Ciclesonide

Ciclesonide is een inhaleerbaar geneesmiddel uit de groep van niet-gehalogeneerde glucocorticoïden. Glucocorticoïden - waaronder ciclesonide - zijn ontstekingsremmers. Ciclesonide wordt gebruikt voor de langdurige behandeling van astma.

In de VS wordt ciclesonide sinds 2012 ook gebruikt als neusspray voor de behandeling van een loopneus (allergische rhinitis). Ciclesonide is een prodrug, wat betekent dat het actieve ingrediënt in een inactieve vorm aan het lichaam wordt toegediend en pas in het lichaam via omzettingsprocessen wordt omgezet in de actieve vorm. Deze eigenschap geeft ciclesonide een zekere selectiviteit voor de onderste luchtwegen, wat betekent dat het alleen daar werkt.

Ciclesonide is echter niet geschikt voor acute ademnood. Chemisch (structureel) lijkt ciclesonide erg op budesonide. Ciclesonide wordt beschouwd als "beter verdragen" dan orale glucocorticoïden vanwege de geïnhaleerde toepassing. Dit feit moet echter kritisch worden bekeken, omdat systemische bijwerkingen niet kunnen worden uitgesloten en er onvoldoende overtuigende studies over zijn. Een voordeel is dat ciclesonide meestal maar één keer per dag gebruikt hoeft te worden.

Ciclesonide heeft een ontstekingsremmende werking, helpt astma-aanvallen voorkomen, verlicht allergische symptomen en onderdrukt de reactie van het immuunsysteem (immunosuppressief). Ciclesonide moet regelmatig worden ingenomen om het volledige effect te bereiken. Dit gebeurt meestal pas na een paar weken.

Ciclesonide wordt door het lichaam omgezet in desciclesonide (actieve vorm) en bindt zich vervolgens aan de glucocorticoïdreceptoren. Ciclesonide beïnvloedt fosfolipase A2-eiwitten en lipocortine, dat ontstekingsmediatoren controleert. Ontstekingsmediatoren zijn stoffen die ontstekingsprocessen in het lichaam controleren. De ontstekingsreacties worden zowel geregeld door de verwijding van de kleinste bloedvaten (haarvaten) als door de permeabiliteit van vloeistoffen door de vaatwanden. Ciclesonide werkt door beide eigenschappen te beperken. Na binding aan de glucocorticoïdreceptoren migreert het complex bestaande uit receptor en desciclesonide naar de celkern, waar het een toename of afname van de afgifte van ontstekingsmediatoren zoals interleukine-2 (IL2) veroorzaakt.

Ciclesonide wordt aan het lichaam geleverd als een prodrug, d.w.z. in een inactieve vorm, als een geneesmiddel voor inhalatie (aerosol) en wordt alleen in de longen door bepaalde enzymen (esterases) omgezet in de actieve vorm desciclesonide. Door de hoge vetoplosbaarheid (lipofiliteit) van ciclesonide hoopt het zich op in de longen. Deze eigenschap minimaliseert mogelijke bijwerkingen. De resterende hoeveelheden die in de bloedbaan terechtkomen, worden in de lever afgebroken door de cytochroom P450-enzymen (CYP 3A4 en 2D6) en uitgescheiden via de gal.

Neem Ciclesonide altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen dosis bij volwassenen is 160 mcg (microgram) per dag en kan worden verlaagd naar 80 mcg (microgram) per dag als de patiënt goed reageert. Ciclesonide wordt meestal gebruikt als inhalator (dosisinhalator). Als ciclesonide als inhalator wordt gebruikt, moet er goed op worden gelet dat het correct wordt gebruikt. Met de dosisinhalator moeten 3 testsprays worden uitgevoerd in de omgevingslucht na een langere periode van niet-gebruik of als het nieuw is voorgeschreven. Adem eerst uit, plaats dan de inhalator in je mond via het mondstuk en gebruik je vinger om de dosis toe te dienen en adem langzaam in door je mond. De lucht moet dan een paar seconden worden vastgehouden en ten slotte langzaam door de neus worden uitgeademd. Om het risico op orale schimmels te verminderen, moet de inhalator voor het eten worden gebruikt of moet de mond na gebruik worden gespoeld met water.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden bij het gebruik van ciclesonide:

• moeizame ademhaling met hoesten, kortademigheid, piepende ademhaling, benauwdheid of toenemende ademhaling.
• s Nachts wakker worden vanwege de symptomen
• Geen verlichting van de symptomen met een spray op verzoek
• Ernstige allergische reacties zoals zwelling van de tong, lippen of keel
• Hoesten of piepende ademhaling die verergert na inhalatie

Als de bovenstaande bijwerkingen optreden, moet de medicatie onmiddellijk worden gestaakt en moet contact worden opgenomen met een arts.

Soms:

• Heesheid
• Schimmelinfectie in de mond (spruw)
• Hoofdpijn
• Droge mond of keel
• Misselijkheid en/of braken

Zelden:

• Buikpijn
• Hoge bloeddruk

Frequentie niet bekend:

• Slaapstoornissen
• Depressie of angst
• Rusteloosheid of nervositeit
• Prikkelbaarheid of overprikkelbaarheid

De volgende bijwerkingen kunnen optreden bij langdurig gebruik:

• Groeistoornissen bij adolescenten
• Verminderde botdichtheid
• Wazig zicht (staar)
• Verlies van gezichtsvermogen (glaucoom)
• syndroom van Cushing

De werking en bijwerkingen van ciclesonide kunnen worden versterkt als de volgende werkzame stoffen tegelijkertijd worden ingenomen:

• ketoconazol
• itraconazol
• ritonavir
• nelfinavir

Ciclesonide mag niet worden ingenomen bij:

• Patiënten met ernstige astma, omdat een acute astma-aanval kan optreden.
• Patiënten die al cortisontabletten gebruiken.
• Patiënten met lever- of nieraandoeningen.
• Patiënten met overgevoeligheid voor ciclesonide.

Ciclesonide kan leiden tot positieve testresultaten bij dopingtests.

Ciclesonide mag alleen met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met actieve of sluimerende longtuberculose, mycosen, virale infecties of bacteriële infecties.

Ciclesonide is niet toegestaan voor kinderen jonger dan 12 jaar omdat er een gebrek is aan ervaringsrapporten. Langdurig gebruik bij kinderen ouder dan 12 jaar kan leiden tot verminderde groei.

De lengte moet regelmatig door een arts worden gecontroleerd.

Het gebruik van ciclesonide tijdens zwangerschap of borstvoeding wordt afgeraden omdat er onvoldoende informatie is over het gebruik van ciclesonide. Medisch advies moet worden ingewonnen en het risico-baten profiel moet worden besproken.

Als moeders corticosteroïden hebben gekregen tijdens de zwangerschap, moet de bijnierfunctie van het kind zorgvuldig worden gecontroleerd.