Allopurinol is een geneesmiddel uit de groep van de uricostatica en wordt gebruikt om te hoge urinezuurconcentraties in het bloed te verlagen. Het wordt specifiek gebruikt om jicht te voorkomen, om bepaalde soorten nierstenen te voorkomen en voor hoge urinezuurspiegels die kunnen optreden tijdens chemotherapie. Het wordt via de mond ingenomen of in een ader geïnjecteerd.
| Medicijn | Stof(fen) | Vergunninghouder |
|---|---|---|
| Acepurin, poeder voor infusievloeistof 1 g/100 ml | Allopurinol | ACE Pharmaceuticals B.V. Schepenveld 41 3891 ZK ZEEWOLDE |
| Zyloric 300, tabletten 300 mg | Allopurinol | Aspen Pharma |
| Allopurinol Sandoz 100 mg, tabletten | Allopurinol | Sandoz B.V. Veluwezoom 22 1327 AH ALMERE |
| Allopurinol 100 "NYCO", tabletten 100 mg | Allopurinol | Pharmachemie |
| Allopurinol Actavis 300 mg, tabletten | Allopurinol | Actavis |
Allopurinol is een structureel analoog van de natuurlijke purine base, hypoxanthine. Na inname wordt allopurinol in de lever gemetaboliseerd tot zijn actieve metaboliet, oxypurinol (alloxanthine), dat werkt als een remmer van het enzym xanthine oxidase. Xanthine oxidase zorgt voor de fysiologische afbraak van de purinebasen adenine en guanine tot urinezuur. In sommige gevallen kan dit proces worden geïntensiveerd, bijvoorbeeld bij mensen met een tumoraandoening of mensen met een familiegeschiedenis van jicht. Als gevolg daarvan stijgt het urinezuurgehalte in het bloed te sterk en vormen zich afzettingen van urinezuurkristallen in de gewrichten van de getroffen persoon. Allopurinol verhindert de omzetting van xanthine in urinezuur, waardoor meer xanthine door de nieren wordt uitgescheiden en het urinezuurgehalte daalt.
Dit geneesmiddel wordt voor ongeveer 90 % geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De maximale plasmaspiegel wordt gewoonlijk na 1,5 uur bereikt. De plasma-eiwitbinding is uiterst gering en kan derhalve worden verwaarloosd. Allopurinol wordt snel gemetaboliseerd tot het overeenkomstige xanthine-analogon, oxipurinol (alloxanthine), dat ook een remmer is van het enzym xanthine-oxidase. Allopurinol en oxypurinol worden omgezet in hun respectieve ribonucleotiden via de "purine salvage pathway" en uitgescheiden. Ongeveer 80 % van oraal ingenomen allopurinol (en metabolieten) wordt in de urine uitgescheiden. Ongeveer 20% van de ingenomen allopurinol wordt in de feces uitgescheiden.
Er zijn veel interacties tussen geneesmiddelen bij het gebruik van allopurinol.
Allopurinol kan ook de activiteit of de halfwaardetijd van de volgende geneesmiddelen verhogen, in volgorde van ernst en veiligheid van de interactie:
Gelijktijdige toediening van de volgende geneesmiddelen kan de werkzaamheid van allopurinol verminderen of de halfwaardetijd verkorten:[9]
Gelijktijdige toediening van de volgende geneesmiddelen kan overgevoeligheidsreacties of huiduitslag veroorzaken:
In het begin van de inname kan er vaak een intensivering van de symptomen of jichtaanvallen optreden. Dit gebeurt door de mobilisatie van urinezuurafzettingen in de gewrichten. Daarna is er een effectieve verlichting van de symptomen.
Veel voorkomende bijwerkingen bij inname via de mond zijn jeuk en huiduitslag. Veel voorkomende bijwerkingen bij injectie zijn braken en nierproblemen. Mensen die het geneesmiddel al gebruiken, moeten het blijven innemen tijdens een acute jichtaanval.
Inname tijdens de zwangerschap wordt over het algemeen als veilig beschouwd. Hiernaar is echter meer onderzoek nodig.
LD50 (muis, oraal): 78 mg-kg-1
| ATC-Code | M04AA01 |
| Moleculaire formule | C5H4N4O |
| Molaire massa (g·mol−1) | 136,11 |
| Fysieke toestand | solide |
| Smeltpunt (°C) | >350 |
| PKS-waarde | 10.2 |
| CAS-nummer | 315-30-0 |
| PUB-nummer | 135401907 |
| Drugbank ID | DB00437 |
Advertentie
