Trinitrato de glicerina

El trinitrato de glicerol o nitroglicerina es un vasodilatador utilizado para prevenir y tratar la hipertensión arterial, la angina de pecho, el dolor torácico, la insuficiencia cardíaca aguda en pacientes con infarto de miocardio y el dolor causado por las fisuras anales.

El principio activo está disponible en forma de aerosol, forma intravenosa, forma de comprimidos (de liberación sostenida), forma de pomada y forma transdérmica. Este último se aplica directamente sobre la piel para prevenir los ataques agudos de angina. La forma intravenosa se utiliza fuera de etiqueta en situaciones de emergencia (espasmo coronario inducido por la cocaína, emergencias de hipertensión, exacerbaciones agudas de la insuficiencia cardíaca congestiva).

Farmacodinámica

El mecanismo de acción del trinitrato de glicerol se basa en la relajación del músculo liso vascular, provocando la dilatación de las arterias y las venas. Esto reduce la presión arterial.
Durch die mitochondriale Aldehyddehydrogenase wird Glyceroltrinitrat in Stickstoffmonoxid gewandelt, welches das Enzym Guanylatzyklase aktiviert. Daraufhin wird das zyklische Guanosin-3‘,5‘-monophosphat synthetisiert und eine Kaskade von Proteinkinase-abhängigen Phosphorylierungsereignissen in den glatten Muskelzellen aktiviert. Durch die anschließende Dephosphorylierung der Myosinkette der Muskulatur wird eine Entspannung verursacht und ein erhöhter Blutfluss in den Venen und Arterien des Herzgewebes ermöglicht.

Farmacocinética

El trinitrato de glicerol se absorbe rápidamente y alcanza su máxima concentración plasmática tras sólo 4,4 minutos después de su administración, por lo que se suele utilizar en situaciones de emergencia. Tras la administración sublingual, la biodisponibilidad es del 40% y la unión a proteínas en plasma es de aproximadamente el 60%. El ingrediente activo se degrada a través de varias vías metabólicas a glicerol y carbono.

Interacciones

El trinitrato de glicerol no debe utilizarse de forma concomitante con el sildenafilo, el vardenafilo y el tadalafilo, ya que la administración concomitante puede provocar a menudo un aumento de la caída de la presión arterial y una disminución de la frecuencia cardíaca, lo que puede ser mortal.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes al principio de su uso o cuando se aumenta la dosis son un descenso notable de la presión arterial con síntomas como mareos, aturdimiento y una aceleración refleja de los latidos del corazón. Además, puede aparecer dolor de cabeza, sensación de calor y rubor (enrojecimiento de la cara).

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 105 mg/kg
LD50 (Ratte, intravenös): 23,2 mg/kg