Tolperison

Tolperison

Grundlagen

Tolperison ist ein orales Muskelrelaxans und wird zur Behandlung von schmerzhaften Verspannungen und Muskelkr√§mpfen nach Schlaganf√§llen angewendet. Der exakte Wirkmechanismus ist noch nicht vollst√§ndig gekl√§rt, es blockiert jedoch Natriumkan√§le und Kalziumkan√§le in den Muskelzellen. Dadurch wird die Reizweiterleitung in den Nervenzellen gest√∂rt und in weiterer Folge wird eine Anspannung der Muskel verhindert. Seit den 1960er Jahren war Tolperison im europ√§ischen Raum f√ľr Muskelverspannungen von Schulter, R√ľcken und H√ľfte zugelassen. Diese Zulassung wurde im Jahr 2012 von der EMA (d.h. Europ√§ische Arzneimittelbeh√∂rde) widerrufen, sodass die Anwendungsgebiete auf ein einziges reduziert wurden. Grund daf√ľr waren trotz geringer Nebenwirkungsrate selten schwere √úberempfindlichkeitsreaktionen. Seit dem Auslaufen der Patente sind mehrere Generika mit dem Wirkstoff auf den europ√§ischen Markt gekommen.¬†

Tolperison erreicht die h√∂chste Konzentration im Hirnstamm, R√ľckenmarl und peripheren Nerven. Der Wirkstoff besitzt laut klinischen Analysen keine sedierende Wirkung und keine Wechselwirkung mit Alkohol.

Wirkung

Pharmakokinetik

Nach 30 min bis 1 Std. nach oraler Einnahme von Tolperison erreicht der Wirkstoff die h√∂chste Plasmakonzentration. Aufgrund eines starken First-Pass-Effekts (d.h. Biochemische Umwandlung eines Arzneistoffes, w√§hrend dem ersten Durchgang durch die Leber) betr√§gt die orale Bioverf√ľgbarkeit ungef√§hr 17 %, wobei die Elimination zu 85 % renal mit einer Eliminationshalbwertzeit von ungef√§hr 2 Std. stattfindet.

Pharmakodynamik/Wirkmechanismus

Tolperison wirkt auf die Reizweiterleitung im Nervensystem als zentrales Muskelrelaxans. Der Wirkstoff lagert sich in den Neuronen des Gehirns und R√ľckenmarks an, blockiert dort Natriumkan√§le und Kalziumkan√§le in den Muskelzellen. Tolperison wirkt, indem es den Natriumstrom auf R√ľckenmarksebene unterdr√ľckt und die Neurotransmitterfreisetzung an den Nervenbahnen (aufsteigend) hemmt. Dadurch wird die Reizweiterleitung in den Nervenzellen gest√∂rt und in weiterer Folge wird eine Anspannung der Muskel verhindert. Da diese Wirkung dem Lokalan√§sthetikum Lidocain sehr √§hnelt, wird die chemische Wirkung von Tolperison auch ‚Äělidocain like activity‚Äú genannt.¬†

Tolperison kann in Medikamenten auch als Tolperisonhydrochlorid enthalten sein.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind:

  • Magen-Darm-Beschwerden
  • allergie√§hnliche Hautreaktionen¬†
  • Schwindel¬†
  • abnehmender Blutdruck¬†
  • Mundtrockenheit

Weitere unerw√ľnschte Wirkungen:

  • M√ľdigkeit
  • Erbrechen
  • Obstipation (Verstopfung)
  • Diarrhoe
  • Tachykardie (Herzrasen)

In seltenen Einzelfällen ist es auch zu stark ausgeprägten allergischen Reaktionen (generalisierter Gelenkschwellung, heftiges Fieber, Schulter- und Kiefergelenkschmerzen) gekommen.

Wechselwirkungen

Bei Medikamenten, welche √ľber Cytochrome P450 (H√§mproteine), besonders CYP2D6 metabolisiert werden, kann es zu Wechselwirkungen kommen. Vorsicht bei gleichzeitiger Einnahme von: Antihypertensiva und NSAR.

Mögliche Kontraindikation

  • Schwangerschaft
  • Stillzeit
  • Allergische Reaktion gegen Tolperison
  • Autoimmunerkrankung Myasthenia gravis
  • Schwere Leberinsuffizienz, Niereninsuffizienz
  • Arterielle Hypotonie

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code M02AX06, M03BX04
Summenformel C16H23NO
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 245.36
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 176.5
CAS-Nummer 728-88-1
PUB-Nummer 5511
Drugbank ID DB06264

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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