Vortioxétine

Code ATCN06AX26
Numéro CAS508233-74-7
Numéro PUB9966051
ID de DrugbankDB09068
Formule bruteC18H22N2S
Masse molaire (g·mol−1)298,446
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,2
Point d'ébullition (°C)424,8
Valeur PKS8,85
Solubilité0,00362 mg/mL

Principes de base

La vortioxétine est une substance active utilisée dans le traitement de la dépression et des troubles anxieux. Elle appartient au groupe des inhibiteurs de la recapture de l'antagoniste de la sérotonine (SARI). La vortioxétine est disponible sous forme de comprimés ou de solution. Elle fait partie des dérivés de la pipérazine et se présente généralement sous forme de bromhydrate de vortioxétine. De plus, il s'agit d'une poudre blanche à beige qui n'est que peu soluble dans l'eau. Sous forme de solution, la substance active est généralement disponible sous forme de vortioxétine DL-lactate.

Graphique Formule structurelle de la substance active vortioxétine

Effet

La vortioxétine agit de plusieurs façons. En se liant au récepteur de la sérotonine, elle bloque la recapture de la sérotonine et la concentration de sérotonine dans le système nerveux central augmente. En outre, il agit comme agoniste partiel du récepteur 5-HT1B, comme agoniste de 5-HT1A et comme antagoniste des récepteurs 5-HT3, 5-HT1D et 5-HT7. La liaison à ces récepteurs entraîne des effets de différents neurotransmetteurs. Il s'agit entre autres de la noradrénaline, de la dopamine, de l'acétylcholine, de l'histamine, du glutamate et du GABA.

La vortioxétine est un substrat d'isoenzyme CYP450 et est métabolisée (transformée) dans le foie par diverses enzymes CYP (en premier lieu par le CYP2D6). La biodisponibilité, c'est-à-dire le pourcentage de substance active disponible dans le sang, est de 75%. La nourriture ne semble pas avoir d'influence sur la biodisponibilité. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 66 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale de la substance active dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après environ 7 à 11 heures.

Dosage

Prenez toujours la vortioxétine exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement selon les conseils de votre médecin.

La dose habituelle recommandée pour les adultes est initialement de 10 mg par jour.

La prise recommandée en tant que dose d'entretien doit être comprise entre 5 et 20 mg par jour.

La dose maximale est de 20 mg par jour.

Chez les patients de plus de 65 ans, la dose initiale est de 5 mg par jour.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Très fréquent :

  • Nausées

Fréquent :

Occasionnellement :

  • bouffées de chaleur
  • sueurs nocturnes

Rarement :

  • pupilles dilatées pouvant augmenter le risque de glaucome .

fréquence inconnue :

  • faible taux de sodium dans le sang
  • Syndrome sérotoninergique
  • réactions allergiques
  • papules
  • saignements abondants ou inexpliqués
  • éruption cutanée
  • troubles du sommeil
  • agitation
  • agressivité
  • maux de tête
  • augmentation du taux de prolactine dans le sang

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

La vortioxétine peut être positive à la méthadone lors d'un dépistage urinaire des drogues.

Contre-indications

La vortioxétine ne doit PAS être prise dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie à la vortioxétine
  • en cas de prise d'inhibiteurs de la MAO
  • en cas de prise d'inhibiteurs de la MAO-A

Limite d'âge

La vortioxétine ne devrait être utilisée qu'à partir de 18 ans. Entre 7 et 11 ans, la substance active n'est PAS recommandée en raison du manque d'informations. Entre 12 et 17 ans, l'efficacité n'a PAS été prouvée.

Grossesse et allaitement

Grossesse

La vortioxétine ne doit PAS être utilisée pendant la grossesse, sauf si votre médecin considère que la prise est absolument nécessaire.

En cas de prise au cours du dernier trimestre de la grossesse, des symptômes de sevrage peuvent apparaître chez les nouveau-nés. Ceux-ci peuvent se manifester par des problèmes respiratoires, des convulsions, des vomissements, des tremblements, etc.

Dans de tels cas, consultez IMMÉDIATEMENT un médecin. Un traitement par vortioxétine doit toujours être discuté avec une sage-femme ou un médecin. Le début ou la fin du traitement doit toujours se faire sous surveillance médicale.

Allaitement

La vortioxétine ne doit PAS être utilisée pendant l'allaitement, car un passage dans le lait maternel est à prévoir. La décision d'arrêter l'allaitement ou le traitement sera prise par votre médecin après avoir évalué le rapport bénéfice/risque.

Histoire de la substance active

La vortioxétine a été autorisée aux États-Unis et dans l'UE en 2013. La Suisse a suivi en 2016. L'Allemagne a décidé, également en 2016, que la substance active ne présentait aucun avantage par rapport aux inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et qu'elle serait donc retirée du marché. De plus, la substance active est vendue à un prix élevé par rapport à d'autres antidépresseurs.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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