Tolperison

Tolperison
ATC Code M02AX06, M03BX04
Summenformel C16H23NO
Molare Masse (g·mol−1) 245.36
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 176.5
CAS-Nummer 728-88-1
PUB-Nummer 5511
Drugbank ID DB06264
Löslichkeit mäßig in Wasser / schlecht in Ethanol

Grundlagen

Tolperison ist ein orales Muskelrelaxans und wird zur Behandlung von schmerzhaften Verspannungen und Muskelkrämpfen nach Schlaganfällen angewendet. Der exakte Wirkmechanismus ist noch nicht vollständig geklärt, es blockiert jedoch Natriumkanäle und Kalziumkanäle in den Muskelzellen. Dadurch wird die Reizweiterleitung in den Nervenzellen gestört und in weiterer Folge wird eine Anspannung der Muskel verhindert. Seit den 1960er Jahren war Tolperison im europäischen Raum für Muskelverspannungen von Schulter, Rücken und Hüfte zugelassen. Diese Zulassung wurde im Jahr 2012 von der EMA (d.h. Europäische Arzneimittelbehörde) widerrufen, sodass die Anwendungsgebiete auf ein einziges reduziert wurden. Grund dafür waren trotz geringer Nebenwirkungsrate selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen. Seit dem Auslaufen der Patente sind mehrere Generika mit dem Wirkstoff auf den europäischen Markt gekommen. 

Tolperison erreicht die höchste Konzentration im Hirnstamm, Rückenmarl und peripheren Nerven. Der Wirkstoff besitzt laut klinischen Analysen keine sedierende Wirkung und keine Wechselwirkung mit Alkohol.

Pharmakologie

Pharmakokinetik

Nach 30 min bis 1 Std. nach oraler Einnahme von Tolperison erreicht der Wirkstoff die höchste Plasmakonzentration. Aufgrund eines starken First-Pass-Effekts (d.h. Biochemische Umwandlung eines Arzneistoffes, während dem ersten Durchgang durch die Leber) beträgt die orale Bioverfügbarkeit ungefähr 17 %, wobei die Elimination zu 85 % renal mit einer Eliminationshalbwertzeit von ungefähr 2 Std. stattfindet.

Pharmakodynamik/Wirkmechanismus

Tolperison wirkt auf die Reizweiterleitung im Nervensystem als zentrales Muskelrelaxans. Der Wirkstoff lagert sich in den Neuronen des Gehirns und Rückenmarks an, blockiert dort Natriumkanäle und Kalziumkanäle in den Muskelzellen. Tolperison wirkt, indem es den Natriumstrom auf Rückenmarksebene unterdrückt und die Neurotransmitterfreisetzung an den Nervenbahnen (aufsteigend) hemmt. Dadurch wird die Reizweiterleitung in den Nervenzellen gestört und in weiterer Folge wird eine Anspannung der Muskel verhindert. Da diese Wirkung dem Lokalanästhetikum Lidocain sehr ähnelt, wird die chemische Wirkung von Tolperison auch „lidocain like activity“ genannt. 

Tolperison kann in Medikamenten auch als Tolperisonhydrochlorid enthalten sein.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind:

  • Magen-Darm-Beschwerden
  • allergieähnliche Hautreaktionen 
  • Schwindel 
  • abnehmender Blutdruck 
  • Mundtrockenheit

Weitere unerwünschte Wirkungen:

  • Müdigkeit
  • Erbrechen
  • Obstipation (Verstopfung)
  • Diarrhoe
  • Tachykardie (Herzrasen)

In seltenen Einzelfällen ist es auch zu stark ausgeprägten allergischen Reaktionen (generalisierter Gelenkschwellung, heftiges Fieber, Schulter- und Kiefergelenkschmerzen) gekommen.

Wechselwirkungen

Bei Medikamenten, welche über Cytochrome P450 (Hämproteine), besonders CYP2D6 metabolisiert werden, kann es zu Wechselwirkungen kommen. Vorsicht bei gleichzeitiger Einnahme von: Antihypertensiva und NSAR.

Mögliche Kontraindikation

  • Schwangerschaft
  • Stillzeit
  • Allergische Reaktion gegen Tolperison
  • Autoimmunerkrankung Myasthenia gravis
  • Schwere Leberinsuffizienz, Niereninsuffizienz
  • Arterielle Hypotonie

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