Amilorid

Amilorid

Grundlagen

Amilorid ist ein Arzneimittel, welches zu den kaliumsparenden Diuretika zählt. Eingesetzt wird es zur Therapie der Herzmuskelschwäche und des Bluthochdrucks.

Wirkung

Pharmakodynamik
Amilorid blockiert aldosteronabh√§ngige epitheliale Natriumkan√§le des sp√§tdistalen Tubulus. Dadurch wird weniger Natrium r√ľckresorbiert und deshalb gemeinsam mit Wasser √ľber den Urin ausgeschieden. Da die Kan√§le normalerweise Natriumionen r√ľckresorbieren und daf√ľr Kaliumionen ausscheiden, kommt es durch die Inhibition dieses Austausches zu einem erh√∂hten Kaliumspiegel. Aufgrund dieses Mechanismus wird dieses Medikament als kaliumsparendes Diuretikum bezeichnet, auch wenn der diuretische Effekt insgesamt eher gering ist.

Pharmakokinetik
Die Bioverf√ľgbarkeit nach oraler Aufnahme liegt bei etwa 50 %, nach drei bis vier Stunden wird die maximale Plasmakonzentration erreicht. Amilorid liegt nur zu etwa 40 % gebunden an Proteine vor und wird kaum metabolisiert. Die Halbwertszeit liegt bei normwertiger Nierenfunktion bei sechs bis neun Stunden, ausgeschieden wird das Diuretikum √ľber den Urin und den Stuhl.

Wechselwirkungen
In Kombination mit anderen Diuretika, Betablockern, Nitraten, trizyklischen Antidepressiva oder Alkohol kann eine verstärkte Blutdrucksenkung auftreten. Indometacin und andere nicht-steroidale Antiphlogistika können die blutdrucksenkende Wirkung reduzieren und bei einer Hypovolämie sogar ein akutes Nierenversagen verursachen. Bei paralleler Einnahme von Spironolacton, ACE- Hemmern oder Kaliumsalzen kann eine Hyperkaliämie auftreten.

Toxizität

Nebenwirkungen
H√§ufig tritt eine Hyperkali√§mie mit M√ľdigkeit, Schw√§chegef√ľhl, Sensibilit√§tsst√∂rungen oder Herzrhythmusst√∂rungen auf. Amilorid kann den Harns√§urespiegel erh√∂hen und dadurch bei vorbelasteten Patienten Gichtanf√§lle ausl√∂sen. Zu den seltenen Nebenwirkungen geh√∂ren allergische Reaktionen bis zum Kreislaufschock, Agranulozytose, Vaskulitis, Pankreatitis oder Haarausfall. Ein Lungen√∂dem und ein auf die Haut beschr√§nkter Lupus erythematodes sind sehr selten.

Toxikologische Daten
Die mittlere letale Dosis bei Ratten nach oraler Aufnahme lag bei 60,5 mg pro Kilogramm Körpergewicht.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C03DB01
Summenformel C6H8ClN7O
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 229,63
Aggregatzustand fest
Dichte (g¬∑cm‚ąí3) 2,1
Schmelzpunkt (¬įC) 240 - 241
PKS Wert 11,43; 7,35
CAS-Nummer 2016-88-8
PUB-Nummer 16231
Drugbank ID DB00594

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

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Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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