Silodosine

Code ATCG04CA04
Numéro CAS160970-54-7
Numéro PUB5312125
ID de DrugbankDB06207
Formule bruteC25H32F3N3O4
Masse molaire (g·mol−1)495,53
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,2
Point de fusion (°C)105–109
Point d'ébullition (°C)601,4
Valeur PKS14,87
Solubilité0,0111 mg/mL

Principes de base

La silodosine est une substance médicamenteuse utilisée pour traiter les symptômes liés à l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). Elle appartient au groupe des antagonistes des récepteurs alpha-1 adrénergiques.

L'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) est une maladie fréquente chez les hommes âgés. Elle se produit lorsque la prostate, une glande située sous la vessie, augmente de taille et comprime l'urètre. Les symptômes possibles sont des difficultés à uriner, un faible débit d'urine et une envie fréquente d'uriner.

La cause exacte de l'HBP n'est pas entièrement comprise, mais on pense qu'elle est influencée par des changements hormonaux qui se produisent avec l'âge de l'homme. On pense qu'une augmentation du taux de dihydrotestostérone (DHT), une hormone dérivée de la testostérone, stimule la croissance des cellules de la prostate. Cela entraîne une augmentation de la taille de la prostate, ce qui provoque les symptômes de l'HBP.

Graphique Formule structurelle de la substance active silodosine

Effet

Le tonus des muscles lisses de la prostate est régulé par le sous-type α-adrénorécepteur α1A. La silodosine est un antagoniste des récepteurs adrénergiques α1 qui présente la plus grande sélectivité pour le sous-type de récepteur adrénergique α1A. En bloquant la voie de signalisation des récepteurs adrénergiques α1A, la silodosine favorise la relaxation des muscles lisses de la prostate et de l'urètre, améliorant ainsi les symptômes de l'HBP. La silodosine agit également sur les nerfs afférents de la vessie et peut en outre soulager l'hyperactivité vésicale et les symptômes de congestion.

La silodosine est transformée dans le foie et rapidement absorbée après une prise orale. La biodisponibilité, c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang, est de 32%. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est de 13 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale de la substance active dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après environ 3 heures. La prise avec des aliments riches en graisses diminue la concentration plasmatique maximale d'environ 20 à 40 % et retarde le temps pour l'atteindre d'environ 1 heure.

Le volume de distribution apparent est d'environ 50 L. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 97 %. L'enzyme principalement responsable de la métabolisation est l'UGT2B7. Les autres enzymes impliquées dans le métabolisme sont les alcools déshydrogénases, les aldéhydes déshydrogénases et le CYP3A4. Un peu plus de la moitié de la dose est éliminée par les selles, tandis qu'environ 30 % sont éliminés par l'urine.

Dosage

Prenez toujours Silodosin exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement selon les conseils de votre médecin.

La dose recommandée est de 8 mg par jour.

Au début, la dose habituelle est généralement de 4 mg par jour et est augmentée au cours du traitement à 8 mg par jour si nécessaire.

En cas de limitation de la fonction rénale, une posologie réduite à 4 mg peut être nécessaire.

La silodosine doit être prise, si possible, toujours à la même heure et avec un repas.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Très fréquent :

  • Troubles de l'éjaculation
  • Diminution du nombre de spermatozoïdes dans l'éjaculat et altération réversible de la fertilité.

Fréquent :

Occasionnellement :

  • Diminution de la libido
  • Tachycardie
  • Troubles de l'érection
  • Nausées
  • Sécheresse de la bouche
  • réactions allergiques
  • modification des valeurs hépatiques
  • hypotension artérielle

Rarement :

Fréquence inconnue :

  • Syndrome de l'iris flottant pendant une opération de la cataracte

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

  • les médicaments qui font baisser la tension artérielle
  • médicaments contre les infections fongiques
  • médicaments utilisés pour le traitement du SIDA
  • médicaments utilisés après une transplantation d'organe
  • médicaments utilisés pour traiter les troubles de l'érection
  • Médicaments utilisés pour traiter l'épilepsie
  • Rifampicine

Contre-indications

La silodosine ne doit PAS être prise dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie à la silodosine

Limite d'âge

La silodosine ne devrait être utilisée qu'à partir de 18 ans.

Grossesse et allaitement

Comme la silodosine est utilisée exclusivement chez les hommes, il n'existe pas de données sur son utilisation pendant la grossesse et l'allaitement. La silodosine ne doit pas être utilisée par les femmes.

Histoire de la substance active

La silodosine a été développée par les entreprises japonaises Kissei Pharmaceutical et Daiichi Sankyo et a été autorisée pour la première fois au Japon en 2006. En 2008, la substance a été autorisée aux États-Unis. En 2010 et 2016, les autorisations ont été accordées respectivement dans l'UE et en Suisse.

Thomas Hofko

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