombination mit allergischen Hauterscheinungen auf.
Die Überdosierung führt außerdem zu anhaltender Ateminsuffizienz oder Atemstillstand, der bei Wegfall der künstlichen Beatmung vital bedrohlich wird. Die Körpertemperatur fällt rasch ab.
Die Therapie erfolgt symptomatisch unter intensivmedizinischen Bedingungen:
Zur Aufrechterhaltung der respiratorischen Funktion sind in aller Regel Absaugung der
Atemwege, Intubation und Beatmung des Patienten erforderlich. Als Maßnahme gegen den Blutdruckabfall und zur Schockprophylaxe ist eine Infusionstherapie angezeigt. Der Infusionslösung kann Dopamin (2 bis 5 µg/kg/min) oder Norepinephrin (Noradrenalin, 0,1 bis 0,2 µg/kg/min) zugesetzt werden. Die Körpertemperatur muss normalisiert werden.

Bei Anwendung von THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Nehmen Sie vor einer Narkose und auch danach auf keinen Fall alkoholhaltige Getränke oder Speisen zu sich!
Welche Nebenwirkungen sind möglich?
Wie alle Arzneimittel kann THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Mögliche Nebenwirkungen:
Da THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA praktisch immer in Kombination mit anderen Narkosemitteln gegeben wird, ist eine exakte Unterscheidung der Nebenwirkungen hinsichtlich des auslösenden Arzneimittels nur schwer möglich.
Herzerkrankungen:
Häufig: Blutdruckabfall und Tachykardie (erhöhte Herzschlagfolge)
Erkrankungen der Atemwege des Brustraums und des Mediastinums:
Häufig: Hypoventilation mit kurzdauernder Apnoe (verminderte Atmung mit kurzen Atempausen)
Häufig (2-5 %): Singultus (Schluckauf, abhängig von der verabreichten Arzneimenge, sowohl bei Spontanatmung als auch unter Maskenbeatmung)
Nicht bekannt: Husten und Niesen
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:
Nicht bekannt: Übelkeit und Erbrechen (bedingt durch die Begleitmedikation )
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:
Nicht bekannt: In Abhängigkeit von Venengröße und Injektionsort können nach intravenöser Injektion Venenschmerzen auftreten, nicht selten auch Thrombosen (Blutpfropfbildung) und Phlebitiden (Venenentzündungen).
Erkrankungen des Immunsystems:
Häufig: Durch Histamin-Freisetzung bedingte allergische und pseudoallergische Reaktionen (Überempfindlichkeits-Reaktionen) wie Broncho- und Laryngospasmus (Lungenasthma und Stimmritzenkrampf) sowie erythematöse und ödematöse Hautveränderungen (gerötete und geschwollene Haut).
Sehr selten: Schwere allergische Reaktionen wie anaphylaktischer Schock (plötzlicher, schwerer Krankheitszustand mit der Gefahr eines Herz- und Atemstillstands) und allergisch bedingte hämolytische Anämie (Verminderung der roten Blutkörperchen durch verkürzte Lebensdauer) mit begleitender Nierenschädigung
Psychiatrische Erkrankungen:
Sehr häufig (ca. 40 % Häufigkeit): Traumerlebnisse, z. T. unangenehmer Art
Sehr häufig (10 bis 12 % Häufigkeit): psychische Reaktionen in Form euphorischer (gehobener) Stimmungslagen
Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind.

Wie ist THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA aufzubewahren?
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.
Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und auf der Durchstechflasche nach ?Verwendbar bis? angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Aufbewahrungsbedingungen:
Nicht über 25 °C lagern. Durchstechflaschen im Umkarton aufbewahren um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch oder Zubereitung
Die chemische und physikalische Stabilität der gebrauchsfertigen Zubereitung wurde für 24 Stunden bei 2 oC bis 8 oC nachgewiesen.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Zubereitung sofort verwendet werden, es sei denn, die Methode der Rekonstitution schließt das Risiko einer mikrobiellen Kontamination aus.
Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort verwendet wird, ist der Anwender für die Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich.
Das Arzneimittel darf nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr benötigen. Diese Maßnahme hilft die Umwelt zu schützen.

Was THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA enthält
Der Wirkstoff ist:
1 Durchstechflasche zu 20 ml enthält 1,0 g Thiopental-Natrium als Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung
Sonstige Bestandteile:
keine
Wie THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA aussieht und Inhalt der Packung:
Originalpackung mit 5 Durchstechflaschen zu 1,0 g Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung (N2)
Originalpackung mit 10 Durchstechflaschen zu 1,0 g Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung (N3)
Klinikpackung mit 25 / 50 / 100 Durchstechflaschen zu 1,0 g Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung
Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller
ROTEXMEDICA GMBH ARZNEIMITTELWERK
Bunsenstrasse 4 22946 Trittau
Tel. 04154 / 862 - 0
Fax: 04154 / 862 -155
Diese Gebrauchs- und Fachinformation wurde zuletzt überarbeitet im September 2008.
Die folgenden Informationen sind nur für Ärzte und medizinisches Fachpersonal bestimmt:
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Barbiturate
ATC-Code: N01AF03
Nach einer klinischen Einleitungsdosis sind Exzitationserscheinungen vergleichsweise gering. Dosisabhängig können aber unwillkürliche Bewegungen und Muskelzittern auftreten.
Thiopental dämpft dosisabhängig das Atemzentrum. Thiopental kann den zerebralen Sauerstoffbedarf und die Hirndurchblutung um bis zu 45 % gegenüber dem Wachzustand senken. Diese Veränderungen sind offensichtlich mit der Anästhesiewirkung gekoppelt.
Bei erhöhtem Hirndruck senkt Thiopental diesen nach einmaliger Gabe länger als 10 Minuten. Auch der Augeninnendruck wird herabgesetzt.
Eine zerebrale Hyperaktivität, wie in Konvulsionen fassbar oder auch nur im EEG zu beobachten, wird durch Thiopental unterdrückt.
In einer Einleitungsdosierung von 4,0 mg Thiopental-Natrium/kg KG bei herzgesunden Patienten senkt Thiopental den mittleren arteriellen Druck nur geringfügig. Die Herzfrequenz steigt um 30 % an, und die maximale Druckanstiegsgeschwindigkeit im linken Ventrikel nimmt sehr geringfügig ab. Herzindex und Schlagvolumen verringern sich moderat, der totale periphere Widerstand nimmt um 10 % zu. Die Koronardurchblutung und der myokardiale Sauerstoffverbrauch steigen in gleichem Ausmaß an, so dass die arteriovenöse Sauerstoffgehaltsdifferenz nahezu gleich bleibt. Diese Veränderungen der allgemeinen und koronaren Hämodynamik sind bei Patienten mit normaler Koronarreserve zu vernachlässigen.
Thiopental führt zu einer Reduktion der Nierenfunktion. Hohe Dosen verursachen dagegen eine Polyurie. Thiopental hemmt die Freisetzung von Epinephrin (Adrenalin) und reduziert die Wirkung erhöhter Plasma-Renin-Aktivität.
Pharmakokinetische Eigenschaften
Durch eine einmalige intravenöse Injektion (ca. 3 bis 4 mg Thiopental-Natrium/kg KG) kommt es innerhalb von 10 Sekunden zur Bewusstlosigkeit und zu einer 3- bis 5-minütigen Anästhesie. Innerhalb der ersten Minuten nach der Injektion strömen 55 % des verfügbaren Barbiturates in stark durchblutete Organe. Wegen der guten Fettlöslichkeit wird die Blut-Hirn-Schranke schnell durchdrungen. Das Gehirn nimmt deshalb rasch eine erhebliche Menge der Substanz auf. Ein maximaler Effekt auf das ZNS ist nach einer Minute zu beobachten. Durch eine anschließende Umverteilung fällt die Konzentration im Blut rasch wieder ab, und der narkotische Effekt wird aufgehoben.
Die Halbwertzeit der Verteilungsphase beträgt bei einer Dosis von 6,7 mg Thiopental-Natrium/kg KG 8,5 min. und die der Umverteilungsphase 62,7 min. Thiopental wird zum großen Teil in der Leber durch Oxidation und Desulfatierung metabolisiert. Als Abbauprodukt entsteht das ebenfalls hypnotisch wirksame Pentobarbital. Hauptexkretionsorgan ist die Niere. Die Eliminationshalbwertzeit beträgt 11,6 Stunden. Durch die niedrige Metabolisierungsrate und langsame Rückverteilung aus dem Fettgewebe hält die Residualwirkung von Thiopental relativ lange an. Daher ist bei Nachinjektionen auf die Möglichkeit der Kumulation zu achten. Die angegebene Gesamtdosis sollte nicht überschritten werden (s. o.).
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind zur Narkoseeinleitung erheblich geringere Dosen erforderlich. Auch bei Urämie oder Leberzirrhose muss wegen der Veränderung der Plasmaeiweiße mit einer Wirkungsverstärkung gerechnet werden.
Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Die Symptome der akuten Intoxikation beim Menschen sind als Folge einer Überdosierung aufgeführt (s. o.)
Chronische Toxizität
Eine chronische Intoxikation mit dem Injektionsnarkotikum ist wegen seiner Anwendungsart auszuschließen und in der Literatur nicht beschrieben worden.
Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Thiopental ist hinsichtlich seiner mutagenen Wirkung nur unzureichend untersucht worden. Nach den bisherigen Untersuchungen liegen keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung vor. Untersuchungen zur Karzinogenität liegen nicht vor.
Reproduktionstoxizität
Teratogene Wirkungen konnten weder in Untersuchungen an Nagern noch in einer epidemiologischen Studie am Menschen (Exposition während der ersten vier Schwangerschaftsmonate) nachgewiesen werden.
Bei Neugeborenen, deren Mütter Thiopental-exponiert waren, wurde eine Entzugssymptomatik beobachtet.
Inkompatibilitäten
THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA darf nicht mit anderen Injektions- und Infusionslösungen gemischt werden (Ausnahme isotonische Natriumchloridlösung 0,9 %). Die mit THIOPENTAL 1,0 G-ROTEXMEDICA hergestellten Lösungen reagieren alkalisch und sind inkompatibel mit Volumensubstitutions- und sauren Lösungen von Narkosehilfsmitteln, da es zur Ausfällung und zur Verstopfung der Injektionskanüle kommen kann; auch chemische Veränderungen in der zugesetzten Lösung sind nicht auszuschließen.
Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Zulassungsnummer
43552.01.00
Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
02.11.2000 / 27.10.2005
Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig