Effet
La dapagliflozine a un effet hypoglycémiant. Elle inhibe le cotransporteur sodium-glucose 2 de manière compétitive, réversible et sélective. Compétitif signifie que la concentration de dapagliflozine doit être supérieure à celle du glucose pour occuper le récepteur. Le glucose et la dapagliflozine sont donc en concurrence pour le récepteur (compétitif). Réversible signifie que l'on peut inverser l'effet et par sélectif, on entend que la dapagliflozine ne peut occuper que ce seul récepteur.
Le SGLT2 se trouve dans le néphron, qui est la plus petite unité fonctionnelle du rein, et y assure la réabsorption des ions sodium et du glucose dans le sang. Son inhibition entraîne une augmentation de l'élimination des ions sodium et du glucose dans l'urine, ce qui entraîne une baisse du taux de glycémie. 90% de la réabsorption du glucose dans les reins fonctionne via le SGLT2. Il est important de noter que, contrairement à d'autres antidiabétiques, la dapagliflozine est indépendante de l'insuline, c'est-à-dire qu'elle ne nécessite pas d'insuline pour faire baisser le taux de glycémie. La dapagliflozine entraîne également une perte de poids involontaire.
L'élimination du sodium par l'urine entraîne également une augmentation de l'élimination des liquides (eau) du corps. Cela entraîne à son tour une baisse de la tension artérielle.
Le grand avantage de la dapagliflozine est que les personnes atteintes de diabète de type 2 ne peuvent que très difficilement souffrir d'hypoglycémie en la prenant, car le taux de glycémie n'est pas activement abaissé par l'insuline, mais l'absorption de sucre dans la circulation sanguine est simplement empêchée. Ainsi, une hypoglycémie (coma dû à une hypoglycémie) potentiellement mortelle ne peut que très rarement se produire.
La biodisponibilité de la dapagliflozine - c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang - est de 78%. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 13 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale de la substance active dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est présente après 1 heure en cas de prise à jeun. Si l'on a mangé avant, la concentration plasmatique maximale n'est atteinte qu'après 2 heures.
