Silodosina

Codice ATCG04CA04
Numero CAS160970-54-7
Numero PUB5312125
ID DrugbankDB06207
Formula brutaC25H32F3N3O4
Massa molare (g·mol−1)495,53
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,2
Punto di fusione (°C)105–109
Punto di ebollizione (°C)601,4
Valore PKS14,87
Solubilità0,0111 mg/mL

Nozioni di base

La silodosina è un farmaco utilizzato per trattare i sintomi associati all'iperplasia prostatica benigna (IPB). Appartiene al gruppo degli antagonisti degli alfa-1-adrenergici.

L'iperplasia prostatica benigna (IPB) è una condizione comune negli uomini anziani. Si verifica quando la prostata, una ghiandola situata sotto la vescica, aumenta di dimensioni e preme sull'uretra. I possibili sintomi includono difficoltà a urinare, flusso di urina debole e frequente stimolo a urinare.

La causa esatta dell'IPB non è del tutto nota, ma si pensa che sia influenzata dai cambiamenti ormonali che si verificano con l'età. Si ritiene che un aumento del livello di diidrotestosterone (DHT), un ormone derivato dal testosterone, stimoli la crescita delle cellule della prostata. Questo porta a un ingrossamento della prostata e quindi ai sintomi dell'IPB.

Formula strutturale grafica del principio attivo silodosina

Effetto

Il tono della muscolatura liscia prostatica è regolato dal sottotipo α-adrenocettore α1A. La silodosina è un antagonista degli α1-adrenocettori con la massima selettività per il sottotipo α1A. Bloccando la via di segnalazione degli α1A-adrenocettori, la silodosina favorisce il rilassamento della muscolatura liscia della prostata e dell'uretra, migliorando così i sintomi dell'IPB. La silodosina agisce anche sui nervi afferenti della vescica e può alleviare l'iperattività vescicale e i sintomi di congestione.

La silodosina viene metabolizzata nel fegato e assorbita rapidamente dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 32%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di 13 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge dopo circa 3 ore. Se assunta con alimenti ricchi di grassi, la concentrazione plasmatica massima si riduce di circa il 20-40% e il tempo per raggiungere questa concentrazione è ritardato di circa 1 ora.

Il volume apparente di distribuzione è di circa 50 litri. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 97%. L'enzima principalmente responsabile della metabolizzazione è UGT2B7. Altri enzimi coinvolti nel metabolismo sono le alcool deidrogenasi, le aldeide deidrogenasi e il CYP3A4. Poco più della metà della dose viene escreta nelle feci, mentre circa il 30% viene escreto nelle urine.

Dosaggio

Assumere sempre la silodosina esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose raccomandata è di 8 mg al giorno.

Inizialmente, la dose abituale è solitamente di 4 mg al giorno e, se necessario, viene aumentata a 8 mg al giorno nel corso della terapia.

Se la funzionalità renale è compromessa, può essere necessaria una dose ridotta di 4 mg .

Se possibile, la silodosina deve essere assunta sempre alla stessa ora e con un pasto.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comuni:

  • Disturbi dell'eiaculazione
  • Riduzione del numero di spermatozoi nell'eiaculato e compromissione reversibile della fertilità.

Frequenti:

Occasionali:

Raramente:

Frequenza sconosciuta:

  • Sindrome dell'iride floscia durante l'intervento di cataratta

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

  • Farmaci che abbassano la pressione sanguigna
  • Farmaci contro le infezioni fungine
  • Farmaci per il trattamento dell'AIDS
  • Farmaci utilizzati dopo il trapianto di organi
  • Farmaci per il trattamento della disfunzione erettile
  • Farmaci per il trattamento dell'epilessia
  • Rifampicina

Controindicazioni

La silodosina non deve essere assunta nei seguenti casi

  • in caso di allergia alla silodosina

Limiti di età

Silodosin deve essere utilizzato solo a partire dai 18 anni di età.

Gravidanza e allattamento

Poiché la silodosina è utilizzata esclusivamente negli uomini, non sono disponibili dati sul suo utilizzo durante la gravidanza e l'allattamento. La silodosina non deve essere assunta dalle donne.

Storia del principio attivo

La silodosina è stata sviluppata dalle aziende giapponesi Kissei Pharmaceutical e Daiichi Sankyo ed è stata autorizzata per la prima volta in Giappone nel 2006. La sostanza è stata autorizzata negli Stati Uniti nel 2008. Le autorizzazioni sono state concesse nell'UE e in Svizzera rispettivamente nel 2010 e nel 2016.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



Logo

Il tuo assistente personale per i farmaci

Farmaci

Esplora qui il nostro vasto database di farmaci dalla A alla Z, con effetti, effetti collaterali e dosaggi.

Sostanze

Tutti i principi attivi con i loro effetti, usi ed effetti collaterali, nonché i farmaci in cui sono contenuti.

Malattie

I sintomi, cause e trattamenti delle malattie e lesioni comuni.

I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

© medikamio