Amilorid

Amilorid
ATC Code C03DB01
Summenformel C6H8ClN7O
Molare Masse (g·mol−1) 229,63
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 2,1
Schmelzpunkt (°C) 240 - 241
PKS Wert 11,43; 7,35
CAS-Nummer 2016-88-8
PUB-Nummer 16231
Drugbank ID DB00594
Löslichkeit 24 mg/ml in Wasser

Grundlagen

Amilorid ist ein Arzneimittel, welches zu den kaliumsparenden Diuretika zählt. Eingesetzt wird es zur Therapie der Herzmuskelschwäche und des Bluthochdrucks.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Amilorid blockiert aldosteronabhängige epitheliale Natriumkanäle des spätdistalen Tubulus. Dadurch wird weniger Natrium rückresorbiert und deshalb gemeinsam mit Wasser über den Urin ausgeschieden. Da die Kanäle normalerweise Natriumionen rückresorbieren und dafür Kaliumionen ausscheiden, kommt es durch die Inhibition dieses Austausches zu einem erhöhten Kaliumspiegel. Aufgrund dieses Mechanismus wird dieses Medikament als kaliumsparendes Diuretikum bezeichnet, auch wenn der diuretische Effekt insgesamt eher gering ist.

Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit nach oraler Aufnahme liegt bei etwa 50 %, nach drei bis vier Stunden wird die maximale Plasmakonzentration erreicht. Amilorid liegt nur zu etwa 40 % gebunden an Proteine vor und wird kaum metabolisiert. Die Halbwertszeit liegt bei normwertiger Nierenfunktion bei sechs bis neun Stunden, ausgeschieden wird das Diuretikum über den Urin und den Stuhl.

Wechselwirkungen
In Kombination mit anderen Diuretika, Betablockern, Nitraten, trizyklischen Antidepressiva oder Alkohol kann eine verstärkte Blutdrucksenkung auftreten. Indometacin und andere nicht-steroidale Antiphlogistika können die blutdrucksenkende Wirkung reduzieren und bei einer Hypovolämie sogar ein akutes Nierenversagen verursachen. Bei paralleler Einnahme von Spironolacton, ACE- Hemmern oder Kaliumsalzen kann eine Hyperkaliämie auftreten.

Toxizität

Nebenwirkungen
Häufig tritt eine Hyperkaliämie mit Müdigkeit, Schwächegefühl, Sensibilitätsstörungen oder Herzrhythmusstörungen auf. Amilorid kann den Harnsäurespiegel erhöhen und dadurch bei vorbelasteten Patienten Gichtanfälle auslösen. Zu den seltenen Nebenwirkungen gehören allergische Reaktionen bis zum Kreislaufschock, Agranulozytose, Vaskulitis, Pankreatitis oder Haarausfall. Ein Lungenödem und ein auf die Haut beschränkter Lupus erythematodes sind sehr selten.

Toxikologische Daten
Die mittlere letale Dosis bei Ratten nach oraler Aufnahme lag bei 60,5 mg pro Kilogramm Körpergewicht.

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