Flurazepam

Código ATCN05CD01
Número CAS17617-23-1
Número PUB3393
ID de DrugbankDB00690
Fórmula empíricaC21H23ClFN3O
Masa molar (g·mol−1)387,878
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,2
Punto de fusión (°C)79,5
Punto de ebullición (°C)551,4
Solubilidad0,009582 mg/mL

Conceptos básicos

El flurazepam es un principio activo que se utiliza para tratar los trastornos del sueño. Pertenece al grupo de las benzodiacepinas, que tienen un efecto calmante y favorecedor del sueño. El flurazepam es una benzodiacepina de acción prolongada. Tiene un inicio de acción rápido y se basa en la unión a los receptores GABA. Como todas las demás benzodiacepinas, el flurazepam también puede crear adicción. El flurazepam también suele ser objeto de abuso como narcótico. Suele presentarse en los medicamentos como clorhidrato de flurazepam. Es blanco, cristalino y muy fácilmente soluble en agua. La duración del sueño no se ve afectada cuando se toma flurazepam.

Fórmula estructural gráfica de la sustancia activa flurazepam

Efecto

El flurazepam actúa acortando la latencia del inicio del sueño, es decir, el tiempo que se tarda en dormirse, y reduciendo las fases de vigilia. Se une a los receptores GABA-A del cerebro y aumenta allí el efecto del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Además, también aumenta la afluencia de iones de cloruro, lo que hace que la célula se vuelva no excitable y desencadena así el efecto calmante deseado. Un factor importante es que las benzodiacepinas no tienen ningún efecto sin GABA. Este no es el caso de los barbitúricos, aunque existe un mayor riesgo de depresión respiratoria con los barbitúricos. Si se toma flurazepam durante más de 2 semanas, se produce un efecto de habituación, lo que significa que hay que aumentar la dosis para conseguir el mismo efecto. Este efecto de habituación es la razón del potencial de dependencia del flurazepam.

El flurazepam se absorbe en el tracto gastrointestinal en 30 minutos. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de 2,3 horas por término medio.

Dosificación

Tome siempre flurazepam exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis inicial habitual recomendada es de 15 mg al día, pero puede aumentarse a 30 mg al día si es necesario. En general, la dosis debe mantenerse lo más baja posible.

En pacientes de edad avanzada, la dosis diaria NO debe superar los 15 mg.

Efectos secundarios

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Frecuentes:

  • emociones apagadas
  • somnolencia anormal
  • disminución del estado de alerta
  • trastornos de la coordinación del movimiento
  • mareos
  • dolores de cabeza
  • alteraciones del gusto
  • Deterioro de la memoria
  • Debilidad muscular, que conlleva un mayor riesgo de caídas y, por tanto, un mayor riesgo de fracturas en las personas mayores
  • Cansancio

Ocasionalmente

  • Molestias en el tracto gastrointestinal
  • Náuseas
  • Reacciones cutáneas
  • Cambios en el comportamiento sexual

Raramente

  • Reacciones de hipersensibilidad
  • Alteraciones visuales
  • Hipotensión arterial
  • Depresión respiratoria
  • Retención urinaria

Muy raros:

  • Ictericia
  • elevación de las enzimas hepáticas

Frecuencia desconocida:

  • Trastornos sanguíneos (por ejemplo, trombocitopenia, leucopenia,...)
  • confusión
  • alucinaciones
  • adicción
  • Síntomas de abstinencia
  • depresión
  • Reacciones psiquiátricas y paradójicas
  • pensamientos suicidas
  • enfermedades extrapiramidales
  • riesgo de caídas
  • fallos de memoria

Al igual que otras benzodiacepinas, el flurazepam puede crear adicción.

El flurazepampuede aumentar la depresión, provocar pensamientos suicidas, causar ilusiones sensoriales y alteraciones de la memoria.

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

  • somníferos, sedantes y anestésicos
  • analgésicos
  • ansiolíticos
  • antiepilépticos
  • medicamentos antialérgicos (antihistamínicos)
  • neurolépticos
  • antidepresivos
  • Medicamentos contra el VIH
  • Opiáceos - pueden producirse dificultades respiratorias potencialmente mortales, que pueden conducir a la muerte
  • Relajantes musculares - puede haber un mayor riesgo de caídas
  • Lacimetidina y el omeprazol pueden aumentar el efecto del flurazepam
  • Los antibióticos del tipo de los macrólidos, como la eritromicina, pueden aumentar el efecto del flurazepam.
  • Los anticonceptivos (la "píldora") pueden aumentar el efecto del flurazepam.
  • La rifampicina puede debilitar el efecto del flurazepam.
  • Ácido 4-hidroxibutanoico: puede producirse una depresión respiratoria potencialmente mortal
  • Alcohol

Contraindicaciones

El flurazepam NO debe tomarse en los siguientes casos

  • en caso de alergia al flurazepam o a otras benzodiacepinas
  • en caso de miastenia grave
  • en caso de dependencia existente o previa a medicamentos, alcohol o drogas
  • trastornos respiratorios graves
  • daños hepáticos graves
  • en caso de trastornos musculares y del movimiento
  • intoxicación aguda con alcohol, somníferos, analgésicos o psicofármacos

Restricción de edad

El flurazepam NO debe utilizarse en menores de 18 años.

En pacientes de edad avanzada, la dosis debe ser lo más baja posible porque puede aumentar el riesgo de caídas y, como consecuencia, de fracturas óseas.

Embarazo y lactancia

Embarazo

El flurazepam sólo debe utilizarse durante el embarazo tras consultar con su médico.

En el primer trimestre del embarazo, se discutió en estudios anteriores un mayor riesgo de malformaciones. Estudios más recientes no han podido confirmar esta relación.

En el 2º y 3er trimestre del embarazo, el uso a corto plazo de flurazepam es aceptable. Sin embargo, el uso regular prolongado puede causar síntomas graves en el recién nacido (trastornos de la regulación de la temperatura, dificultades para beber, hipotensión, etc.). Además, en los recién nacidos pueden aparecer síntomas graves de abstinencia, como convulsiones.

En el caso de la dependencia de las benzodiacepinas en mujeres embarazadas, debe evitarse a toda costa la abstinencia durante el embarazo, ya que puede provocar síntomas graves de abstinencia perjudiciales para el feto. El parto debe tener lugar siempre en una clínica neonatal.

Lactancia

El flurazepam sólo debe utilizarse durante la lactancia tras consultar con su médico . Si se toma flurazepam con regularidad durante un periodo de tiempo prolongado, debe interrumpirse la lactancia, ya que el flurazepam pasa a la leche materna.

Thomas Hofko

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